環(huán)丙基肼鹽酸鹽是重要的有機藥物中間體，主要應(yīng)用在農(nóng)藥方面的吡唑類化合物的合成，它同時也是新一類有可能替代氨的含有氮性能的材料。由于吡唑類化合物高效、低毒以及吡唑類環(huán)上取代基多方位變換，因而在農(nóng)藥中扮演著十分重要的角色。環(huán)丙基肼鹽酸鹽是有機合成中間體和醫(yī)藥中間體，可用作實驗室研發(fā)過程和化工生產(chǎn)過程中。

合成N-Boc-環(huán)丙基肼：

向500mL三口燒瓶里依次加入環(huán)丙胺（59.3g，1.04mol，10eq.）、二氯甲烷（180mL）和N-甲基嗎啉（NMM，11.5g，0.114mol，1.1eq.），冰鹽浴降溫至-5~0℃，分批加入固體N-Boc-O-對甲苯磺?；u胺（BocHNOTs，29.8g，0.104mol，1.0eq.），加完后維持在0℃繼續(xù)反應(yīng)2h，在室溫（20℃以下）過夜，TLC跟蹤監(jiān)測反應(yīng)終點。停止反應(yīng)，濃縮干，向粗品中加入二氯甲烷和水，分層后，收集有機相，水層再用二氯甲烷萃取兩次，合并有機相，干燥，過濾，濃縮得粗品（21g，理論值16.4g），粗品用石油醚打漿得淡黃色固體（11g，67%收率），熔點105.4~106.2℃。

制備環(huán)丙基肼鹽酸鹽：

向100mL三口燒瓶里加入N-Boc-環(huán)丙基肼（5g，29mmoL，1.0eq.），冰水浴下滴入濃鹽酸（10mL）。滴完后室溫（20~25℃）反應(yīng)過夜（17~20小時），TLC跟蹤監(jiān)測反應(yīng)結(jié)束，反應(yīng)液中加入活性炭脫色，過濾，濃縮水相得10g粗品，用乙醇重結(jié)晶得白色晶體（2.4g，76%收率），熔點131.6~132.6℃。