Bitopertin (RG1678, RO-4917838)是有效的GlyT1(glycine transporter 1)抑制劑，在CHO細(xì)胞中IC50為25 nM。

Target	Value
GlyT1 (in cells stably expressing mGlyT1b)	22 nM
GlyT1 (in cells stably expressing hGlyT1b)	25nM

RG1678在穩(wěn)定表達(dá)hGlyT1b和mGlyT1b的細(xì)胞中非競爭性地抑制[3H]甘氨酸的吸收，其IC50分別為25 ± 2 nM和22 ± 5 nM。RG1678競爭性地取代[3H]ORG24598，在CHO細(xì)胞中結(jié)合人源hGlyT1b，Ki為8.1 nM。即使?jié)舛忍岬?0μM，RG1678對hGlyT2所介導(dǎo)的[3H]甘氨酸吸收沒有影響。在不同種屬間，對于RG1678競爭性地置換[3H]ORG24598的能力，沒有顯著差異。在海馬CA1錐體細(xì)胞中，30nM, 100nM RG1678增強NMDA依賴性的長時程增強作用, 而300 nM RG1678無此作用。

在大鼠和大鼠腦脊液的微量透析實驗中，RG1678持續(xù)性地提高細(xì)胞外甘氨酸水平，這種效應(yīng)為劑量依賴性。 在小鼠中，RG1678顯著地降低了由右旋苯丙胺誘導(dǎo)的快速移動。在大鼠中，RG1678將阻止由于長期處理苯環(huán)己哌啶所帶來的過激反應(yīng)。