鹽酸伊達比星
| 中文名稱 | 鹽酸伊達比星 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 鹽酸伊達比星;鹽酸依達比星 (去甲氧基柔紅霉素鹽酸鹽、鹽酸伊達比星);依達吡星;伊達比星鹽酸鹽;去甲氧基柔紅霉素鹽酸鹽;鹽酸依達比星;鹽酸依達吡星;鹽酸伊達比星,鹽酸依達比星 |
| 英文名稱 | Idarubicin hydrochloride |
| 英文同義詞 | IDARUBICIN HYDROCHLORIDE;4-demethoxy-daunomycihydrochloride;4-demethoxydaunorubicinhydrochloride;(7s-cis)-9-acetyl-7-[(3-amino-2,3,6-trideoxy-α-l-lyxo-hexopyranosyl)oxy]-7,8,9,10-tetrahydro-6,9,11-trihydroxy-5,12-naphthacenedione;4-DMD HCl;5,12-Naphthacenedione, 9-acetyl-7-[(3-amino-2,3,6-trideoxy-α-L-lyxo-hexopyranosyl)oxy]-7,8,9,10-tetrahydro-6,9,11-trihydroxy-, hydrochloride, (7S,9S)-;Idarubicin hydrochloride, >=98%;DMDR, Idamycin, IMI-30, (7S-cis)-9-Acetyl-7-[(3-amino-2,3,6-trideoxy-α-L-lyxo-hexopyranosyl)oxy]-7,8,9,10-tetrahydro-6,9,11-trihydroxy-5,12-naphthacenedione |
| CAS號 | 57852-57-0 |
| 分子式 | C26H28ClNO9 |
| 分子量 | 533.95 |
| EINECS號 | 260-990-7 |
| 相關(guān)類別 | 原料藥【僅供科研】;DNA損傷;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;醫(yī)藥原料藥;醫(yī)藥中間體;發(fā)酵類;科研試劑;科研原藥系列;抗腫瘤;API;Drug Analogues;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Idamycin, Zavedos, 4-demethoxydaunorubicin;Anti-cancer&immunity;Inhibitors;細胞生物學(xué)試劑;醫(yī)藥原料;抗癌藥;原料;日用化學(xué)品;科研原料;化學(xué)試劑 |
| Mol文件 | 57852-57-0.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
鹽酸伊達比星 性質(zhì)
| 熔點 | 183-185 C |
|---|---|
| 比旋光度 | D20 +205° (c = 0.1 in methanol) (Arcamone); D20 +188° (c = 0.10 in methanol) (Kimura) |
| 儲存條件 | Inert atmosphere,2-8°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥26.7 mg/mL；不溶于乙醇；超聲檢測水中≥2.39 mg/mL |
| 形態(tài) | 固體 |
| 顏色 | 橙至紅色 |
| 穩(wěn)定性 | 有吸濕性、光敏性 |
| InChIKey | JVHPTYWUBOQMBP-RVFAQHLVSA-N |
| SMILES | C12=C(O)C3=C(C(=O)C4C=CC=CC=4C3=O)C(O)=C1C[C@@](O)(C(=O)C)C[C@]2([H])O[C@@H]1O[C@H]([C@@H](O)[C@@H](N)C1)C.Cl |&1:19,25,28,30,31,33,r| |
| CAS 數(shù)據(jù)庫 | 57852-57-0 |
鹽酸伊達比星為一抗有絲分裂和細胞毒制劑。用于成人急性非淋巴細胞性白血?。ˋNLL）的一線治療，以及復(fù)發(fā)和難治患者的誘導(dǎo)緩解治療。作為二線治療的藥物用于成人和兒童的急性淋巴細胞性白血?。ˋLL）。
鹽酸伊達比星是一種蒽環(huán)類抗白血病藥物。 它抑制拓撲異構(gòu)酶II，干擾DNA復(fù)制和RNA轉(zhuǎn)錄。
伊達比星的IC50在MCF-7單層上為3.3±0.4 ng / mL，在多細胞球體中為7.9±1.1 ng / mL。在各種體外系統(tǒng)中，Idarubicin比柔紅霉素或多柔比星顯示出更大的細胞毒性。這歸因于伊達比星更好地誘導(dǎo)拓撲異構(gòu)酶II介導(dǎo)的DNA斷裂的形成。伊達比星的活性分別比阿霉素和表柔比星高約57.5倍和25倍[3]。 Idarubicin產(chǎn)生濃度依賴性細胞生長減少，IC50值約為0.01μM。 Idarubicin產(chǎn)生濃度依賴性的DNA合成抑制。
將鹽酸伊達比星的儲備溶液溶解在蒸餾水（1mg / mL）中。將MCF-7單層以0.01,0.1,1,10,100和1000ng / mL暴露于伊達比星或其代謝物伊達比星，持續(xù)24小時。多細胞球體暴露于相同范圍的伊達比星和伊達比星濃度單層（0.01-1000 ng / mL）24小時，并且在單獨的實驗中，藥物濃度為100 ng / mL，持續(xù)6,12,24和48小時。通過用血細胞計數(shù)器計數(shù)活細胞來確定細胞增殖的抑制。結(jié)果表示為細胞存活與對照培養(yǎng)物的百分比。
骨髓抑制和心臟毒性；致死性的感染；可逆性脫發(fā)；胃腸道反應(yīng)如惡心、嘔吐、黏膜炎，尤其是口腔黏膜炎、食管炎、腹瀉、發(fā)熱、寒戰(zhàn)、皮疹；有肝臟酶類和膽紅素增高；使用鹽酸伊達比星 1~2 天后尿液呈現(xiàn)紅色。
鹽酸伊達比星 (4-demethoxydaunorubicin, NSC256439, 4-DMDR) 是蒽環(huán)類抗生素Idarubicin的鹽酸鹽形式，抑制MCF-7細胞中的 DNA拓撲異構(gòu)酶II (topo II)，無細胞試驗中IC50為3.3 ng/mL。Idarubicin 可誘導(dǎo)mTOR依賴的細胞毒素的自噬。
| Target | Value |
|
Topo II (MCF-7 cells)
(Cell-free assay) | 3.3 ng/mL |
|
Multicellular spheroids
(Cell-free assay) | 7.9 ng/mL |
安全信息
| 危險品標(biāo)志 | T+,Xn |
|---|---|
| 危險類別碼 | 60-61-28-40 |
| 安全說明 | 53-45-36-22 |
| 危險品運輸編號 | UN 2811 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS號 | HB7877000 |
| 海關(guān)編碼 | 2941906000 |
| 存儲類別 | 6.1A - 可燃，急性毒性物質(zhì)（類別1和類別2） 劇毒的危險物質(zhì) |
| 危險性類別 | 急性毒性 類別2 經(jīng)口 致癌性 類別2 生殖毒性 類別1B |
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/03/03 | S1228 | 鹽酸伊達比星 Idarubicin HCl | 57852-57-0 | 5mg | 566.12元 |
| 2026/03/03 | S1228 | 鹽酸伊達比星 Idarubicin HCl | 57852-57-0 | 10mM(1mL in DMSO) | 790元 |