PHENYLETHYNSULFONIC ACID AMIDE
| 中文名稱 | PHENYLETHYNSULFONIC ACID AMIDE |
|---|---|
| 中文同義詞 | 2-苯基乙炔磺酰胺;2-苯乙炔磺酰胺;苯乙炔基磺酰胺;P53抑制劑(PFT-Α);化合物PIFITHRIN-Μ;2-苯乙炔基-1-磺酰胺;PIFITHRIN-渭;PIFITHRIN-MU,抑制劑OF P53-MEDIATED APOPTOSIS |
| 英文名稱 | Pifithrin-μ |
| 英文同義詞 | PHENYLETHYNSULFONIC ACID AMIDE;Pifithrin--;Phenyl-ethynesulfonic Acid Amide;Pifithrin-u;2-Phenylethynesulfonamide, PFTμ;EthynesulfonaMide, 2-phenyl-;NSC 303580;Pftmu |
| CAS號 | 64984-31-2 |
| 分子式 | C8H7NO2S |
| 分子量 | 181.21 |
| EINECS號 | |
| 相關(guān)類別 | 小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;細胞生物學(xué)試劑;活性分子;Sulfur & Selenium Compounds;All Inhibitors;Inhibitors;Mutagenesis Research Chemicals |
| Mol文件 | 64984-31-2.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
PHENYLETHYNSULFONIC ACID AMIDE 性質(zhì)
| 熔點 | 135.0 to 139.0 °C |
|---|---|
| 沸點 | 351.7±25.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.39±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 儲存條件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO：可溶 >10mg/mL，澄清 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 7.96±0.60(Predicted) |
| 形態(tài) | 固體 |
| 顏色 | 白色或灰白色 |
| 穩(wěn)定性 | 可在-20°C下的DMSO或乙醇溶液保存長達3個月。 |
| InChI | InChI=1S/C8H7NO2S/c9-12(10,11)7-6-8-4-2-1-3-5-8/h1-5H,(H2,9,10,11) |
| InChIKey | ZZUZYEMRHCMVTB-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C(S(N)(=O)=O)#CC1=CC=CC=C1 |
Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide) 是一種特異性的p53抑制劑，通過降低其與Bcl-xL和Bcl-2的親和力而發(fā)揮作用，也抑制HSP70功能和細胞自噬。
| Target | Value |
| p53 |
Pifithrin-μ干擾p53結(jié)合到線粒體和抑制依賴p53的小鼠胸腺細胞原代細胞響應(yīng)于γ輻射的迅速細胞凋亡。 Pifithrin-μ，作為可誘導(dǎo)HSP70的抑制劑，作用于急性髓細胞性白血病（AML）和急性淋巴細胞白血?。ˋLL）的細胞系，其顯著抑制細胞活性的IC50值范圍為2.5?12.7μM，同樣可作用于初級AML母細胞。 Pifithrin-μ也可以 IC50 (range 5.7-37.2 ?μ M)的一個中間值8.9?μ M高效作用于初級AML母細胞，并且以劑量依賴性的方式誘導(dǎo)細胞凋亡和細胞周期阻滯。此外，Pifithrin-μ作用于NALM-6細胞，可增強活化型Caspase-3并降低AKT 與ERK1/2。 Pifithrin-μ以Caspase依賴性的和獨立的方式都可增加Annexin V(+)細胞，促進TRAIL誘導(dǎo)的細胞凋亡，并阻止癌細胞的生長。
Pifithrin-μ (40 mg/kg, ip)作用于Gy全身γ輻射的C57B1/6J小鼠8 或9，產(chǎn)生對p53依賴的細胞凋亡的保護作用。在攜帶移植瘤小鼠模型中，Pifithrin-μ顯著增強TRAIL對MIAPACA-2腫瘤生長的抑制作用。安全信息
| 危險品標志 | Xn |
|---|---|
| 危險類別碼 | 22-36/37/38 |
| 安全說明 | 26 |
| WGK Germany | 3 |
| 海關(guān)編碼 | 2935.90.9500 |
| 危險等級 | IRRITANT |
| 存儲類別 | 11 - 可燃固體 |
| 危險性類別 | 急性毒性 類別4 經(jīng)口 |
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/03/03 | S2930 | PHENYLETHYNSULFONIC ACID AMIDE Pifithrin-μ | 64984-31-2 | 10mg | 790.81元 |
| 2026/03/03 | S2930 | Pifithrin-μ | 64984-31-2 | 10mM (1mL in DMSO) | 810.81元 |