伏環(huán)孢素
| 中文名稱 | 伏環(huán)孢素 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 化合物 T17235;單孢菌素;揮發(fā)性孢子蛋白;伏環(huán)孢素;狼瘡腎炎;伏環(huán)孢素VOCLOSPORIN;沃羅孢素;伏環(huán)孢素/沃羅孢素 |
| 英文名稱 | Voclosporin |
| 英文同義詞 | Isatx 247;Isatx247;Isatx-247;Luveniq;Lx211;R 1524;Voclosporin;Voclosporin [usan] |
| CAS號(hào) | 515814-01-4 |
| 分子式 | C63H111N11O12 |
| 分子量 | 1214.65 |
| EINECS號(hào) | |
| 相關(guān)類別 | 多肽抑制劑;醫(yī)藥原料;貝爾卡主打;武漢貝爾卡主打;Intermediates & Fine Chemicals;Peptides;Pharmaceuticals;API |
| Mol文件 | 515814-01-4.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
伏環(huán)孢素 性質(zhì)
| 沸點(diǎn) | 1303.8±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.016±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 儲(chǔ)存條件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 苯（微量）、甲醇（微量） |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 13.32±0.70(Predicted) |
| 形態(tài) | 固體 |
| 顏色 | 白色至類白色 |
| InChIKey | BICRTLVBTLFLRD-QJSDDWPONA-N |
Calcineurin
This novel semi-synthetic calcineurin (CN) inhibitor is designated Voclosporin (ISATX247). The efficacy of Voclosporin as an immunosuppressive agent is examined using an in vitro calcineurin assay. Voclosporin (ISATX247) is a calcineurin inhibitor that has shown more potency than Cyclosporine in vitro.
伏環(huán)孢素合成起始于較高級(jí)的中間體環(huán)孢素A 14.1，這是一種能夠通過發(fā)酵法獲得的天然產(chǎn)物。將環(huán)孢素A
14.1與乙酸酐、吡啶和DMAP在二氯甲烷中處理，得到了收率良好的乙酰基環(huán)孢素A
14.2。中間體14.2接著經(jīng)過臭氧裂解反應(yīng)，生成了氧化加成產(chǎn)物14.3。在銀高氯酸鹽存在下，使用丙炔三甲基硅烷和雙(環(huán)戊二烯基)鋯氯化氫對(duì)醛14.3進(jìn)行同系化反應(yīng)（Homologation
Reactions），得到了反式烯烴14.4。最后，通過堿介導(dǎo)的乙?；コ磻?yīng)生成了Voclosporin（14），隨后通過半制備高壓液相色譜（HPLC）進(jìn)行純化。
All animals tolerate Voclosporin (ISATX247) and Cyclosporine A (CsA) very well. There are no severe adverse effects associated with either drug. In the Voclosporin group, all animals except 1 have diarrhea of different durations during the study (mean 2.3 days, range 2 to 7 days). This differs from the CsA and the control groups, where no animals have diarrhea. Mean weight loss at the end of the study is slightly higher in the Voclosporin group than in the CsA and control groups (3.4% vs 2.0% and 1.0%, respectively).
安全信息
| WGK Germany | WGK 3 |
|---|---|
| 存儲(chǔ)類別 | 6.1C - 可燃，急性毒性 類別3 毒性化合物或者引起慢性影響的化合物 |
| 危險(xiǎn)性類別 | 致癌性 類別1B 生殖毒性 類別2 |
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/06/05 | HY-106638 | 伏環(huán)孢素 Voclosporin | 515814-01-4 | 1 mg | 1700元 |
| 2026/06/05 | HY-106638 | Voclosporin Voclosporin | 515814-01-4 | 5mg | 4050元 |