托瑞米芬為他莫昔芬氯乙基衍生物，可競爭地與乳腺癌細胞漿內的雌激素受體相結合，進入細胞核內調節(jié)mRNA和蛋白質的合成，阻止癌細胞的增殖分化?？诜瞻踩?h內達血漿濃度峰值，藥物血漿濃度-時間曲線下面積與用藥量成正比。主要在肝內代謝，只有小部分代謝物從腎臟排出，大部分通過大便排出體外，因此可出現(xiàn)肝腸循環(huán)。有抗雌激素、抗腫瘤作用。本品結合在雌激素受體，阻止由雌激素引起的染色體基因合成及腫瘤細胞生長。適用于絕經后乳腺癌與治療術后復發(fā)的乳腺癌。無論長期用藥還是短期用藥都沒有明顯毒性。適用于治療絕經后婦女雌激素受體陽性(或不詳)的轉移性乳腺癌。研究表明，托瑞米芬口服后幾乎完全被人體所吸收，其首過效應較小。在給藥劑量10～680 mg之間時，其吸收率是非劑量依賴性的。 通常在用藥后2～4h內達到血漿藥峰濃度。若60 mg/d，po，約4周達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，若200～400 mg/d，po，2 周就可達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。T1/2α為4 h，分布于肺部的濃度最高，與血漿蛋白結合率為99.7 %，T1/2β為5d。主要在肝臟內代謝，主要代謝產物為N-去甲托瑞米芬，具有非常微弱的抗雌激素作用。主要通過膽汁隨糞便排出體外，只有小部分從腎臟排泄。此藥物存在肝腸循環(huán)。托瑞米芬治療晚期乳腺癌有良好療效，對肺轉移及軟組織轉移的乳腺癌患者療效顯著。作為絕經后早期乳腺癌患者術后輔助治 療，托瑞米芬可預防骨質喪失，減少骨折的發(fā)生，有預防骨質疏松的潛能。 是美國FDA繼三苯氧胺后首個被批準的治療乳腺癌的抗雌激素藥物，可以替代三苯氧胺治療絕經前、后婦女早、晚期乳腺癌。對雌激素陽性的乳腺癌患者有效率為50%。1.常見的不良反應為面部潮紅、多汗、子宮出血、白帶、疲勞、惡心、皮疹、瘙癢、頭暈及抑郁。這些不良反應一般很輕微，主要因為托瑞米芬的激素樣作用。
2.血栓栓塞事件，包括深靜脈栓塞及肺栓塞。
3.用枸櫞酸托瑞米芬治療有肝酶水平改變(轉氨酶升高)及在非常罕有情形下出現(xiàn)較嚴重肝功能異常(黃疸)。
4.在骨轉移患者開始用枸櫞酸托瑞米芬治療的開始期可出現(xiàn)高鈣血癥。
5.由于托瑞米芬的部分類雌激素作用，子宮內膜增厚可能在治療期間發(fā)生。子宮內膜的改變包括增生、息肉及腫瘤的風險增加。這可能與潛在的機制(類雌激素刺激)有關。白色結晶，熔點108～110℃。
枸櫞酸托瑞米芬(Toremifene Citrate)：C26H28C1NOC6H807。[89778-27-8]。熔點160～162℃。
鹽酸托瑞米芬(Toremifene Hydrochloride)：C26H28C1NOHCl。熔點194～196℃。他莫昔芬類似物，有很強的抗腫瘤活性，對雌激素受體有較高的親和力，其療效大大超過他莫昔芬。臨床用于絕經后的雌激素受體呈陽性的乳腺癌患者的治療，特別適于晚期復發(fā)的、不能或不宜手術的乳腺癌。4-(2-二甲基氨基乙氧基)二苯甲酮和3-苯基丙烯醛，在氫化鋁鋰存在下縮合，在含氯化氫的乙醇溶液中回流脫水，生成烯鍵，最后氯化得到托瑞米芬。