916898-61-8
中文名稱
化合物 T26834
英文名稱
Butanoic acid, 4-amino-, 2-[4-[3-(2-chloro-10H-phenothiazin-10-yl)propyl]-1-piperazinyl]ethyl ester, methanesulfonate (1:3)
CAS
916898-61-8
分子式
C26H37ClN4O5S2
分子量
585.18
MOL 文件
916898-61-8.mol
916898-61-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物 T26834 英文別名
CYP-1020BL-1020 Mesylate
Perphenazine GABA ester
Butanoic acid, 4-amino-, 2-[4-[3-(2-chloro-10H-phenothiazin-10-yl)propyl]-1-piperazinyl]ethyl ester, methanesulfonate (1:3)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
BL-1020, also known as CYP-1020; AN-168, a GABA A receptor agonist and dopamine receptor antagonist potentially for the treatment of schizophrenia, BL-1020 is an ester of GABA and perphenazine, and pharmacologically it acts as a D2 antagonist and GABA agonist. It has shown pro-cognitive effects in the trials. In March 2013, it went into the II/III trial phase. It has been introduced by BioLineRx, a biopharmaceutical development company.常見問題列表
概述
BL-1020 mesylate 是 BL-1020 的甲磺酸鹽形式。BL-1020 mesylate 是一種抗精神病劑。BL-1020 mesylate 是多巴胺受體 dopamine receptor 和血清素受體 (5-HT receptor) 的抑制劑，對 D2L、D2S 和 5-HT2A 受體的 Ki 分別為 0.066、0.062 和 0.21 nM。BL-1020 mesylate 是 GABAA 受體 (GABAA receptor) 的激動劑，可增強(qiáng) GABA 釋放，Ki 為 3.74 μM。BL-1020 mesylate 對組胺受體 (histamine receptor) 具有高親和力 (Ki 為 0.47 nM)。BL-1020 mesylate 可降低 Amphetamine 誘導(dǎo)的多動癥，并降低肌肉僵硬和鎮(zhèn)靜作用。BL-1020 mesylate 可穿透血腦屏障。