吡鉑
| 中文名稱 | 吡鉑 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 氨合二氯(2-甲基吡啶)鉑;吡鉑;甲啶鉑;皮卡鉑;順式-二氯-氨,(2-甲基吡啶)合鉑(IV);甲啶鉑,吡鉑;化合物 T21323;化合物 PICOPLATIN |
| 英文名稱 | Picoplatin |
| 英文同義詞 | ZD0473;Amminedichloro(2-methylpyridine)platinium;Picoplatin;(Sp-4-3)-amminedichloro(2-methylpyridine)platinium;Amd 473;Amd-473;Jm-473;Platinum, amminedichloro(2-methylpyridine)-, (sp-4-3)- |
| CAS號 | 181630-15-9 |
| 分子式 | C6H9Cl2N2Pt |
| 分子量 | 375.14 |
| EINECS號 | |
| 相關(guān)類別 | 抗腫瘤及免疫抑制劑;化工原料;Anti-cancer&immunity |
| Mol文件 | 181630-15-9.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 | ![]() |
吡鉑 性質(zhì)
| 形態(tài) | Solid |
|---|---|
| 顏色 | Light yellow to yellow |
甲啶鉑屬鉑族金屬配合物,是繼順鉑、卡鉑和奧沙利鉑之后的新一代鉑類抗腫瘤藥物。甲啶鉑又名JM473、AMD473、ZDO473等,英文名稱Picoplatin,全稱順式-二氯-氨,(2-甲基吡啶)合鉑(II)[Cis-amminedichloro(2-methylpyridine)-platinate(II)],甲啶鉑最早由英國Johnson Matthey公司,加拿大AnorMed公司和英國癌癥研究所共同開發(fā),是一種新型具有空間位阻效應的鉑配合物,體內(nèi)外均顯示出較好的抗腫瘤活性,1997年開始進入臨床試驗研究階段,目前以該品種治療肺癌的臨床研究已進入III期,治療結(jié)直腸癌和前列腺癌的臨床研究已進入到II期,以口服給藥途徑也已進入到I期臨床階段,具有很好的上市前景。
吡鉑是一種鉑類抗腫瘤藥物,用于治療實體瘤。吡鉑(picoplatin)是一種針對鉑類藥物耐藥研發(fā)的新型鉑類化合物,其神經(jīng)毒性和腎毒性更小。Eckardt JR等在77例順鉑治療失敗的SCLC患者中應用單藥吡鉑(150 mg/m2,每3周重復1次)治療,有效率及PFS等方面均獲益,在可評價的72例患者中,部分緩解3例 (4%), 穩(wěn)定33例(43%),進展36 (47%);中位PFS為9.1周,中位OS為26.9周,主要毒性反應為骨髓抑制。
外觀 淡黃色固體
溶解性 難溶于水,不溶于乙醇
敏感性 甲啶鉑在堿性和悅化性環(huán)境中極不穩(wěn)定,在還原性和酸性環(huán)境中相對穩(wěn)定
生物活性
吡鉑在體外誘導細胞凋亡。 抗腫瘤劑顯示出一系列抗腫瘤活性,包括抑制DNA復制和轉(zhuǎn)錄,以及誘導細胞凋亡。 在體外和體內(nèi)活躍。在多種實體瘤中表現(xiàn)出活性,包括肺癌、卵巢癌、結(jié)直腸癌和激素難治性前列腺癌。然而,在第三階段的試驗中,吡鉑未能達到晚期小細胞肺癌的主要終點?,F(xiàn)階段寄希望于它在轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌中的應用。
安全信息
| 危險品運輸編號 | 2811 |
|---|---|
| 危險等級 | 6.1(a) |
| 包裝類別 | II |
| 毒性 | LD50 in mice (mg/kg): 43 i.p., 560 orally (Murrer) |
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/05/22 | XW18163015902 | 甲啶鉑,吡鉑 | 181630-15-9 | 250MG | 2957元 |
| 2025/05/22 | XW18163015901 | 甲啶鉑,吡鉑 | 181630-15-9 | 50MG | 768元 |
