PRAX-562
| 中文名稱 | PRAX-562 |
|---|---|
| 中文同義詞 | PRAX-562;化合物 RELUTRIGINE;3-(乙氧基二氟甲基)-6-(5-氟-6-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶-3-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪 |
| 英文名稱 | 1,2,4-Triazolo[4,3-a]pyrazine, 3-(ethoxydifluoromethyl)-6-[5-fluoro-6-(2,2,2-trifluoroethoxy)-3-pyridinyl]- |
| 英文同義詞 | 1,2,4-Triazolo[4,3-a]pyrazine, 3-(ethoxydifluoromethyl)-6-[5-fluoro-6-(2,2,2-trifluoroethoxy)-3-pyridinyl]-;Relutrigine/PRAX-562;3-(Ethoxydifluoromethyl)-6-(5-fluoro-6-(2,2,2-trifluoroethoxy)pyridin-3-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazine;Relutrigine |
| CAS號 | 2392951-29-8 |
| 分子式 | C15H11F6N5O2 |
| 分子量 | 407.27 |
| EINECS號 | |
| 相關(guān)類別 | |
| Mol文件 | 2392951-29-8.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
PRAX-562 性質(zhì)
| 密度 | 1.57±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 酸度系數(shù)(pKa) | -2.13±0.34(Predicted) |
| 形態(tài) | 固體 |
| 顏色 | 白色至淺黃色 |
Relutrigine (PRAX-562) 是一種具有口服活性的持久性鈉通道 (sodium channel) 抑制劑。Relutrigine 有效且優(yōu)先抑制 ATX-II (Nav 1.5 激活劑) 或 SCN8A 突變 N1768D 誘導(dǎo)的持續(xù)性 INa，IC50 值分別為 141 nM 和 75 nM。Relutrigine 表現(xiàn)出使用依賴性阻滯，降低了神經(jīng)元的內(nèi)在興奮性。Relutrigine 具有有效的抗驚厥活性。