2-羥基阿托伐他汀
| 中文名稱 | 2-羥基阿托伐他汀 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 阿托伐他汀2-羥基鈉;2-羥基阿托伐他汀;2-羥基阿托伐他汀二水一鈉鹽;鄰羥基阿托伐他汀-[13C6]/精確稱量;阿托伐他汀2-羥基鈣 |
| 英文名稱 | ORTHO-HYDROXY ATORVASTATIN |
| 英文同義詞 | ORTHO-HYDROXY ATORVASTATIN;(R,dR)-2-(4-fluorophenyl)-,d-dihydroxy-4-[[(2-hydroxyphenyl)amino]carbonyl]-5-(1-methylethyl)-3-(phenyl-d5)-1H-pyrrole-1-heptanoic Acid Disodium Salt;o-Hydroxyatorvastatin Disodium Salt;(R,dR)-2-(4-fluorophenyl)-,d-dihydroxy-4-[[(2-hydroxyphenyl)amino]carbonyl]-5-(1-methylethyl)-3-phenyl-1H-pyrrole-1-heptanoic Acid Dihydrate Monosodium Salt;BMS 243887-01;PD 152873;2-Hydroxy Atorvastatin Dihydrate Monosodium Salt;(betaR,deltaR)-2-(4-Fluorophenyl)-beta,delta-dihydroxy-4-[[(2-hydroxyphenyl)amino]carbonyl]-5-(1-methylethyl)-3-phenyl-1H-pyrrole-1-heptanoic acid |
| CAS號(hào) | 214217-86-4 |
| 分子式 | C33H35FN2O6 |
| 分子量 | 574.64 |
| EINECS號(hào) | |
| 相關(guān)類別 | Isotope Labeled Compounds;Metabolites;Aromatics;Chiral Reagents;Intermediates & Fine Chemicals;Metabolites & Impurities;Pharmaceuticals |
| Mol文件 | 214217-86-4.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
2-羥基阿托伐他汀 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | 132-134°C |
|---|---|
| 沸點(diǎn) | 741.9±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.27 |
| 儲(chǔ)存條件 | -20°C Freezer |
| 溶解度 | 少許溶于甲醇 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 4.29±0.10(Predicted) |
| 形態(tài) | 固體 |
| 顏色 | 米白色 |
| 穩(wěn)定性 | 吸濕性 |
| CAS 數(shù)據(jù)庫(kù) | 214217-86-4 |
阿托伐他汀為他汀類血脂調(diào)節(jié)藥，屬HMG-CoA還原酶抑制劑前體?？诜蘸蟮乃猱a(chǎn)物在體內(nèi)競(jìng)爭(zhēng)性地抑制膽固醇合成過(guò)程中的限速酶，使膽固醇的合成減少，低密度脂蛋白受體合成增加，使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。適用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥，可用于冠心病和腦中風(fēng)的防治。2-羥基阿托伐他汀為阿托伐他汀的代謝產(chǎn)物。阿托伐他汀在人體內(nèi)主要由細(xì)胞色素P450酶代謝為2-羥基阿托伐他汀(ortho-hydroxyatorvastatin，o-OAT)和4-羥基阿托伐他汀(para-hydroxyatorvastatin，p-OAT)。2-羥基阿托伐他汀和p-OAT占總體抑制活性的70％。同其他他汀類化合物一樣，阿托伐他汀、2-羥基阿托伐他汀和p-阿托伐他汀結(jié)構(gòu)中含有羥基羧酸結(jié)構(gòu)，無(wú)論在體內(nèi)和體外均能脫水關(guān)環(huán)形成內(nèi)酯，并且，該體內(nèi)內(nèi)酯代謝物在體外也易于水解轉(zhuǎn)化為羥基羧酸，因而，羥基羧酸濃度測(cè)定易受影響不準(zhǔn)確。