鹽酸氟西汀雜質(zhì)是氟西汀生產(chǎn)過程中產(chǎn)生的雜質(zhì)。氟西汀(Fluoxetine,商品名為Prozac)是美國禮萊公司開發(fā)的、并于1987年上市的一種治療抑郁癥的藥物。此外還可用于治療酒精中毒、頭疼、偏頭疼、焦慮、 過度肥胖等癥狀。目前市售多為氟西汀鹽酸鹽。
將氟西汀(154.7mg,0.5mmol),以及一粒攪拌子放入反應(yīng)管中,置換惰性氣體后,加入DMF(193μL,2.5mmol),密封反應(yīng)管。將反應(yīng)管置于150℃油浴反應(yīng)鍋中,攪拌反應(yīng)96 小時。冷至室溫后,用15mL水稀釋,并用乙酸乙酯萃取3次,每次15mL。合并萃取液,并用無水硫酸鈉干燥,過濾,濾液經(jīng)減壓濃縮后,以乙酸乙酯:石油醚=1:2(含1%三乙胺)為洗脫劑對粗產(chǎn)物進(jìn)行柱層析得到純品。黃色油狀液體,產(chǎn)率76%。
鹽酸氟西汀雜質(zhì)是氟西汀生產(chǎn)過程中產(chǎn)生的雜質(zhì),可用作醫(yī)藥雜質(zhì)對照品。