TANZISERTIB
| 中文名稱 | TANZISERTIB |
|---|---|
| 中文同義詞 | CC-930鹽酸鹽;化合物TANZISERTIB;反-4-((9-((S)-四氫呋喃-3-基)-8-((2,4,6-三氟苯基)氨基)-9H-嘌呤-2-基)氨基)環(huán)己醇;坦齊塞提卜(CC-930);化合物TANZISERTIB,10 MM DMSO 溶液;抑制劑CC-930;抑制劑CC-930 |
| 英文名稱 | CC 930 |
| 英文同義詞 | CC930;CC-930;trans-4-[[9-[(3S)-Tetrahydro-3-furanyl]-8-[(2,4,6-trifluorophenyl)amino]-9H-purin-2-yl]amino]cyclohexanol;4-[[9-[(3s)-oxolan-3-yl]-8-(2,4,6-trifluoroanilino)purin-2-yl]amino]cyclohexan-1-ol;CC 930;MCC930;TANZISERTIB (CC-930);Tanzisertib(CC-930) (free base) |
| CAS號 | 899805-25-5 |
| 分子式 | C21H23F3N6O2 |
| 分子量 | 448.44 |
| EINECS號 | |
| 相關(guān)類別 | MAPK |
| Mol文件 | 899805-25-5.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
TANZISERTIB 性質(zhì)
| 沸點 | 626.4±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.63±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 儲存條件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 溶于二甲基亞砜 |
| 形態(tài) | 粉末 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 15.05±0.40(Predicted) |
| 顏色 | 米白色至黃色 |
Tanzisertib (CC-930, JNK-930, JNKI-1) 對依賴于JNK的蛋白質(zhì)底物c-Jun和JNK所有亞型的磷酸化具有ATP競爭性抑制作用(Ki(JNK1) = 44 ± 3 nM, IC50(JNK1) = 61 nM, Ki(JNK2) = 6.2 ± 0.6 nM, IC50(JNK2) = 5 nM, IC50(JNK3) = 5 nM)，選擇性抑制ERK1和p38a的IC50分別為0.48 μM和3.4 μM。
| Target | Value |
|
JNK3
(Cell-free assay) | 0.006 μM |
|
JNK2
(Cell-free assay) | 0.007 μM |
|
JNK1
(Cell-free assay) | 0.061 μM |
人源PMBC細胞在phorbol-12-myristate-13-acetate和phytohemeagglutinin刺激后，CC-930能夠抑制其中磷酸化c-Jun的生成（IC50=1 μM）。CC-930在240 種激酶中，具有顯著的選擇性。其中，EGFR是唯一一個在CC-930的濃度為3 μM時，被抑制程度超過50%的非MAP激酶（IC50=0.38 μM）。濃度為10 μM時，CC-930對75種受體、離子通道和神經(jīng)遞質(zhì)轉(zhuǎn)運體的抑制作用不超過50%。CC-930對CYP450酶的抑制作用不顯著，在CYP3A4和2D6的作用下發(fā)生代謝。
在LPS誘導(dǎo)TNFα生成的急性PK-PD大鼠模型中，口服以10 mg/kg和30 mg/kg的CC-930，其體內(nèi)TNFα的生成分別下降了23%和77%。CC-930在體內(nèi)耐受良好，其作用與劑量成正比關(guān)系。安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/06/05 | HY-15495 | Tanzisertib | 899805-25-5 | 1 mg | 448元 |
| 2026/06/05 | HY-15495 | TANZISERTIB Tanzisertib | 899805-25-5 | 5mg | 1000元 |