皂角刺提取物
皂角刺提取物 性質(zhì)
皂角刺提取物為豆科皂莢屬植物皂莢(Gleditsia sinensisLam.) 的干燥棘刺提取物。皂角刺又稱皂莢刺、皂刺、皂角針、皂針、天丁等。主產(chǎn)江蘇、湖北及華北地區(qū)。皂角刺作為傳統(tǒng)中藥，無論是單味藥還是復(fù)方藥，在臨床應(yīng)用上都十分有效和廣泛，多用于治療闌尾炎、坐骨神經(jīng)痛、盆腔感染等，其還是中醫(yī)治療乳腺癌、肺癌等多種癌癥常用的配伍藥之一，被譽為抗癌中草藥。
皂角刺提取物主要含黃酮、酚類和三萜等化合物，具有抗菌、抗炎、抗病毒、免疫調(diào)節(jié)、抗凝血和抗癌等作用。完整的棘刺有多數(shù)分枝，主刺圓柱形，長5～15厘米，基部粗約8～12毫米，末端尖銳;分枝刺長1.5～7厘米，有時再分枝成小刺。表面棕紫色，尖部紅棕色，光滑或有細皺紋。
圖1為皂角刺1.黃酮類化合物
從皂角刺分離得到雙氫山奈素、北美圣草素、槲皮素、3，3'，5，5'，7－五羥基雙氫黃酮醇、表兒茶素、(+)－trans－2R，3R－3'，4'，5，7－tetrahydroxyflavanonol、8－C－glucopyranosyl－3，4'，7－trihydroxyflavone、黃顏木素等，此外皂角刺中黃酮類化合物還包括非瑟素、少許無色花青素。
2.酚酸類化合物
從皂角刺分離得到3－O－甲基鞣花酸－4'－O－α－L－鼠李糖苷、沒食子酸乙酯、3－O－甲基鞣花酸－4'－( 5″乙?；?－α－L－阿拉伯糖苷、咖啡酸等。
3.萜類化合物
從皂角刺分離得到C－friedours－7－en－3－on－e、3β－acetoxyolean－12－en－28－oic acid、木栓酮、白樺醇、3－羥基－12－齊墩果烯－28－酸、3，16－二羥基－12－齊墩果烯－28－酸等。
4.甾體類化合物
還從皂角刺中分離到豆甾醇、β－谷甾醇、stigmast－4－ene－3，6－dione 、stigmastane－3，6－dione。1.抗腫瘤作用
藥理實驗表明，皂角刺對小鼠肉瘤180有抑制作用。本品臨床應(yīng)用于多種腫瘤的治療，亦有一定的療效，表明皂角刺確有抗腫瘤作用。
2.抗凝血作用
皂角刺水煎劑連續(xù)7天灌胃3.9g(生藥)/kg，明顯延長小鼠凝血時間; 體外實驗2.33，6.98，20.93g/kg明顯抑制家兔血小板聚集;連續(xù)7天灌胃3.9g/kg明顯減輕大鼠動脈血栓重量，單次灌胃15g/kg可明顯延長家兔血漿復(fù)鈣凝血時間、凝血酶原時間、白陶土部分凝血活酶時間、凝血酶時間，增強血漿抗凝血酶活性，對家兔血漿纖維蛋白原含量和優(yōu)球蛋白溶解時間無明顯的影響。對血管舒縮功能無顯著作用。
3.抗菌作用
皂角刺提取物對白念珠菌、枯草芽孢桿菌、大腸埃希菌和銅綠假單胞菌的殺菌抑菌作用不明顯，相比對金黃色葡萄球菌有一定的殺菌抑菌作用。皂角刺的水提取物對金黃色葡萄球菌最低抑菌濃度是25.0mg·mL－1；皂角刺的乙醇提物對金黃色萄球菌最低抑菌濃度是12.5mg·mL－1。
4.抗過敏作用
皂角刺提取物具有抑制肥大細胞依賴性的過敏反應(yīng)。皂角刺水提取物明顯抑制大鼠中anti－DNPIgE引起致敏的局部反應(yīng)，并且有一定抑制全身過敏反應(yīng)作用。深入研究發(fā)現(xiàn)，此抗過敏作用是通過抑制肥大細胞釋放組胺實現(xiàn)的。
5.免疫調(diào)節(jié)作用
用皂角刺的乙醇提取物作用在艾維茵肉仔雞，用以研究其對于肉仔雞免疫系統(tǒng)功能的影響，結(jié)果發(fā)現(xiàn)皂角刺的低劑量乙醇提取物可明顯提高肉仔雞B、T 淋巴細胞的轉(zhuǎn)化率，能夠有效促進免疫系統(tǒng)，同時兼有促進生長發(fā)育作用。
6.抗肝纖維化作用
皂角刺木質(zhì)部中提取的有效成分黃顏木素呈劑量依賴方式在6.25～50μmol·L － 1 范圍內(nèi)明顯抑制血小板衍生生長因子( PDGF) 作用產(chǎn)生刺激，50 μmol·L － 1時達到完全抑制，并可降低細胞中轉(zhuǎn)化生長因子β1(TGFβ1) 誘導(dǎo)的膠原生成；PDGF 激活誘導(dǎo)的肝星狀細胞增殖和TGFβ1誘導(dǎo)的膠原生成是肝纖維化形成與發(fā)展的兩個關(guān)鍵重要環(huán)節(jié)，黃顏木素對于這兩個環(huán)節(jié)均有雙重抑制作用，表明黃顏木素可以抑制肝星狀細胞的激活、增殖與膠原的生成。性狀鑒別
完整棘刺呈圓錐形，有主刺及分支棘刺。主刺長3～15cm或更長，直徑0.3～1.0cm，分支刺長1～6cm，由下向上逐漸細小，刺端尖銳。表面紫棕色或棕褐色，尖部深紅色，較光滑。體輕，質(zhì)堅硬，不易折斷。切片厚0.1～0.3cm，常帶有尖細的刺端；木質(zhì)部黃白色，中央為淡紅棕色而疏松的髓。氣微，味淡。以外皮色紫棕、質(zhì)堅、粗大者為佳。
顯微鑒別
粉末 棕紅色。①表皮細胞表面觀長方形、多角形或不規(guī)則形，細胞內(nèi)含棕色物及小晶體，氣孔不定式。②纖維微黃色，壁厚，其周圍的薄壁細胞含草酸鈣方晶和小簇晶，形成晶鞘纖維，厚壁性纖維常分隔；薄壁性纖維常具單紋孔。③髓細胞大形，具單紋孔。
理化鑒別
取粉末0.5g，加乙醇10ml，置水上回流15min，濾過，取濾液1ml，加鎂粉少量及鹽酸3～4滴，溶液顯紅色。
紫外光譜鑒別
取樣品粗粉(20～40目)1g，4份，分別置于50ml 碘量瓶中，各加石油醚(60～90℃)、氯仿、無水乙醇和蒸餾水20ml，室溫浸泡2h，振搖，濾過，濾液用相應(yīng)的溶劑適當稀釋后，于島津UV-3000型紫外分光光度計上測定其紫外光譜。測試條件：波長范圍190～ 400nm，吸收度量程0～3A，狹縫1nm，掃描速度 200nm/min，尺度擴張20nm/cm。結(jié)果皂角刺λmaxPet為 221.0、249.0(sh)、256.0、262.0(sh)nm，λmaxCHCl3為 247.0、291.0、320.5nm，λmaxEtOH為209.0、282.0nm，λmaxH2O 為199.5、279.5nm。
圖2為皂角刺的紫外光譜圖
1.石油醚浸液 2.氯仿浸液 3.無水乙醇浸液 4.水浸液消腫托毒，排膿，殺蟲。用于癰疽初起或膿成不潰；外治疥癬麻風(fēng)。
有關(guān)皂角刺提取物的植物形態(tài)，化學(xué)成分，藥理作用，藥材鑒別，功能主治是由Chemicalbook的侍艷編輯整理。（2015-09-24）
皂角刺提取物主要含黃酮、酚類和三萜等化合物，具有抗菌、抗炎、抗病毒、免疫調(diào)節(jié)、抗凝血和抗癌等作用。完整的棘刺有多數(shù)分枝，主刺圓柱形，長5～15厘米，基部粗約8～12毫米，末端尖銳;分枝刺長1.5～7厘米，有時再分枝成小刺。表面棕紫色，尖部紅棕色，光滑或有細皺紋。
圖1為皂角刺1.黃酮類化合物
從皂角刺分離得到雙氫山奈素、北美圣草素、槲皮素、3，3'，5，5'，7－五羥基雙氫黃酮醇、表兒茶素、(+)－trans－2R，3R－3'，4'，5，7－tetrahydroxyflavanonol、8－C－glucopyranosyl－3，4'，7－trihydroxyflavone、黃顏木素等，此外皂角刺中黃酮類化合物還包括非瑟素、少許無色花青素。
2.酚酸類化合物
從皂角刺分離得到3－O－甲基鞣花酸－4'－O－α－L－鼠李糖苷、沒食子酸乙酯、3－O－甲基鞣花酸－4'－( 5″乙?；?－α－L－阿拉伯糖苷、咖啡酸等。
3.萜類化合物
從皂角刺分離得到C－friedours－7－en－3－on－e、3β－acetoxyolean－12－en－28－oic acid、木栓酮、白樺醇、3－羥基－12－齊墩果烯－28－酸、3，16－二羥基－12－齊墩果烯－28－酸等。
4.甾體類化合物
還從皂角刺中分離到豆甾醇、β－谷甾醇、stigmast－4－ene－3，6－dione 、stigmastane－3，6－dione。1.抗腫瘤作用
藥理實驗表明，皂角刺對小鼠肉瘤180有抑制作用。本品臨床應(yīng)用于多種腫瘤的治療，亦有一定的療效，表明皂角刺確有抗腫瘤作用。
2.抗凝血作用
皂角刺水煎劑連續(xù)7天灌胃3.9g(生藥)/kg，明顯延長小鼠凝血時間; 體外實驗2.33，6.98，20.93g/kg明顯抑制家兔血小板聚集;連續(xù)7天灌胃3.9g/kg明顯減輕大鼠動脈血栓重量，單次灌胃15g/kg可明顯延長家兔血漿復(fù)鈣凝血時間、凝血酶原時間、白陶土部分凝血活酶時間、凝血酶時間，增強血漿抗凝血酶活性，對家兔血漿纖維蛋白原含量和優(yōu)球蛋白溶解時間無明顯的影響。對血管舒縮功能無顯著作用。
3.抗菌作用
皂角刺提取物對白念珠菌、枯草芽孢桿菌、大腸埃希菌和銅綠假單胞菌的殺菌抑菌作用不明顯，相比對金黃色葡萄球菌有一定的殺菌抑菌作用。皂角刺的水提取物對金黃色葡萄球菌最低抑菌濃度是25.0mg·mL－1；皂角刺的乙醇提物對金黃色萄球菌最低抑菌濃度是12.5mg·mL－1。
4.抗過敏作用
皂角刺提取物具有抑制肥大細胞依賴性的過敏反應(yīng)。皂角刺水提取物明顯抑制大鼠中anti－DNPIgE引起致敏的局部反應(yīng)，并且有一定抑制全身過敏反應(yīng)作用。深入研究發(fā)現(xiàn)，此抗過敏作用是通過抑制肥大細胞釋放組胺實現(xiàn)的。
5.免疫調(diào)節(jié)作用
用皂角刺的乙醇提取物作用在艾維茵肉仔雞，用以研究其對于肉仔雞免疫系統(tǒng)功能的影響，結(jié)果發(fā)現(xiàn)皂角刺的低劑量乙醇提取物可明顯提高肉仔雞B、T 淋巴細胞的轉(zhuǎn)化率，能夠有效促進免疫系統(tǒng)，同時兼有促進生長發(fā)育作用。
6.抗肝纖維化作用
皂角刺木質(zhì)部中提取的有效成分黃顏木素呈劑量依賴方式在6.25～50μmol·L － 1 范圍內(nèi)明顯抑制血小板衍生生長因子( PDGF) 作用產(chǎn)生刺激，50 μmol·L － 1時達到完全抑制，并可降低細胞中轉(zhuǎn)化生長因子β1(TGFβ1) 誘導(dǎo)的膠原生成；PDGF 激活誘導(dǎo)的肝星狀細胞增殖和TGFβ1誘導(dǎo)的膠原生成是肝纖維化形成與發(fā)展的兩個關(guān)鍵重要環(huán)節(jié)，黃顏木素對于這兩個環(huán)節(jié)均有雙重抑制作用，表明黃顏木素可以抑制肝星狀細胞的激活、增殖與膠原的生成。性狀鑒別
完整棘刺呈圓錐形，有主刺及分支棘刺。主刺長3～15cm或更長，直徑0.3～1.0cm，分支刺長1～6cm，由下向上逐漸細小，刺端尖銳。表面紫棕色或棕褐色，尖部深紅色，較光滑。體輕，質(zhì)堅硬，不易折斷。切片厚0.1～0.3cm，常帶有尖細的刺端；木質(zhì)部黃白色，中央為淡紅棕色而疏松的髓。氣微，味淡。以外皮色紫棕、質(zhì)堅、粗大者為佳。
顯微鑒別
粉末 棕紅色。①表皮細胞表面觀長方形、多角形或不規(guī)則形，細胞內(nèi)含棕色物及小晶體，氣孔不定式。②纖維微黃色，壁厚，其周圍的薄壁細胞含草酸鈣方晶和小簇晶，形成晶鞘纖維，厚壁性纖維常分隔；薄壁性纖維常具單紋孔。③髓細胞大形，具單紋孔。
理化鑒別
取粉末0.5g，加乙醇10ml，置水上回流15min，濾過，取濾液1ml，加鎂粉少量及鹽酸3～4滴，溶液顯紅色。
紫外光譜鑒別
取樣品粗粉(20～40目)1g，4份，分別置于50ml 碘量瓶中，各加石油醚(60～90℃)、氯仿、無水乙醇和蒸餾水20ml，室溫浸泡2h，振搖，濾過，濾液用相應(yīng)的溶劑適當稀釋后，于島津UV-3000型紫外分光光度計上測定其紫外光譜。測試條件：波長范圍190～ 400nm，吸收度量程0～3A，狹縫1nm，掃描速度 200nm/min，尺度擴張20nm/cm。結(jié)果皂角刺λmaxPet為 221.0、249.0(sh)、256.0、262.0(sh)nm，λmaxCHCl3為 247.0、291.0、320.5nm，λmaxEtOH為209.0、282.0nm，λmaxH2O 為199.5、279.5nm。
圖2為皂角刺的紫外光譜圖
1.石油醚浸液 2.氯仿浸液 3.無水乙醇浸液 4.水浸液消腫托毒，排膿，殺蟲。用于癰疽初起或膿成不潰；外治疥癬麻風(fēng)。
有關(guān)皂角刺提取物的植物形態(tài)，化學(xué)成分，藥理作用，藥材鑒別，功能主治是由Chemicalbook的侍艷編輯整理。（2015-09-24）