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呋塞米

呋塞米

中文名稱呋塞米
中文同義詞呋喃苯胺酸;利尿磺胺;2-(2-呋喃甲基)氨基-5-(磺酰氨基)-4-氯苯甲酸;呋噻米(速尿);呋塞米(呋喃苯胺酸);呋塞米(99);呋噻米 1KG;【廠家供應(yīng)】限時(shí)搶購 純天然呋塞米
英文名稱Furosemide
英文同義詞5-(AMINOSULPHONYL)-4-CHLORO-2-[(2-FURANYLMETHYL)AMINO]BENZOIC ACID;5-[AMINOSULFONYL]-4-CHLORO-2-[(2-FURANYLMETHYL)AMINO]BENZOIC ACID;LABOTEST-BB LT00244801;FUROSEMIDE;FUROSEMIDE METHANOL SOLUTION;FUROSEMIDE, RELATED COMPOUND B 4-CHLORO-5-SULFAMOYLANTHRANILIC ACID USP STANDARD;FUROSEMIDE, EP STANDARD;FUROSEMIDE, IMP. A (EP):2-CHLORO-4-FURFURYLAMINO-5-SULPHAMOYLBENZOIC ACID MM(CRM STANDARD)
CAS號(hào)54-31-9
分子式C12H11ClN2O5S
分子量330.74
EINECS號(hào)200-203-6
相關(guān)類別醫(yī)藥原料;小分子抑制劑;醫(yī)藥原料藥;利尿藥;用作利尿藥;原料藥;醫(yī)藥中間體;化工原料;利尿藥物;藥物雜質(zhì)及中間體;醫(yī)藥原料藥 科研原料;化工原料;中藥對(duì)照品;科研出口;化學(xué)試劑;化藥雜質(zhì)-呋塞米;通用生化試劑-有機(jī)酸;作用于髓袢的強(qiáng)效利尿劑;Organics;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API's;Ion transporter and other ion channel;GABA;Aromatics;Heterocycles;Sulfur & Selenium Compounds;API;Other APIs;獸藥;其他原料藥;對(duì)照品;醫(yī)用原料;其他生化試劑;原料中間體-原料藥;試劑;化藥雜質(zhì);原料藥API;醫(yī)用原料;工業(yè)化;科研精品試劑
Mol文件54-31-9.mol
結(jié)構(gòu)式呋塞米 結(jié)構(gòu)式

呋塞米 性質(zhì)

熔點(diǎn)220 °C (dec.) (lit.)
沸點(diǎn)582.1±60.0 °C(Predicted)
密度1.606
折射率1.6580 (estimate)
閃點(diǎn)11 °C
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度幾乎不溶于水,溶于丙酮,微溶于乙醇(96%),幾乎不溶于二氯甲烷。溶于堿金屬氫氧化物的稀溶液。
酸度系數(shù)(pKa)pKa 3.8 (Uncertain)
形態(tài)粉末
顏色白色至類白色
生物來源rabbit
水溶解性Soluble in acetone, DMF or methanol. Slightly soluble in water
Merck14,4309
Henry's Law Constant2.5×1010 mol/(m3Pa) at 25℃, HSDB (2015)
BCS Class2 (CLogP), 4 (LogP)
穩(wěn)定性穩(wěn)定,但對(duì)光敏感,對(duì)空氣敏感并有吸濕性。與強(qiáng)氧化劑不相容。
主要應(yīng)用藥物
藥物小分子
InChI1S/C12H11ClN2O5S/c13-9-5-10(15-6-7-2-1-3-20-7)8(12(16)17)4-11(9)21(14,18)19/h1-5,15H,6H2,(H,16,17)(H2,14,18,19)
InChIKeyZZUFCTLCJUWOSV-UHFFFAOYSA-N
SMILESNS(=O)(=O)c1cc(C(O)=O)c(NCc2ccco2)cc1Cl
CAS 數(shù)據(jù)庫54-31-9(CAS DataBase Reference)
(IARC)致癌物分類3 (Vol. 50) 1990
EPA化學(xué)物質(zhì)信息Furosemide (54-31-9)

呋塞米 用途與合成方法

呋塞米是1963年由前西德赫司特開發(fā)的利尿劑,也稱速尿,臨床上用于治療心臟性水腫、腎性水腫、肝硬化腹水、機(jī)能障礙或血管障礙所引起的周圍性水腫,并可促使上部尿道結(jié)石的排出。其利尿作用迅速、強(qiáng)大,多用于其它利尿藥無效的嚴(yán)重病例。

Furosemide.jpg

呋塞米又稱呋喃苯胺酸、速尿、速尿靈、利尿靈、利尿磺胺、腹安酸,是一種作用于髓袢升支髓質(zhì)部的氨磺酰類高效利尿藥,有強(qiáng)而短暫的利尿作用,能增加水、鈉、氯、鉀、鈣、鎂、磷酸鹽等的排泄。臨床上用于治療心性水腫、腎性水腫、肝硬化腹水、機(jī)能障礙或血管障礙所引起的周圍性水腫,并可促進(jìn)上部尿道結(jié)石的排泄。靜脈給藥可治療腦水腫,在腦水腫藥物中毒時(shí)也可加速毒物的排泄。需要注意的是呋塞米利尿時(shí),由于尿中Cl-、Na+、K+、H+排出的增加,HCO3-的排出并不增加,長(zhǎng)期反復(fù)用藥或大量用藥可引發(fā)低鹽綜合征、低氯低鉀性堿中毒。
近年研究人員發(fā)現(xiàn)呋塞米霧化吸入有明顯平喘作用,與色甘酸鈉相同,抑制過敏介質(zhì)釋放,抑制神經(jīng)遞質(zhì)乙酰膽堿、P物質(zhì)的釋放,可能與其能抑制氯離子進(jìn)入呼吸道細(xì)胞膜有關(guān)。臨床試用于運(yùn)動(dòng)性哮喘、抗原引起的速發(fā)型和遲發(fā)型哮喘。

呋塞米主要抑制髓袢升支粗段的髓質(zhì)部及皮質(zhì)部對(duì)Na+及Cl-的重吸收,促進(jìn)鈉、氯、鉀的排出和影響腎髓質(zhì)高滲透壓的形成,干擾尿液的濃縮和稀釋過程,使尿量增加。本品能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2的含量升高,有擴(kuò)張血管的作用,對(duì)近曲小管、腎小球?yàn)V過也有作用,能增加腎血流量,調(diào)整腎內(nèi)血流分布,使髓質(zhì)血流量減少,表層皮質(zhì)的血流量增加,促進(jìn)利尿,作用迅速強(qiáng)大,多用于其他利尿藥無效的病例。

呋塞米的口服吸收率為60%~70%,進(jìn)食能減慢吸收,但不影響吸收率及其療效。終末期腎臟病患者的口服吸收率降至43%~46%。充血性心力衰竭和腎病綜合征等水腫性疾病時(shí),由于腸壁水腫,口服吸收率也下降,故在上述情況應(yīng)腸外途徑用藥。主要分布于細(xì)胞外液,分布容積平均為體重的11.4%,血漿蛋白結(jié)合率為91%~97%,幾乎均與白蛋白結(jié)合。本藥能通過胎盤屏障,并可泌入乳汁中。口服和靜脈用藥后作用開始時(shí)間分別為30~60分鐘和5分鐘,達(dá)峰時(shí)間為1~2小時(shí)和0.33~1小時(shí)。作用持續(xù)時(shí)間分別為6~8小時(shí)和2小時(shí)。T1/2b存在較大的個(gè)體差異,正常人為30~60分鐘,無尿患者延長(zhǎng)至75~155分鐘,肝腎功能同時(shí)嚴(yán)重受損者延長(zhǎng)至11~20小時(shí)。新生兒由于肝腎廓清能力較差,T1/2b延長(zhǎng)至4~8小時(shí)。88%以原形經(jīng)腎臟排泄,12%經(jīng)肝臟代謝由膽汁排泄。腎功能受損者經(jīng)肝臟代謝增多。本藥不被透析清除。

(1)水腫性疾病   包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾?。I炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭),尤其是應(yīng)用其他利尿藥效果不佳時(shí),應(yīng)用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。
(2)高血壓   一般不作為治療原發(fā)性高血壓的首選藥物,但當(dāng)噻嗪類藥物療效不佳,尤其當(dāng)伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象時(shí),本類藥物尤為適用。
(3)預(yù)防急性腎功能衰竭   用于各種原因?qū)е履I臟血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環(huán)功能不全等,在糾正血容量不足的同時(shí)及時(shí)應(yīng)用,可減少急性腎小管壞死的機(jī)會(huì)。
(4)高鉀血癥及高鈣血癥。
(5)稀釋性低鈉血癥尤其是當(dāng)血鈉濃度低于120mmol/L時(shí)。
(6)抗利尿激素分泌過多癥(SIADH)。
(7)急性藥物毒物中毒   如巴比妥類藥物中毒等。呋塞米在使用過程中可能出現(xiàn)輕微惡心、腹瀉、藥疹、瘙癢、視力模糊等不良反應(yīng),有時(shí)可發(fā)生起立性眩暈、乏力、疲倦、肌肉痙攣、口渴,少數(shù)病人有白細(xì)胞減少,個(gè)別病人出現(xiàn)血小板減少、多形性紅斑、直立性低血壓,長(zhǎng)期應(yīng)用可致胃及十二指腸潰瘍。
化學(xué)性質(zhì) 
白色或類白色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)206℃。溶于丙酮,甲醇,二甲基甲酰胺,略溶于乙醇,不溶于水。無臭,幾乎無味。
用途 
該品利尿作用強(qiáng)而短,為強(qiáng)效利尿藥,用于治療心,肝,腎等疾病引起的水腫,特別是對(duì)基他利尿藥無效的病例;可用于治聞急性肺水腫,腦水腫,急性腎功能衰竭和高血壓等疾?。慌浜涎a(bǔ)液該品可促進(jìn)毒物非泄。大鼠口服LD50為2600-2820mg/kg。
用途 
用作利尿藥
生產(chǎn)方法 
由2,4-二氯苯甲酸(見12740)經(jīng)氯磺化,氨化,酸化得到2,4-二氯-5-氨磺?;郊姿?。然后與糠胺縮合制得速尿。
類別
有毒物質(zhì)
毒性分級(jí)
中毒
急性毒性
口服- 大鼠 LD50: 2600 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 2200 毫克/ 公斤
可燃性危險(xiǎn)特性
可燃; 火場(chǎng)分解有毒氮氧化物; 硫氧化物和氯化物煙霧
儲(chǔ)運(yùn)特性
庫房低溫, 通風(fēng), 干燥
滅火劑
水, 二氧化碳, 干粉, 砂土

安全信息

危險(xiǎn)品標(biāo)志T,F,Xi
危險(xiǎn)類別碼61-39/23/24/25-23/24/25-11-36/37/38
安全說明7-16-36/37-45-53-36/37/39-22-36-26
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 1230 3/PG 2
WGK Germany3
RTECS號(hào)CB2625000
海關(guān)編碼2935904000
存儲(chǔ)類別6.1C - 可燃,急性毒性 類別3
毒性化合物或者引起慢性影響的化合物
危險(xiǎn)性類別急性毒性 類別4 經(jīng)口
生殖毒性 類別1B
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)54-31-9(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 orally in female, male rats: 2600, 2820 mg/kg (Goldenthal)

MSDS信息

呋塞米 化學(xué)藥品說明書

更新日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS號(hào)包裝價(jià)格
2026/07/06S1603呋塞米
Furosemide (NSC 269420)
54-31-950mg811.78元
2026/07/06S1603呋塞米
Furosemide
54-31-91g5487.3元

呋塞米 上下游產(chǎn)品信息

"呋塞米"相關(guān)產(chǎn)品信息
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