G1T38
| 中文名稱 | G1T38 |
|---|---|
| 中文同義詞 | G1T38; G1T-38; G1T 38; G1-T38; G1 T-38; G1 T38; LEROCICLIB;7',8'-二氫-2'-[[5-[4-(1-甲基乙基)-1-哌嗪基]-2-吡啶基]氨基]螺[環(huán)己烷-1,9'(6'H)-吡嗪基 [1',2':1,5]吡咯并[2,3-D]嘧啶]-6'-酮;化合物 T11345;2'-((5-(4-異丙基哌嗪-1-基)吡啶-2-基)氨基)-7',8'-二氫-6'H-螺[環(huán)己烷-1,9'-吡嗪并[1',2':1,5]吡咯并[2,3-D]嘧啶]-6'-酮;化合物 LEROCICLIB;2'-((5-(4-異丙基哌嗪-1-基)吡啶-2-基)氨基)-7',8'-二氫-6'H-螺[環(huán)己烷-1,9'-吡嗪并[1',2':1,5]吡咯并[2,3-d]嘧啶]-6'-酮;G1T38 ,S8568 |
| 英文名稱 | G1T38 |
| 英文同義詞 | G1T38;7',8'-Dihydro-2'-[[5-[4-(1-methylethyl)-1-piperazinyl]-2-pyridinyl]amino]spiro[cyclohexane-1,9'(6'H)-pyrazino[1',2':1,5]pyrrolo[2,3-d]pyrimidin]-6'-one;Lerociclib (G1T38);Spiro[cyclohexane-1,9'(6'H)-pyrazino[1',2':1,5]pyrrolo[2,3-d]pyrimidin]-6'-one, 7',8'-dihydro-2'-[[5-[4-(1-methylethyl)-1-piperazinyl]-2-pyridinyl]amino]-;2'-((5-(4-Isopropylpiperazin-1-yl)pyridin-2-yl)amino)-7',8'-dihydro-6'H-spiro[cyclohexane-1,9'-pyrazino[1',2':1,5]pyrrolo[2,3-d]pyrimidin]-6'-one;G1T38 ，S8568;Lerociclib |
| CAS號 | 1628256-23-4 |
| 分子式 | C26H34N8O |
| 分子量 | 474.6 |
| EINECS號 | |
| 相關類別 | 抑制劑;APIS |
| Mol文件 | 1628256-23-4.mol |
| 結構式 |  |
G1T38 性質
| 密度 | 1.41±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 儲存條件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO:1.0(最大濃度 mg/mL);2.11(最大濃度 mM) |
| 形態(tài) | Solid |
| 酸度系數(pKa) | 13.33±0.20(Predicted) |
| 顏色 | Yellow to brown |
G1T38 (Lerociclib)是一種新型有效的、具有口服活性的CDK4/6抑制劑，對CDK4、CDK6和CDK9的IC50值分別為0.001 μM、0.002 μM和0.028 μM。
| Target | Value |
|
CDK4
(Cell-free assay) | 1 nM |
|
CDK6
(Cell-free assay) | 2 nM |
|
CDK9
(Cell-free assay) | 28 nM |
在體外實驗中，G1T38可減少RB1磷酸化、將細胞周期阻滯在G1期，并抑制多種依賴于CDK4/CDK6的腫瘤細胞系（包括乳腺癌細胞、黑素瘤、白血病和淋巴瘤細胞）的細胞增殖，EC50最低為23 nM。
在ER+的乳腺癌移植瘤模型中，G1T38的抗腫瘤效果和palbociclib類似，甚至更強。此外，G1T38在腫瘤組織中積累，而不在血漿中積累，因而對小鼠髓樣祖細胞的抑制作用沒有palbociclib強，在大型哺乳動物如獵犬中，28天連續(xù)給藥也沒有明顯的中性粒細胞減少。
安全信息
| 更新日期 | 產品編號 | 產品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/06/05 | HY-112272 | G1T38 Lerociclib | 1628256-23-4 | 5 mg | 1200元 |
| 2026/06/05 | HY-112272 | G1T38 Lerociclib | 1628256-23-4 | 10 mg | 1950元 |