馬來酸阿扎他啶
| 中文名稱 | 馬來酸阿扎他啶 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 6,11-二氫-11-(1-甲基-4-哌啶亞基)-5H-苯并[5,6]環(huán)庚并[1,2-B]吡啶馬來酸鹽;阿扎他定馬來酸氫鹽;馬來酸阿扎他啶;馬來酸阿扎他定;馬來酸阿扎他定 USP標準品;11-(1-甲基哌啶-4-亞基)-6,11-二氫-5H-苯并[5,6]環(huán)庚[1,2-B]吡啶二馬來酸鹽;馬來酸阿扎他啶雜質(zhì);二馬來酸氮雜他定 |
| 英文名稱 | AZATADINE MALEATE (200 MG) |
| 英文同義詞 | 11h-benzo(5,6)cyclohepta(1,2-b)pyridine,5,6-dihydro-11-(1-methyl-4-piperidylid;6,11-dihydro-11-(1-methyl-4-piperidylidene)5h-benzo(5,6)cyclohepta(1,2-b)pyr;azatadinedimaleate;5H-Benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridine, 6,11-dihydro-11-(1-methyl-4-piperidinylidene)-, (2Z)-2-butenedioate (1:2);azatadinemaleate;idinedimaleate;idulian;optimine |
| CAS號 | 3978-86-7 |
| 分子式 | C28H30N2O8 |
| 分子量 | 522.5464 |
| EINECS號 | 223-615-8 |
| 相關類別 | 其他科研原料藥;小分子抑制劑;神經(jīng)信號;原料藥 |
| Mol文件 | 3978-86-7.mol |
| 結構式 |  |
馬來酸阿扎他啶 性質(zhì)
| 熔點 | 152-154° |
|---|---|
| 儲存條件 | Sealed in dry,Room Temperature |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許） |
| 形態(tài) | 固體 |
| 顏色 | 白色至類白色 |
Azatadine (SCH10649) 是一種抗組胺和抗膽堿能藥物，IC50分別為6.5nM和10nM。
| Target | Value |
| Histamine receptor | 6.5 nM |
| Cholinergic | 10 nM |
95% Azatadine在Sabouraud葡萄糖肉湯中72小時內(nèi)生物轉(zhuǎn)化為兩個主要代謝物，7-hydroxyazatadine (25%)和8-hydroxyazatadine (50%)，和兩個次要代謝物，N-desmethylazatadine和9-hydroxyazatadine。
在有意識的豚鼠體內(nèi)，Azatadine延遲霧化組胺，乙酰膽堿和血清素誘導的呼吸困難的發(fā)生，PD50 為0.01 mg/kg，0.739 mg/kg 和 0.86 mg/kg。Azatadine對靜脈注射組胺誘導的死亡產(chǎn)生保護作用，在有意識的豚鼠和小鼠體內(nèi)口服PD50分別為0.009 mg/kg和0.22 mg/kg。在禁食的志愿者中，Azatadine (4 mg)單劑量口服給藥4.2小時后，RIA 4.2測量表明C max 為3 μg/L。Azatadine幾乎通過羥基化，脫甲基化，以及氧化環(huán)打開后zwitterion異構體的形成完全代謝。Azatadine (8.8 mg口服)治療5.3小時后在健康志愿者中的Csub>max為5.9 μg/L，生物利用度為80%。 Azatadine (1 mg每天兩次，14天)能夠有效減輕組胺介導的季節(jié)性過敏鼻炎的癥狀。安全信息
| 海關編碼 | 2933399090 |
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