山楂葉提取物以薔薇科植物山里紅或山楂的干燥葉為原料提取，主要活性成份為黃酮類, 其中牡荊素鼠李糖苷、金絲桃苷含量較高。具有降壓、增加冠脈血流量、降低血脂、降低甘油三酯及膽固醇、耐缺氧、抑制或清除氧自由基、抗脂質(zhì)過(guò)氧化、改善肝微循環(huán)及抗炎癥損傷等作用，在心腦血管系統(tǒng)方面具有較大的臨床價(jià)值。【基源】為薔薇科植物山里紅Crataegus pinnatifida Bge.var.major N.E.Br.或山楂Crataegus pinnatifida Bge.的干燥葉。
【別名】山里紅、酸楂、山里果。
【生境分布】生于海拔100～1500米的山坡林邊或灌木叢中。分布于東北、華北、江蘇等地區(qū)。
【植物形態(tài)】山楂 多年生落葉小喬木，高3~6米。樹(shù)皮灰褐色，多分枝，有刺。葉互生或簇生于短枝上，有長(zhǎng)柄，葉片寬卵形或三角狀卵形，長(zhǎng)5~10厘米，寬4~6厘米，兩側(cè)有3~5羽狀深裂，先端漸尖，基部廣楔形，邊緣有尖銳重鋸齒，兩面脈上有短毛?；?0~12朵成傘房花序;萼片5，綠色；花冠白色，花瓣5；心皮5，子房下位。梨果小球形，直徑10~15毫米，深紅色，有灰白色斑點(diǎn)?；ㄆ?—6月，果期9—10月。
山里紅 落葉喬木，高4~8米。樹(shù)皮暗褐色，多分枝。無(wú)刺或有刺，刺長(zhǎng)1~2厘米。葉互生，葉柄長(zhǎng)4~6厘米，葉片寬卵形或三角狀卵圓形，長(zhǎng)5~12厘米，寬4~8厘米，先端漸尖，基部楔形，邊緣有規(guī)則的重鋸齒，邊緣羽狀深裂。傘房狀花序，有柔毛，花白色，徑15毫米；萼片5；花瓣5。梨果近球形，直徑達(dá)25毫米，深紅色，有黃白色斑點(diǎn)。花期5—6月，果期7—10月。

圖1為山楂目前，從山楂葉中分離出各種黃酮類化合物，有機(jī)酸類化合物、微量化合物、含氮化合物等。山楂葉總黃酮（又稱益心酮），是從山楂葉中提取的黃酮類化合物的總稱，是山楂葉中主要的活性成分，山楂葉總黃酮提取物含有如槲皮素、蘆丁、金絲桃苷、金絲桃素、牡荊素、牡荊素鼠李糖苷、葡荊牡黃酮、葒草素、異葒草素、山楂納新及去乙酰山楂納酰等，山奈酚、7-O-α-L 鼠李糖-3-O-β-D- 葡萄糖山奈酚、3-O-β-D- 葡萄糖槲皮素、3-O-β-D- 半乳糖槲皮素、6d-O- 乙酰基牡荊素、8-C-β-D-（2d-O- 乙酰基）- 吡喃葡萄糖芹菜素、pinnatifidaA~F，二聚無(wú)色矢車(chē)菊素及無(wú)色締紋天竺素和締紋天竺甙，有烏蘇烷型、環(huán)阿屯烷型、齊墩果烷型、羊毛脂烷型和羽扇豆烷型五種三萜類化合物和β- 谷甾醇、β- 胡蘿卜苷、豆甾醇等甾體類化合物，綠原酸、山楂酸、熊果酸、、皂甙、膽堿、揮發(fā)油、氨基酸等。含有Ca、Fe、Mg、Cu、Zn、Mn 等微量元素，且常與有機(jī)酸、氨基酸、肽類等成分絡(luò)合，產(chǎn)生協(xié)同作用而增強(qiáng)其療效[3]。有機(jī)胺類包括：鄰甲氧基苯乙胺（O-methoxyphen）、酪胺（tyramine）、異丁胺（isobutylamine）、-苯乙胺（-pheynylethylaming）、乙胺（ethylamine）等。1.降血壓作用
山楂葉提取物是通過(guò)調(diào)整心臟的收縮力和心率來(lái)實(shí)現(xiàn)降血壓作用, 維持血壓穩(wěn)定的, 且能改善心臟自身的冠心血流循環(huán)。還可使心收縮力降低,輕度減緩心率使其間歇期和舒張期都延長(zhǎng),保證心臟有較長(zhǎng)的恢復(fù)時(shí)間, 降低心臟的代謝負(fù)荷。此外,還有適度的強(qiáng)心作用。
2.抗心絞痛機(jī)制
研究表明，山楂葉提取物通過(guò)提高紅細(xì)胞、血小板的表面電荷,增加血液有形細(xì)胞之間斥力使電泳減少, 從而達(dá)到活血化瘀, 降低血液粘度, 減少聚集的作用。由于血小板聚集減少,血栓素2(TXA2)釋放將大為減少, 環(huán)磷酸腺苷(cAMP)破壞減少, 大大緩解了冠狀動(dòng)脈的痙攣, 通過(guò)活血化瘀、通脈消郁的機(jī)理起到緩解、控制心絞痛的作用。
3.對(duì)心肌缺血的保護(hù)作用
山楂葉總黃酮能減輕缺血再灌注損傷心肌心電圖ST段變化, 降低心肌組織氧化產(chǎn)物丙二醛(MDA)的含量, 顯著提高大鼠心肌缺血再灌注后血清中一氧化氮(NO)含量, 而且能清除氧自由基, 阻斷氧自由基的來(lái)源, 抑制脂質(zhì)過(guò)氧化, 使MDA含量降低, 保護(hù)心肌細(xì)胞和血管內(nèi)皮細(xì)胞免受缺血再灌注損害 。
4.對(duì)腦缺血的保護(hù)作用
山楂葉總黃酮可降低細(xì)胞膜通透性, 具有膜穩(wěn)定性,可減輕腦缺血所造成的損傷, 改善腦功能；降低血黏度、抑制血小板聚集可使血流速度加快, 血栓形成減少, 對(duì)腦組織的損害減輕, 山楂葉總黃酮對(duì)腦缺血具有保護(hù)作用, 其機(jī)制正是通過(guò)降低血黏度, 抑制血小板聚集實(shí)現(xiàn)的。
5.對(duì)腎缺血的保護(hù)作用
山楂葉總黃酮能顯著降低腎缺血/ 再灌注(I/ R)導(dǎo)致的血清BUN 和Scr 升高, 增加尿量,減少TNF -α和IL -1 產(chǎn)生, 提高腎組織的SOD 活性。減少M(fèi) DA 生成、I/ R 導(dǎo)致的炎性細(xì)胞浸潤(rùn)和聚集、腎組織的炎癥反應(yīng)?？赏ㄟ^(guò)抗氧化和抗感染作用減輕I/ R 腎損傷, 有效改善腎功能。
6.降血糖、降血脂作用
山楂葉總黃酮對(duì)四氧嘧啶引起的糖尿病小鼠有明顯的治療作用,能明顯降低糖尿病小鼠血糖水平, 改善糖尿病小鼠血清脂質(zhì)異常, 具有降血脂和減少脂質(zhì)過(guò)氧化形成的作用, 減少由于糖尿病引起的動(dòng)物肝臟中脂質(zhì)的積累。尤其是具有降低果糖胺和山梨醇水平的作用。
7.對(duì)高脂血癥的作用
研究表明, 山楂提取物可以降低實(shí)驗(yàn)性高脂血癥大鼠三酰甘油、升高高密度脂蛋白膽固醇, 三酰甘油升高是動(dòng)脈粥樣硬化(As)和冠心病發(fā)生的重要因素, 高密度脂蛋白(HDL-C)升高被認(rèn)為是預(yù)防冠狀動(dòng)脈硬化的重要因素, 說(shuō)明本品可以用于預(yù)防和治療動(dòng)脈粥樣硬化(As)和冠心病。
8.抗氧化、衰老作用
山楂葉提取物可以增加抗氧化物酶活性, 對(duì)低密度脂蛋白(LDL-C)的氧化修飾具有抑制作用,具有一定的抗氧化作用, 能清除羥自由基。
9.抗炎與鎮(zhèn)痛作用
山楂葉提取物含有豐富的黃酮類化合物, 黃酮類化合物的抗炎、鎮(zhèn)痛機(jī)制與鈣離子拮抗有關(guān)。山楂葉提取物能明顯降低小鼠耳腫脹程度, 減少小鼠因冰醋酸刺激而引起的扭體反應(yīng)次數(shù), 表明山楂葉提取物具有明顯的抗炎及鎮(zhèn)痛作用, 且大劑量給藥時(shí)效果更明顯。黃酮類化合物可明顯減少扭體次數(shù), 對(duì)此類扭體反應(yīng)有抑制作用, 具有一定的抗炎、鎮(zhèn)痛作用。
10.利尿作用
使用山楂葉提取物對(duì)家兔進(jìn)行利尿研究, 結(jié)果表明, 其利尿作用溫和、緩慢而持久, 家兔在給藥后尿鈉及尿鉀濃度與對(duì)照組無(wú)明顯差異, 對(duì)血鉀水平也無(wú)明顯影響, 提示利尿時(shí)對(duì)電解質(zhì)影響較小。山楂葉提取物有強(qiáng)心作用, 其機(jī)理主要是增加心肌血流, 改善心肌代謝,有利于丙酮酸和乳酸的代謝, 抗缺氧, 其利尿作用可能與其強(qiáng)心作用有關(guān)。1.水提法 山楂葉粉碎成小塊, 加入蒸餾水煮沸, 冷卻后粗濾, 濾液離心分離, 濃縮, 醇沉, 離心分離, 濾液濃縮, 干燥。本方法操作簡(jiǎn)單, 但純度較低, 除雜較困難。
2.乙醇滲漉法 取山楂葉, 粉碎成粗粉, 用乙醇浸漬, 進(jìn)行滲漉, 收集漉液, 減壓濃縮, 加水稀釋后, 用石油醚除去色素, 分出水層, 用乙酸乙酯振搖提取, 提取液減壓濃縮至干,即得。本方法為藥典收載方法, 工藝較成熟穩(wěn)定, 提取物中總黃酮含量較高, 可達(dá)80%以上。
3.超聲提取法 將山楂葉粉碎, 先加石油醚脫脂,然后加60%乙醇超聲提取,再回流提取1h,過(guò)濾, 濾液減壓濃縮,得粗品,將粗品溶于乙醇中,過(guò)濾,減壓蒸餾,依次加入乙醚、乙酸乙酯萃取精制。在傳統(tǒng)提取中輔以超聲, 可破壞細(xì)胞壁, 利于有效成分的提取, 提高產(chǎn)品收率, 且這一物理過(guò)程不會(huì)使有效成分遭受破壞, 不失為提取的一種有效途徑。
4.大孔吸附樹(shù)脂法 山楂葉加70 %乙醇加熱回流提取,藥液回收至無(wú)醇味后加入適量熱水離心, 離心液上D101型大孔樹(shù)脂柱吸附, 用70%乙醇洗脫, 收集洗脫液, 減壓濃縮,真空干燥。大孔樹(shù)脂是20世紀(jì)70年代末發(fā)展起來(lái)的一類有較好吸附性能的有機(jī)高聚物吸附劑, 近年來(lái), 大孔樹(shù)脂吸附技術(shù)已廣泛用于中草藥有效成分的分離、純化。使用本方法可富集有效成分、提高其純度。
5.酶法 其工藝流程為:干山楂葉→破碎→酶解→保溫浸提→離心→上清液→大孔樹(shù)脂吸附→50%乙醇溶液洗脫→減壓濃縮→烘干→粉碎
6.超高壓提取法 取一定量山楂葉粉末, 加入50%乙醇, 密封, 壓力為400MPa , 60℃下提取3min 。該工藝具有提取效率高、時(shí)間短、雜質(zhì)含量少等優(yōu)點(diǎn), 但超高壓技術(shù)用于中藥提取, 還處于起步階段, 超高壓是否影響生物小分子結(jié)構(gòu)等許多問(wèn)題有待于深入研究。
7.微波輔助萃取法 取山楂葉粉末, 50%乙醇為萃取溶劑, 微波功率為240W, 采用間歇式輻射方式進(jìn)行提取。微波輔助萃取是近年來(lái)發(fā)展起來(lái)的一種新型提取技術(shù), 利用物質(zhì)在外加電場(chǎng)的作用下分子發(fā)生極化, 快速定向轉(zhuǎn)動(dòng)而發(fā)生劇烈碰撞和相互磨擦引起發(fā)熱, 從而促使有效成分的快速溶出和釋放。作為一種新的提取工藝, 具有穿透力強(qiáng)、操作時(shí)間短、有效成分得率高等特點(diǎn), 可節(jié)約能源、縮短生產(chǎn)周期。山楂葉制劑就在臨床廣泛應(yīng)用于治療心絞痛和調(diào)節(jié)血脂，現(xiàn)已有很多山楂葉及山楂葉復(fù)方制劑用于治療高血脂癥、冠心病、心絞痛、心律失常等心血管疾病。國(guó)內(nèi)已開(kāi)發(fā)并被批準(zhǔn)上市的中成藥有以下一些。
益心酮
即山楂葉總黃酮，目前上市的益心酮制劑有益心酮糖衣片、分散片、口服液、軟膠囊、滴丸、注射液、泡騰片、凍干速溶片等。益心酮片治療心絞痛以地奧心血康為對(duì)照的臨床研究表明，盡管益心酮在治療總有效率、心電圖有效率和硝酸甘油停減率與對(duì)照組無(wú)顯著性差異（P＞0.05），但治療組心悸、眩暈、耳鳴、健忘的改善均有顯著性差異（P＜0.05），說(shuō)明益心酮片用于冠心病心絞痛治療是有效和安全的。
心安膠囊
是從山楂葉中提取黃酮物質(zhì)制成的膠囊，用于治療冠心病、心絞痛、胸悶心悸、高血壓等。臨床療效觀察表明，心安膠囊可明顯改善心絞痛發(fā)作的頻度和程度，減少硝酸甘油耗量，對(duì)缺血性ST－T改變也有改善作用，治療后TC,TG、血壓及血糖均有明顯下降，對(duì)冠心病心絞痛有較好的療效。
復(fù)心片
是以山楂的干燥葉為原料的中藥制劑，具有降低心肌耗氧量、維持氧代謝平衡、促進(jìn)微動(dòng)脈血流等作用。
山玫膠囊
是由山楂葉、野薔薇果等組成，臨床用于冠心病，腦動(dòng)脈硬化，氣滯血淤癥，證見(jiàn)胸悶、憋氣、頭痛、目暈、耳鳴、肢麻等。臨床研究表明，冠心病心絞痛患者經(jīng)山玫膠囊治療后，TC降低了29.84％，ＴＧ降低了42.32％，TC降低1％可使缺血性心肌病的危險(xiǎn)性降低2％，此外HDL－C升高了14.08％，這些對(duì)冠心病患者都是極為有利的。本信息是由Chemicalbook的侍艷編輯整理。（2015-09-09）【性味歸經(jīng)】酸，平。歸肺經(jīng)。
【功能主治】止癢，斂瘡，降血壓。主治漆瘡，潰瘍不斂，高血壓病。