CDKI-83
| 中文名稱 | CDKI-83 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 化合物 CDKI-83 |
| 英文名稱 | CDKI-83 |
| 英文同義詞 | CDKI-83;5-Pyrimidinecarbonitrile, 4-[4-methyl-2-(methylamino)-5-thiazolyl]-2-[[4-methyl-3-(4-morpholinylsulfonyl)phenyl]amino]- |
| CAS號(hào) | 1189558-88-0 |
| 分子式 | C21H23N7O3S2 |
| 分子量 | 485.58 |
| EINECS號(hào) | |
| 相關(guān)類別 | |
| Mol文件 | 1189558-88-0.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
CDKI-83 性質(zhì)
| 沸點(diǎn) | 748.7±70.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.48±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 2.45±0.10(Predicted) |
CDKI-83 是一種有效的 CDK9 和 CDK1 抑制劑，對(duì) CDK9/T1 和 CDK1/B 的 Ki 值分別為 21 nM 和 72 nM。CDKI-83 在人類腫瘤細(xì)胞系中表現(xiàn)出有效的抗增殖活性，GI50<1 μM。CDKI-83 可有效誘導(dǎo) A2780 人卵巢癌細(xì)胞凋亡。CDKI-83 通過抑制細(xì)胞 CDK9 活性降低 RNA 聚合酶 II (RNAPII) 的 Ser-2 磷酸化，并下調(diào) Mcl-1 和 Bcl-2。CDKI-83 具有抗癌研究的潛力。