比馬前列素異丙酯
| 中文名稱 | 比馬前列素異丙酯 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 比馬前列腺素異丙酯;比馬前列素異丙酯;BIMATOPROST ISOPROPYL ESTER[干冰運輸];(Z)-7-((1R,2R,3R,5S)-3,5-二羥基-2-((S,E)-3-羥基-5-苯基戊-1-烯-1-基)環(huán)戊基)庚-5-烯酸異丙酯 |
| 英文名稱 | 17-PHENYL TRINOR PGF2ALPHA-IPR |
| 英文同義詞 | 17-phenyl-18,19,20-trinor-prostaglandinf2alpha-1-isopropylester;9ALPHA,11ALPHA,15S-TRIHYDROXY-17-PHENYL-18,19,20-TRINOR-PROSTA-5Z,13E-DIEN-1-OIC ACID, ISOPROPYL ESTER;17-PHENYL TRINOR PROSTAGLANDIN F2ALPHA ISOPROPYL ESTER;17-PHENYL TRINOR PGF2ALPHA-IPR;7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-Dihydroxy-2-[(1E,3S)-3-hydroxy-5-phenyl-1-penten-1-yl]cyclopentyl]-5-heptenoic acid 1-methylethyl ester;17-phenyl trinor Prostaglandin F2α isopropyl ester;17-phenyl trinor PGF2α isopropyl ester;isopropyl 7-((1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-((S,E)-3-hydroxy-5-phenylpent-1-en-1-yl)cyclopentyl)hept-5-enoate |
| CAS號 | 130209-76-6 |
| 分子式 | C26H38O5 |
| 分子量 | 430.58 |
| EINECS號 | 202-303-5 |
| 相關(guān)類別 | |
| Mol文件 | 130209-76-6.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
比馬前列素異丙酯 性質(zhì)
| 沸點 | 573.4±50.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.141 |
| 儲存條件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMF：30mg/mL； DMSO：30mg/mL；乙醇：50mg/mL；乙醇:PBS (pH 7.2) (1:1): 1 mg/mL |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 14.25±0.20(Predicted) |
| 形態(tài) | Solid |
| 顏色 | White to off-white |
| InChIKey | JGZRPRSJSQLFBO-FWPUOYPASA-N |
| SMILES | C(OC(C)C)(=O)CCC/C=C\C[C@H]1[C@@H](O)C[C@@H](O)[C@@H]1/C=C/[C@@H](O)CCC1=CC=CC=C1 |
比馬前列素異丙酯 是一種 F 系列前列腺素類似物，已獲準(zhǔn)用作眼部降壓藥，以 Allergan 商品名 Bimatoprost 出售。N-乙基酰胺前列腺素前藥轉(zhuǎn)化為活性游離酸的速度比類似的前列腺素酯前藥（如拉坦前列素）要慢。該產(chǎn)品是游離酸前列腺素的異丙酯，與 Bimatoprost 相對應(yīng)。游離酸 17-苯基三去甲 PGF2α 是一種有效的 FP 受體激動劑。在人類和動物青光眼模型中，F(xiàn)P 受體激動劑活性與眼內(nèi)降壓活性非常接近。在拉坦前列素的開發(fā)過程中，研究人員對 17-苯基三去甲 PGF2α 異丙酯衍生物的降眼壓活性進(jìn)行了檢測。在猴子 3 μg/眼的劑量下，17-苯基三去甲 PGF2α 異丙酯是降低眼壓最有效的類似物，可將眼壓降低到比拉坦前列素低 1.3 mm Hg 的水平。然而，這種衍生物對眼睛的刺激性也明顯高于拉坦前列素。