呋塞米
| 中文名稱 | 呋塞米 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 呋喃苯胺酸;利尿磺胺;2-(2-呋喃甲基)氨基-5-(磺酰氨基)-4-氯苯甲酸;呋噻米(速尿);呋塞米(呋喃苯胺酸);呋塞米(99);呋噻米 1KG;【廠家供應(yīng)】限時(shí)搶購 純天然呋塞米 |
| 英文名稱 | Furosemide |
| 英文同義詞 | 5-(AMINOSULPHONYL)-4-CHLORO-2-[(2-FURANYLMETHYL)AMINO]BENZOIC ACID;5-[AMINOSULFONYL]-4-CHLORO-2-[(2-FURANYLMETHYL)AMINO]BENZOIC ACID;LABOTEST-BB LT00244801;FUROSEMIDE;FUROSEMIDE METHANOL SOLUTION;FUROSEMIDE, RELATED COMPOUND B 4-CHLORO-5-SULFAMOYLANTHRANILIC ACID USP STANDARD;FUROSEMIDE, EP STANDARD;FUROSEMIDE, IMP. A (EP):2-CHLORO-4-FURFURYLAMINO-5-SULPHAMOYLBENZOIC ACID MM(CRM STANDARD) |
| CAS號(hào) | 54-31-9 |
| 分子式 | C12H11ClN2O5S |
| 分子量 | 330.74 |
| EINECS號(hào) | 200-203-6 |
| 相關(guān)類別 | 醫(yī)藥原料;小分子抑制劑;醫(yī)藥原料藥;利尿藥;用作利尿藥;原料藥;醫(yī)藥中間體;化工原料;利尿藥物;藥物雜質(zhì)及中間體;醫(yī)藥原料藥 科研原料;化工原料;中藥對(duì)照品;科研出口;化學(xué)試劑;化藥雜質(zhì)-呋塞米;通用生化試劑-有機(jī)酸;作用于髓袢的強(qiáng)效利尿劑;Organics;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API's;Ion transporter and other ion channel;GABA;Aromatics;Heterocycles;Sulfur & Selenium Compounds;API;Other APIs;獸藥;其他原料藥;對(duì)照品;醫(yī)用原料;其他生化試劑;原料中間體-原料藥;試劑;化藥雜質(zhì);原料藥API;醫(yī)用原料;工業(yè)化;科研精品試劑 |
| Mol文件 | 54-31-9.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
呋塞米 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | 220 °C (dec.) (lit.) |
|---|---|
| 沸點(diǎn) | 582.1±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.606 |
| 折射率 | 1.6580 (estimate) |
| 閃點(diǎn) | 11 °C |
| 儲(chǔ)存條件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 幾乎不溶于水，溶于丙酮，微溶于乙醇（96%），幾乎不溶于二氯甲烷。溶于堿金屬氫氧化物的稀溶液。 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | pKa 3.8 (Uncertain) |
| 形態(tài) | 粉末 |
| 顏色 | 白色至類白色 |
| 生物來源 | rabbit |
| 水溶解性 | Soluble in acetone, DMF or methanol. Slightly soluble in water |
| Merck | 14,4309 |
| Henry's Law Constant | 2.5×1010 mol/(m3Pa) at 25℃, HSDB (2015) |
| BCS Class | 2 (CLogP), 4 (LogP) |
| 穩(wěn)定性 | 穩(wěn)定，但對(duì)光敏感，對(duì)空氣敏感并有吸濕性。與強(qiáng)氧化劑不相容。 |
| 主要應(yīng)用 | 藥物 藥物小分子 |
| InChI | 1S/C12H11ClN2O5S/c13-9-5-10(15-6-7-2-1-3-20-7)8(12(16)17)4-11(9)21(14,18)19/h1-5,15H,6H2,(H,16,17)(H2,14,18,19) |
| InChIKey | ZZUFCTLCJUWOSV-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | NS(=O)(=O)c1cc(C(O)=O)c(NCc2ccco2)cc1Cl |
| CAS 數(shù)據(jù)庫 | 54-31-9(CAS DataBase Reference) |
| (IARC)致癌物分類 | 3 (Vol. 50) 1990 |
| EPA化學(xué)物質(zhì)信息 | Furosemide (54-31-9) |
呋塞米是1963年由前西德赫司特開發(fā)的利尿劑，也稱速尿，臨床上用于治療心臟性水腫、腎性水腫、肝硬化腹水、機(jī)能障礙或血管障礙所引起的周圍性水腫，并可促使上部尿道結(jié)石的排出。其利尿作用迅速、強(qiáng)大，多用于其它利尿藥無效的嚴(yán)重病例。
呋塞米又稱呋喃苯胺酸、速尿、速尿靈、利尿靈、利尿磺胺、腹安酸，是一種作用于髓袢升支髓質(zhì)部的氨磺酰類高效利尿藥，有強(qiáng)而短暫的利尿作用，能增加水、鈉、氯、鉀、鈣、鎂、磷酸鹽等的排泄。臨床上用于治療心性水腫、腎性水腫、肝硬化腹水、機(jī)能障礙或血管障礙所引起的周圍性水腫，并可促進(jìn)上部尿道結(jié)石的排泄。靜脈給藥可治療腦水腫，在腦水腫藥物中毒時(shí)也可加速毒物的排泄。需要注意的是呋塞米利尿時(shí)，由于尿中Cl-、Na+、K+、H+排出的增加，HCO3-的排出并不增加，長(zhǎng)期反復(fù)用藥或大量用藥可引發(fā)低鹽綜合征、低氯低鉀性堿中毒。
近年研究人員發(fā)現(xiàn)呋塞米霧化吸入有明顯平喘作用，與色甘酸鈉相同，抑制過敏介質(zhì)釋放，抑制神經(jīng)遞質(zhì)乙酰膽堿、P物質(zhì)的釋放，可能與其能抑制氯離子進(jìn)入呼吸道細(xì)胞膜有關(guān)。臨床試用于運(yùn)動(dòng)性哮喘、抗原引起的速發(fā)型和遲發(fā)型哮喘。
呋塞米主要抑制髓袢升支粗段的髓質(zhì)部及皮質(zhì)部對(duì)Na+及Cl-的重吸收，促進(jìn)鈉、氯、鉀的排出和影響腎髓質(zhì)高滲透壓的形成，干擾尿液的濃縮和稀釋過程，使尿量增加。本品能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2的含量升高，有擴(kuò)張血管的作用，對(duì)近曲小管、腎小球?yàn)V過也有作用，能增加腎血流量，調(diào)整腎內(nèi)血流分布，使髓質(zhì)血流量減少，表層皮質(zhì)的血流量增加，促進(jìn)利尿，作用迅速強(qiáng)大，多用于其他利尿藥無效的病例。
呋塞米的口服吸收率為60%～70%，進(jìn)食能減慢吸收，但不影響吸收率及其療效。終末期腎臟病患者的口服吸收率降至43%～46%。充血性心力衰竭和腎病綜合征等水腫性疾病時(shí)，由于腸壁水腫，口服吸收率也下降，故在上述情況應(yīng)腸外途徑用藥。主要分布于細(xì)胞外液，分布容積平均為體重的11.4%，血漿蛋白結(jié)合率為91%～97%，幾乎均與白蛋白結(jié)合。本藥能通過胎盤屏障，并可泌入乳汁中。口服和靜脈用藥后作用開始時(shí)間分別為30～60分鐘和5分鐘，達(dá)峰時(shí)間為1～2小時(shí)和0.33～1小時(shí)。作用持續(xù)時(shí)間分別為6～8小時(shí)和2小時(shí)。T1/2b存在較大的個(gè)體差異，正常人為30～60分鐘，無尿患者延長(zhǎng)至75～155分鐘，肝腎功能同時(shí)嚴(yán)重受損者延長(zhǎng)至11～20小時(shí)。新生兒由于肝腎廓清能力較差，T1/2b延長(zhǎng)至4～8小時(shí)。88%以原形經(jīng)腎臟排泄，12%經(jīng)肝臟代謝由膽汁排泄。腎功能受損者經(jīng)肝臟代謝增多。本藥不被透析清除。
（1）水腫性疾病 包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾?。I炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭），尤其是應(yīng)用其他利尿藥效果不佳時(shí)，應(yīng)用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。（2）高血壓 一般不作為治療原發(fā)性高血壓的首選藥物，但當(dāng)噻嗪類藥物療效不佳，尤其當(dāng)伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象時(shí)，本類藥物尤為適用。
（3）預(yù)防急性腎功能衰竭 用于各種原因?qū)е履I臟血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環(huán)功能不全等，在糾正血容量不足的同時(shí)及時(shí)應(yīng)用，可減少急性腎小管壞死的機(jī)會(huì)。
（4）高鉀血癥及高鈣血癥。
（5）稀釋性低鈉血癥尤其是當(dāng)血鈉濃度低于120mmol/L時(shí)。
（6）抗利尿激素分泌過多癥（SIADH）。
（7）急性藥物毒物中毒 如巴比妥類藥物中毒等。呋塞米在使用過程中可能出現(xiàn)輕微惡心、腹瀉、藥疹、瘙癢、視力模糊等不良反應(yīng)，有時(shí)可發(fā)生起立性眩暈、乏力、疲倦、肌肉痙攣、口渴，少數(shù)病人有白細(xì)胞減少，個(gè)別病人出現(xiàn)血小板減少、多形性紅斑、直立性低血壓，長(zhǎng)期應(yīng)用可致胃及十二指腸潰瘍。
安全信息
| 危險(xiǎn)品標(biāo)志 | T,F,Xi |
|---|---|
| 危險(xiǎn)類別碼 | 61-39/23/24/25-23/24/25-11-36/37/38 |
| 安全說明 | 7-16-36/37-45-53-36/37/39-22-36-26 |
| 危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào) | UN 1230 3/PG 2 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS號(hào) | CB2625000 |
| 海關(guān)編碼 | 2935904000 |
| 存儲(chǔ)類別 | 6.1C - 可燃，急性毒性 類別3 毒性化合物或者引起慢性影響的化合物 |
| 危險(xiǎn)性類別 | 急性毒性 類別4 經(jīng)口 生殖毒性 類別1B |
| 毒害物質(zhì)數(shù)據(jù) | 54-31-9(Hazardous Substances Data) |
| 毒性 | LD50 orally in female, male rats: 2600, 2820 mg/kg (Goldenthal) |