キナプリル塩酸塩 化學(xué)特性,用途語,生産方法
外観
本品は白色の粉末である．
本品はメタノールに極めて溶けやすく，水又はエタノール
(99.5)に溶けやすく，酢酸(100)にやや溶けやすい．
本品は潮解性である．
効能
血圧降下薬, アンジオテンシン変換酵素(ACE)阻害薬
商品名
コナン (田辺三菱製薬)
確認(rèn)試験
(１) 本品のメタノール溶液(1→2000)につき，紫外可視吸
光度測(cè)定法〈2.24〉により吸収スペクトルを測(cè)定し，本品の
スペクトルと本品の參照スペクトルを比較するとき，両者の
スペクトルは同一波長のところに同様の強(qiáng)度の吸収を認(rèn)める．
(２) 本品につき，赤外吸収スペクトル測(cè)定法〈2.25〉の塩
化カリウム錠剤法により試験を行い，本品のスペクトルと本
品の參照スペクトルを比較するとき，両者のスペクトルは同
一波數(shù)のところに同様の強(qiáng)度の吸収を認(rèn)める．
(３) 本品の水溶液(1→20)は塩化物の定性反応〈1.09〉を呈
する．
定量法
本操作は本品を溶かした後，3分以內(nèi)に滴定を開始す
る．本品約0.5gを精密に量り，酢酸(100)70mLに溶かし，硝
酸ビスマス試液4mLを加え，0.1mol/L過塩素酸で滴定
〈2.50〉する(電位差滴定法)．同様の方法で空試験を行い，補(bǔ)
正する．
0.1mol/L過塩素酸1mL＝47.50mg C
25H
30N
2O
5?HCl
純度試験
(１) 重金屬 本品1.0gをとり，第2法により操作し，
試験を行う．比較液には鉛標(biāo)準(zhǔn)液2.0mLを加える(20ppm以
下)．
(２) 類縁物質(zhì) 本品50mgをpH7.0のリン酸塩緩衝液／液
體クロマトグラフィー用アセトニトリル混液(1：1)50mLに
溶かし，試料溶液とする．この液1mLを正確に量り，pH7.0
のリン酸塩緩衝液／液體クロマトグラフィー用アセトニトリ
ル混液(1：1)を加えて正確に200mLとし，標(biāo)準(zhǔn)溶液とする．
試料溶液及び標(biāo)準(zhǔn)溶液10μLずつを正確にとり，次の條件で
液體クロマトグラフィー〈2.01〉により試験を行う．それぞ
れの液の各々のピーク面積を自動(dòng)積分法により測(cè)定するとき，
試料溶液のキナプリルに対する相対保持時(shí)間約0.5及び約2.0
のピーク面積は，標(biāo)準(zhǔn)溶液のキナプリルのピーク面積より大
きくなく，試料溶液のキナプリル及び上記以外のピークの面
積は，標(biāo)準(zhǔn)溶液のキナプリルのピーク面積の2／5より大き
くない．また，試料溶液のキナプリル以外のピークの合計(jì)面
積は，標(biāo)準(zhǔn)溶液のキナプリルのピーク面積の3倍より大きく
ない．
試験條件
検出器：紫外吸光光度計(jì)(測(cè)定波長：214nm)
カラム：內(nèi)徑6mm，長さ15cmのステンレス管に5μmの
液體クロマトグラフィー用オクタデシルシリル化シリ
カゲルを充てんする．
カラム溫度：25℃付近の一定溫度
移動(dòng)相：0.2mol/Lリン酸二水素カリウム試液を25℃以
上に保ちながら過塩素酸を加えてpH2.0に調(diào)整する．
この液1000mLに液體クロマトグラフィー用アセトニ
トリル1000mLを加える．
流量：キナプリルの保持時(shí)間が約7分になるように調(diào)整
する．
面積測(cè)定範(fàn)囲：溶媒のピークの後からキナプリルの保持
時(shí)間の約4倍の範(fàn)囲
システム適合性
検出の確認(rèn)：標(biāo)準(zhǔn)溶液10mLを正確に量り，pH7.0のリ
ン酸塩緩衝液／液體クロマトグラフィー用アセトニト
リル混液(1：1)を加えて正確に100mLとする．この
液10μLから得たキナプリルのピーク面積が，標(biāo)準(zhǔn)溶液のキナプリルのピーク面積の7～13％になることを
確認(rèn)する．
システムの性能：標(biāo)準(zhǔn)溶液10μLにつき，上記の條件で
操作するとき，キナプリルのピークの理論段數(shù)及びシ
ンメトリー係數(shù)は，それぞれ5000段以上，1.5以下で
ある．
システムの再現(xiàn)性：標(biāo)準(zhǔn)溶液10μLにつき，上記の條件
で試験を6回繰り返すとき，キナプリルのピーク面積
の相対標(biāo)準(zhǔn)偏差は2.0％以下である．
(３) 殘留溶媒 別に規(guī)定する．
貯法
保存條件 冷所に保存する．
容器 気密容器．
強(qiáng)熱殘分
0.1％以下(1g)．
化學(xué)的特性
White Crystalline Solid
使用
Quinapril hydrochloride has been used as an angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitor to study its effects on renal tubular epithelial cell proliferation in human renal tubular epithelial cells. It has also been used as an ACE inhibitor to evaluate its effects on the expression of angiotensin II (AII) in patient-derived Atheroma samples.
一般的な説明
Quinapril hydrochloride,(S)-[(S)-N-[(S)21-carboxy3-phenylpropyl]alanyl]-1,2,3,4-tetrahydro-3-isoquinolinecarboxylic acid 1-ethyl ester hydrochloride(Acuretic), forms the diacid quinaprilate in thebody. It is more potent than captopril and equipotent to theactive form of enalapril.
キナプリル塩酸塩 上流と下流の製品情報(bào)
原材料
準(zhǔn)備製品