背景及概述

甲苯磺酸妥舒沙星是一種合成的新型喹諾酮類廣譜抗菌藥物，具有抗菌活性強、抗菌譜廣、毒性低、副作用小等特點，對革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性菌、厭氧菌、衣原體、支原體等有較強的抗菌作用，甲苯磺酸妥舒沙星的臨床應用廣泛，可用于敏感菌所致的上下呼吸道感染、急慢性支氣管炎、支氣管擴張、肺炎、泌尿生殖系統(tǒng)感染、膽道感染以及腸道感染等。

制備工藝

甲苯磺酸妥舒沙星的化學名稱為：7-[3-氨基-1-（吡咯烷基）]-1-（2,4-二氟苯基）-6-氟-1,4-二氫-4-氧-1,8-萘啶-3-羧酸對甲苯磺酸鹽一水物，其合成路線較為復雜，日前并沒有形成業(yè)界公認的較理想合成路線，各生產(chǎn)廠家制備得到的甲苯磺酸妥舒沙星通常存在雜質含量高、純度低、收率低等問題，達不到客戶對藥品質量等的要求。因此，本領域亟需合成具備雜質含量低、純度高、收率高等特點的高質量甲苯磺酸妥舒沙星的制備工藝。

發(fā)明[1]提供一種甲苯磺酸妥舒沙星及其制備方法，其制備方法包括：以醋酸酐、原甲酸三乙酯、氟氯煙酸酯、甲醇、2,4-二氟苯胺為起始原料進行胺化反應，制備甲苯磺酸妥舒沙星胺基物；基于胺基物，通過環(huán)合反應制備甲苯磺酸妥舒沙星環(huán)合物；基于環(huán)合物，通過取代反應制備甲苯磺酸妥舒沙星取代物；基于取代物，通過水解成鹽反應制備甲苯磺酸妥舒沙星粗品，精制得到甲苯磺酸妥舒沙星。

圖1 甲苯磺酸妥舒沙星合成路線

本發(fā)明制備方法覆蓋甲苯磺酸妥舒沙星合成路線的各個步驟，通過對合成路線各個步驟的設計，形成完整的生產(chǎn)鏈，制得的甲苯磺酸妥舒沙星雜質含量低、純度高、收率高，符合醫(yī)藥領域對藥品的高質量要求。

參考文獻

[1]赤峰萬澤藥業(yè)股份有限公司.甲苯磺酸妥舒沙星及其制備方法.[專利]發(fā)明專利CN114369092A.申請日：2021-12-20.