拉替拉韋
| 中文名稱 | 拉替拉韋 |
|---|---|
| 中文同義詞 | N-(2-(4-(4-氟芐基氨基甲?；?-5-羥基-1-甲基-6-氧代-1,6-二氫嘧啶-2-基)丙-2-基)-5-甲基-1,3,4-惡二唑-2-甲酰胺;雷特格韋;雷特拉韋及其中間體;雷特格韋/雷特格韋鉀鹽;雷特格韋(游離);雷特拉韋;拉替拉韋;拉替拉韋(雷特格韋) |
| 英文名稱 | Raltegravir |
| 英文同義詞 | N-((4-Fluorophenyl)methyl)-1,6-dihydro-5-hydroxy-1-methyl-2-(1-methyl-1-(((5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2;Raltegravir N-(2-(4-(4-Fluorobenzylcarbamoyl)-5-hydroxy-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-yl)propan-2-yl)-5-methyl-1,3,4-oxadiazole-2-carboxamide;Raltegravir (free base) API;Raltegravir, >=99%;N-((4-Fluorophenyl)methyl)-1,6-dihydro-5-hydroxy-1-methyl-2-(1-methyl-1-(((5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)carbonyl)amino)ethyl)-6-oxo-4-pyrimidinecarboxamide;N-(2-(4-(4-Fluorobenzylcarbamoyl)-5-hydroxy-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-yl)propan-2-yl)-5-methyl-1,3,4-oxadiazole-2-carboxamide;Raltegravir;N-(2-(4-(4-Fluorobenzylcarbamoyl)-5-hydroxy-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-yl)p |
| CAS號 | 518048-05-0 |
| 分子式 | C20H21FN6O5 |
| 分子量 | 444.42 |
| EINECS號 | 610-733-3 |
| 相關(guān)類別 | Anti-AIDS抗愛滋類;醫(yī)藥中間體;小分子抑制劑;科研試劑;微生物Microbiology;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;雷特格韋;API;Isentress;Inhibitors;醫(yī)藥原料藥;化工;藥物雜質(zhì)及中間體;化工原料;拉替拉韋中間體;化工中間體;對照品 |
| Mol文件 | 518048-05-0.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
拉替拉韋 性質(zhì)
| 熔點 | 216 °C(Solv: isopropanol (67-63-0)) |
|---|---|
| 密度 | 1.46±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 儲存條件 | -20°C Freezer |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（輕微）、甲醇（非常輕微） |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 4.50±1.00(Predicted) |
| 形態(tài) | 固體 |
| 顏色 | 白色至淺米色 |
| Henry's Law Constant | 1.1×1017 mol/(m3Pa) at 25℃, HSDB (2015) |
| InChI | InChI=1S/C20H21FN6O5/c1-10-25-26-17(32-10)16(30)24-20(2,3)19-23-13(14(28)18(31)27(19)4)15(29)22-9-11-5-7-12(21)8-6-11/h5-8,28H,9H2,1-4H3,(H,22,29)(H,24,30) |
| InChIKey | CZFFBEXEKNGXKS-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C1(C(C)(NC(C2=NN=C(C)O2)=O)C)N(C)C(=O)C(O)=C(C(NCC2=CC=C(F)C=C2)=O)N=1 |
| CAS 數(shù)據(jù)庫 | 518048-05-0(CAS DataBase Reference) |
拉替拉韋，英文名Raltegravir，是一種西藥，其常用劑型為片劑。作為一種處方藥，拉替拉韋的主要成分為拉替拉韋鉀，是一種HIV-1整合酶抑制劑。拉替拉韋通過阻斷HIV病毒遺傳物質(zhì)與人類細胞染色體的整合，從而抑制病毒的復(fù)制過程。
拉替拉韋的性狀
拉替拉韋，英文名Raltegravir，是一種西藥，其常用劑型為片劑。作為一種處方藥，拉替拉韋的主要成分為拉替拉韋鉀，是一種HIV-1整合酶抑制劑。拉替拉韋通過阻斷HIV病毒遺傳物質(zhì)與人類細胞染色體的整合，從而抑制病毒的復(fù)制過程。
拉替拉韋的性狀
HIV整合酶抑制劑：拉替拉韋通過與HIV整合酶結(jié)合，阻止HIV整合進入宿主基因組中，這是其主要的抗病毒機制。
CCR5拮抗劑：CCR5是HIV侵入CD4+T淋巴細胞的主要輔助受體之一，拉替拉韋通過與CCR5結(jié)合，競爭性地占據(jù)CCR5受體位點，從而阻止HIV入侵CD4+T淋巴細胞。
反轉(zhuǎn)錄酶抑制：拉替拉韋也表現(xiàn)出對反轉(zhuǎn)錄酶的抑制活性，通過與反轉(zhuǎn)錄酶亞單位P569R位點結(jié)合，阻斷HIV-1DNA復(fù)制中的引物延伸步驟。
HIV整合酶抑制劑：拉替拉韋通過與HIV整合酶結(jié)合，阻止HIV整合進入宿主基因組中，這是其主要的抗病毒機制。
CCR5拮抗劑：CCR5是HIV侵入CD4+T淋巴細胞的主要輔助受體之一，拉替拉韋通過與CCR5結(jié)合，競爭性地占據(jù)CCR5受體位點，從而阻止HIV入侵CD4+T淋巴細胞。
反轉(zhuǎn)錄酶抑制：拉替拉韋也表現(xiàn)出對反轉(zhuǎn)錄酶的抑制活性，通過與反轉(zhuǎn)錄酶亞單位P569R位點結(jié)合，阻斷HIV-1DNA復(fù)制中的引物延伸步驟。
拉替拉韋的藥理活性主要體現(xiàn)在其對HIV-1病毒的強效抑制作用。臨床前研究顯示，拉替拉韋單獨使用或與其他抗反轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合用藥時，對HIV-1感染的人猿模型均顯示出良好的治療活性。此外，拉替拉韋還能有效阻斷HIV-1DNA復(fù)制中的兩個必需步驟：反轉(zhuǎn)錄酶所介導(dǎo)的引物延伸和整合酶所致的DNA鏈延長。拉替拉韋的藥理活性主要體現(xiàn)在其對HIV-1病毒的強效抑制作用。臨床前研究顯示，拉替拉韋單獨使用或與其他抗反轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合用藥時，對HIV-1感染的人猿模型均顯示出良好的治療活性。此外，拉替拉韋還能有效阻斷HIV-1DNA復(fù)制中的兩個必需步驟：反轉(zhuǎn)錄酶所介導(dǎo)的引物延伸和整合酶所致的DNA鏈延長。拉替拉韋主要用于治療人類免疫缺陷病毒I型（HIV-1）感染。它適用于與其他抗反轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合使用，用于治療曾接受過治療的HIV-1感染的成年患者，這些患者有病毒復(fù)制的證據(jù)并且對多種抗反轉(zhuǎn)錄病毒藥物耐藥。拉替拉韋通過阻斷HIV病毒遺傳物質(zhì)與人類細胞染色體的整合，降低病毒的耐藥性，提高治療效果。拉替拉韋主要用于治療人類免疫缺陷病毒I型（HIV-1）感染。它適用于與其他抗反轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合使用，用于治療曾接受過治療的HIV-1感染的成年患者，這些患者有病毒復(fù)制的證據(jù)并且對多種抗反轉(zhuǎn)錄病毒藥物耐藥。拉替拉韋通過阻斷HIV病毒遺傳物質(zhì)與人類細胞染色體的整合，降低病毒的耐藥性，提高治療效果。盡管拉替拉韋在治療HIV-1感染方面表現(xiàn)出良好的療效，但其副作用也不容忽視。上市后的不良反應(yīng)報告顯示，拉替拉韋的不良反應(yīng)包括消化系統(tǒng)癥狀（如腹瀉、惡心、腹痛、腹脹、嘔吐、便秘、腹部不適等）、神經(jīng)系統(tǒng)癥狀（如夢異常、夢魘、抑郁、衰弱、疲乏等）、罕見皮疹、多汗癥、痤瘡性皮炎、紅斑等。此外，還有糖尿病、脂代謝紊亂、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛、背痛、骨骼肌疼痛、骨質(zhì)疏松等不良反應(yīng)的報道。盡管拉替拉韋在治療HIV-1感染方面表現(xiàn)出良好的療效，但其副作用也不容忽視。上市后的不良反應(yīng)報告顯示，拉替拉韋的不良反應(yīng)包括消化系統(tǒng)癥狀（如腹瀉、惡心、腹痛、腹脹、嘔吐、便秘、腹部不適等）、神經(jīng)系統(tǒng)癥狀（如夢異常、夢魘、抑郁、衰弱、疲乏等）、罕見皮疹、多汗癥、痤瘡性皮炎、紅斑等。此外，還有糖尿病、脂代謝紊亂、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛、背痛、骨骼肌疼痛、骨質(zhì)疏松等不良反應(yīng)的報道。安全信息
| WGK Germany | WGK 3 |
|---|---|
| 存儲類別 | 11 - 可燃固體 |
| 毒害物質(zhì)數(shù)據(jù) | 518048-05-0(Hazardous Substances Data) |
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/06/05 | HY-10353 | 雷特格韋 Raltegravir | 518048-05-0 | 1 mg | 318元 |
| 2026/06/05 | HY-10353 | 雷特格韋 Raltegravir | 518048-05-0 | 5mg | 700元 |