背景及概述^[1]

2-氨基-4-氯-6-甲基吡啶可用作醫(yī)藥合成中間體。如果吸2-氨基-4-氯-6-甲基吡啶，請將患者移到新鮮空氣處；如果皮膚接觸，應脫去污染的衣著，用肥皂水和清水徹底沖洗皮膚，如有不適感，就醫(yī)；如果眼晴接觸，應分開眼瞼，用流動清水或生理鹽水沖洗，并立即就醫(yī)；如果食入，立即漱口，禁止催吐，應立即就醫(yī)。

制備 ^[1]

2-氨基-4-氯-6-甲基吡啶的制備如下：

將4,6-二氯吡啶-2-胺（1.63g，10mmol），甲基硼酸（0.6g，10mmol），Cs2CO3（9.75g，30mmol）和Pd（dppf）Cl2（400mg）的懸浮液在二惡烷/水（4：1,50mL）中在100℃下攪拌18小時。將反應用水稀釋并用EtOAc（50mL×3）萃取。將合并的有機層用水和鹽水洗滌。減壓濃縮所得溶液，通過制備型HPLC純化殘余物，得到4-氯-6-甲基吡啶-2-胺（2-氨基-4-氯-6-甲基吡啶，100mg），為棕色固體。MS ESI計算值C₆H₇ClN2 [M + H] + 143，實測值143。

應用^[1]

2-氨基-4-氯-6-甲基吡啶可用作醫(yī)藥合成中間體。如發(fā)生如下反應：

具體步驟為：向2-氨基-4-氯-6-甲基吡啶（284mg，2mmol）的DMSO懸浮液（10mL）中加入甲醇鈉（540mg，10mmol），然后將所得混合物在140℃下攪拌18小時。過濾反應物，通過制備型HPLC純化濾液，得到4-甲氧基-6-甲基吡啶-2-胺（110mg），為棕色固體。MS ESI計算值 C₇H₁₀N₂O [M + H] + 139，實測值139。

主要參考資料

[1] WO2014153280 2-PYRIDYL CARBOXAMIDE-CONTAINING SPLEEN TYROSINE KINASE (SYK) INHIBITORS