CGS21680HCL
| 中文名稱 | CGS21680HCL |
|---|---|
| 中文同義詞 | 3-{4-[2-({6-氨基-9-[(2R,3R,4S,5S)-5-(乙基氨基甲酰)-3,4-二羥基四氫-2-呋喃基]-9H-嘌呤-2-基}氨基)乙基]苯基}丙酸鹽酸鹽(1:1);CGS 21680 鹽酸鹽;化合物CGS 21680 HCL;3-(4-(2-((6-氨基-9-((2R,3R,4S,5S)-5-(乙基氨基甲?；?-3,4-二羥基四氫呋喃-2-基)-9H-嘌呤-2-基)氨基)乙基)苯基)丙酸 鹽酸鹽;CGS 21680,A2A激動(dòng)劑;化合物CGS 21680 HCL,10 MM DMSO 溶液;124431-80-7;CGS 21680 hydrochloride;抑制劑CGS 21680 Hydrochloride |
| 英文名稱 | CGS 21680A |
| 英文同義詞 | CGS 21680 (HCl salt);CGS 21680A;4-[2-[[6-Amino-9-(N-ethyl-beta-D-ribofuranuronamidosyl)-9H-purin-2-yl]amino]ethyl]benzenepropanoic acid monohydrochloride;Benzenepropanoic acid, 4-[2-[[6-amino-9-(N-ethyl-b-D-ribofuranuronamidosyl)-9H-purin-2-yl]amino]ethyl]- hydrochloride (1:1);[3H]-CGS 21680A;CGS 21680A;CGS 21680 HCL;CGS 21680 HCl NEW;100688 |
| CAS號(hào) | 124431-80-7 |
| 分子式 | C23H30ClN7O6 |
| 分子量 | 535.99 |
| EINECS號(hào) | |
| 相關(guān)類別 | 小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;Carbohydrates & Derivatives;Chiral Reagents;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Inhibitors |
| Mol文件 | 124431-80-7.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
CGS21680HCL 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | 204-206°C |
|---|---|
| 儲(chǔ)存條件 | Inert atmosphere,2-8°C |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（略微加熱）、甲醇（略微加熱） |
| 形態(tài) | 固體 |
| 顏色 | 白色至淺米色 |
| 穩(wěn)定性 | 吸濕性 |
| CAS 數(shù)據(jù)庫(kù) | 124431-80-7 |
CGS 21680 HCl是一種adenosine A2 receptor激動(dòng)劑，Ki為27 nM，比作用于A1受體選擇性高140倍。CGS 21680 HCl是一種腺苷酸A2受體激動(dòng)劑，IC50是22 nM，選擇性比A1 受體高140倍。在離體大鼠心臟灌流模型中，CGS 21680顯著增加冠狀動(dòng)脈血流，ED25 值是1.8 nM.。CGS 21680以高親和性(Kd = 15.5 nM)結(jié)合腺苷酸 A2受體，對(duì)單個(gè)識(shí)別位點(diǎn)的結(jié)合具有飽和性(表觀最大結(jié)合量 = 375 fmol/mg 蛋白質(zhì))。在海馬切片中，CGS 21680對(duì)前突觸和后突觸電生理學(xué)活性具有較弱的激動(dòng)劑效應(yīng)(假定Al受體介導(dǎo)的結(jié)果)，在激活cAMP形成方面不起作用(假定A2介導(dǎo)的響應(yīng))。在紋狀體切片中，CGS 21680顯著激活cAMP形成，EC50 是110 nM，但對(duì)抑制電刺激誘導(dǎo)的多巴胺釋放不起作用。CGS 21680A是鹽酸鹽形式，CGS 21680C是CGS 21680的鈉鹽。CGS 21680A在10毫克/千克劑量下對(duì)自發(fā)性高血壓的大鼠口服有效，有效時(shí)間達(dá)24小時(shí)。CGS 21680A引起大鼠瞬時(shí)的（約60分鐘）心率增加。對(duì)于大鼠大腦皮層神經(jīng)元，CGS 21680是一種有效的乙酰膽堿和谷氨酸鹽受體的鎮(zhèn)靜劑。CGS 21680 HCl是一種adenosine A2 receptor激動(dòng)劑，Ki為27 nM，比作用于A1受體選擇性高140倍。
| Target | Value |
|
Adenosine A2 receptor
(in rat brain tissue) | 22 nM |
CGS 21680 HCl是一種腺苷酸A2受體激動(dòng)劑， IC50 是22 nM，選擇性比A1 受體高140倍。在離體大鼠心臟灌流模型中，CGS 21680顯著增加冠狀動(dòng)脈血流，ED25 值是1.8 nM.。CGS 21680以高親和性(K d = 15.5 nM)結(jié)合腺苷酸 A2受體，對(duì)單個(gè)識(shí)別位點(diǎn)的結(jié)合具有飽和性(表觀最大結(jié)合量 = 375 fmol/mg 蛋白質(zhì))。在海馬切片中，CGS 21680對(duì)前突觸和后突觸電生理學(xué)活性具有較弱的激動(dòng)劑效應(yīng)(假定Al受體介導(dǎo)的結(jié)果)，在激活cAMP形成方面不起作用(假定A2介導(dǎo)的響應(yīng))。在紋狀體切片中，CGS 21680顯著激活cAMP形成，EC50 是110 nM，但對(duì)抑制電刺激誘導(dǎo)的多巴胺釋放不起作用。CGS 21680A是鹽酸鹽形式，CGS 21680C是CGS 21680的鈉鹽。
CGS 21680A在10毫克/千克劑量下對(duì)自發(fā)性高血壓的大鼠口服有效，有效時(shí)間達(dá)24小時(shí)。CGS 21680A引起大鼠瞬時(shí)的（約60分鐘）心率增加。對(duì)于大鼠大腦皮層神經(jīng)元，CGS 21680是一種有效的乙酰膽堿和谷氨酸鹽受體的鎮(zhèn)靜劑。安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/03/03 | S2153 | CGS21680HCL CGS 21680 HCl | 124431-80-7 | 5mg | 901.22元 |
| 2026/03/03 | S2153 | CGS21680HCL CGS 21680 HCl | 124431-80-7 | 10mM(1mL in DMSO) | 1950.82元 |