石菖蒲提取物為天南星科植物石菖蒲Acorus tatarinowii Schott. 的干燥根莖提取物，主要含有揮發(fā)油類等成分。石菖蒲提取物既可芳香寧神( 鎮(zhèn)靜抗驚) ，又可醒腦開竅( 興奮、抗抑郁) ，因此，其在臨床上既用于治療昏迷，又用于鎮(zhèn)驚療癇。石菖蒲水煎劑、去油水提劑、α － 細(xì)辛醚都有抗驚厥的作用。由于老年性癡呆與膽堿能神經(jīng)傳導(dǎo)缺損有關(guān)，也可能與腦內(nèi)單胺類遞質(zhì)5 － 羥色胺的含量有關(guān)。石菖蒲對單胺類神經(jīng)遞質(zhì)及其代謝物均有影響，因此可用于治療老年性癡呆。此外，α － 細(xì)辛醚( 癲癇寧) 在臨床上還可用于治療支氣管哮喘、慢性支氣管炎等。本信息是由Chemicalbook的侍艷編輯整理。石菖蒲為天南星科植物石菖蒲Acorus tatarinowii Schott. 的干燥根莖。又名菖蒲、九節(jié)菖蒲、水劍草、粉葛、劍葉菖蒲、水蜈蚣、十香和、凌水檔、菖本、菖羊。石菖蒲，多年生草本，植株較菖蒲小。根莖橫臥，直徑5～8毫米，外皮黃褐色。葉根生，劍狀線形，長30～50厘米，寬3～10毫米，先端漸尖，暗綠色，有光澤，葉脈平行，無中脈?；ㄇo高10～30厘米，扁三棱形；佛焰苞葉狀，長7～20厘米，寬2～4毫米；肉穗花序自佛焰苞中部旁側(cè)裸露而出，無梗，斜上或稍直立，呈狹圓柱形，柔弱，長5～12厘米，直徑2～4毫米；花兩性，淡黃綠色，密生；花被6，倒卵形；雄蕊6，稍長于花被，花藥黃色，花絲扁線形；子房長橢圓形。漿果肉質(zhì)，倒卵形，直徑約2毫米。花期6～7月；果期8月。 生境與分布：生于山澗溪流附近或水石之間。北起山東、南至廣東，東起江蘇、西至云南等地，均有分布。炮制：除去雜質(zhì)，洗凈，潤透，切厚片，曬干。飲片外皮灰棕色或棕褐色，粗糙多節(jié)，切面淡紅色或白色，內(nèi)皮層環(huán)紋明顯。

圖1為石菖蒲目前從石菖蒲提取物中分離鑒定出的化學(xué)成分主要有單萜類、倍半萜類、二萜類、苯丙素類等揮發(fā)油成分及黃酮類、生物堿、糖類、有機(jī)酸、氨基酸等非揮發(fā)性成分，其中主要含有揮發(fā)油, 其不僅供藥用, 也是一種香料,含油率隨產(chǎn)地不同差異較大0.5% ～ 3.27%, 最主要成分為β-細(xì)辛醚(0.705% ～ 1.53%)和α-細(xì)辛醚(0.035% ～ 0.258%) ,近年來測得石菖蒲揮發(fā)油中29個(gè)化合物, 分別是蒿腦、α-細(xì)辛醚、β-細(xì)辛醚、莰烯、L-龍腦、β -欖香烯、甲基丁香酚、吉馬烯-B等, 這些成分占揮發(fā)油的99.315% 。除揮發(fā)油外, 有人測得去油水煎液共有10個(gè)色譜峰, 證明至少含有10種水溶性成分 。近來鑒定為2, 3-二氫-3, 5-二羥基-6-甲基-4H-吡喃-4-酮, 5-羥甲基糠醛, 細(xì)辛酮, 2, 4, 5-三甲氧基苯甲酸, 4-羥基-3-甲氧基苯甲酸,2, 4, 5, -三甲氧基苯甲醛,雙[ 甲?；坊鵠 -醚和2, 5-二甲氧基苯醌。除上述成分外, 還含有糖類, 有機(jī)酸和氨基酸等。
1.β-細(xì)辛醚(β-Asarone，順式)：異名為細(xì)辛腦。分子式C12H16O3，分子量208.25，mp. 62℃～63℃，bp.162℃～163℃/12mmHg。
2.α-細(xì)辛醚(Asarone)：異名為細(xì)辛醚、細(xì)辛腦。分子式C12H16O3，分子量208.25。微黃色結(jié)晶，mp.59℃～60℃，不溶于水，溶于乙醇、醋酸乙酯、乙醚及氯仿等。針狀結(jié)晶(輕石油醚)， mp.62℃～63℃，bp.296℃。
3.石竹烯(Caryophyllene)：異名為β-石竹烯、β-丁香烯。分子式C15H24，分子量204.34。 bp.127℃～130℃/14mm。

圖2為結(jié)構(gòu)式植物材料的提取采用溶劑冷浸法，將采集的石菖蒲莖和葉洗凈泥土和雜質(zhì),放在室內(nèi)通風(fēng)處晾干, 于60 ℃恒溫鼓風(fēng)干燥箱中烘干至發(fā)脆, 用植物粉碎機(jī)粉碎。稱取一定質(zhì)量的干粉, 放入錐形瓶中, 加5倍量的甲醇溶劑于室溫下浸提48 h(其間每隔12h振搖1次), 抽濾。重復(fù)2次, 將2次濾液合并, 用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀在水浴中減壓濃縮,蒸干溶劑后得膏狀提取物。

圖3為石菖蒲有機(jī)酸類化學(xué)成分的提取分離
Ⅰ 2，4，5-三甲氧基苯甲酸 Ⅱ 2，4，5-三甲氧基苯甲醛 Ⅲ 2，5-二甲氧基苯醌 Ⅳ 5-羥甲基糖醛 Ⅴ 雙-[5-甲?；坊鵠-醚 Ⅵ 4-羥基-3-甲氧基苯甲酸 Ⅶ 丁二酸 Ⅷ 辛二酸1.鎮(zhèn)靜、抗驚厥作用
石菖蒲醇提物、氯仿提取物、去油水煎劑都有鎮(zhèn)靜作用。水煎劑可明顯降低小鼠的自主活動(dòng), 并與戊巴比妥鈉有協(xié)同作用。揮發(fā)油的鎮(zhèn)靜作用更強(qiáng)。石菖蒲醇提取物能明顯對抗大鼠、小鼠的最大電休克發(fā)作和小鼠的戊四氮最小閾發(fā)作及小鼠的士的寧的驚厥反應(yīng)。
2.腦保護(hù)、益智作用
石菖蒲揮發(fā)油和水溶性成分能有效清除自由基、阻止過氧化物形成, 減少NO 的神經(jīng)毒性,對腦細(xì)胞具有保護(hù)作用。石菖蒲水提醇沉液可促使AlCl3所導(dǎo)致的癡呆大鼠學(xué)習(xí)記憶改善,通過迷宮時(shí)間縮短,使海馬CA3區(qū)突觸后膜致密性物質(zhì)增厚, 神經(jīng)元細(xì)胞器的病理性改變有一定程度的恢復(fù)。
3.對心血管作用
石菖蒲醇提物的水溶液和揮發(fā)油對心臟有抑制作用，能降低蛙心收縮頻率和幅度，其中β － 細(xì)辛醚作用強(qiáng)而持久; 非揮發(fā)油成分通過對異位節(jié)律點(diǎn)的抑制而發(fā)揮抗心律失常用，揮發(fā)油有奎尼丁樣作用。β － 細(xì)辛醚在一定濃度下能使豚鼠冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張，這可能與其增加冠脈流量有關(guān)，也可能與其鎮(zhèn)靜、改善消化功能、平喘、鎮(zhèn)咳作用有關(guān); α －細(xì)辛醚40 mg / kg 靜脈注射能對抗垂體后葉素引起的家兔心肌缺血; 二聚細(xì)辛醚有顯著的降脂作用。
4.對呼吸系統(tǒng)的作用
石菖蒲提取物中含有多種解痙平喘成分。揮發(fā)油中以細(xì)辛醚解痙作用較強(qiáng)，其完全阻斷致痙劑對氣管作用的質(zhì)量濃度為10 μg /mL，遠(yuǎn)低于氨茶堿。β － 細(xì)辛醚的解痙作用強(qiáng)度為α － 細(xì)辛醚的一半。40 g / L 的α － 細(xì)辛醚能完全對抗乙酰膽堿引起的豚鼠氣管平滑肌收縮，對抗5 － 羥色胺和組胺的最低有效質(zhì)量濃度均為10 g /L。β － 細(xì)辛醚亦能對抗組胺的支氣管收縮作用。石菖蒲揮發(fā)油靜脈注射與舒喘靈吸入后的即時(shí)療效相似，臨床上對支氣管哮喘患者的肺通氣功能有改善作用。這些作用可能是其廣泛用于治療肺性腦病的藥理基礎(chǔ)。
5.對消化系統(tǒng)的作用
石菖蒲水提液對胃和十二指腸肌電活動(dòng)表明, 石菖蒲對胃、十二指腸峰電振幅率, 振幅以及十二指腸峰電發(fā)生率都有抑制作用, 可能是通過阻斷膽堿能M受體而實(shí)現(xiàn)的 。
6.對腫瘤細(xì)胞的作用
α, β-細(xì)辛醚對人宮頸細(xì)胞Hela株, 人肺轉(zhuǎn)移癌P6和人胃癌SGD-7901株均有抑殺能力, 20%石菖蒲煎劑在體外能殺死小鼠腹水癌細(xì)胞, 對正常唾液腺細(xì)胞無影響 。
7.促進(jìn)學(xué)習(xí)記憶的作用
石菖蒲水提醇沉液(0.1g/10g，0.2g/10g)灌服能明顯促進(jìn)正常小鼠記憶的作用，對東莨菪堿、亞硝酸鈉、乙醇造成的記憶障礙或再現(xiàn)缺失，均有明顯改善作用。
8.其他作用
研究表明石菖蒲提取物對金黃色葡萄球菌, 肺炎雙球菌有抑制作用, α-細(xì)辛醚對金黃色葡萄球菌, 肺炎雙球菌, 大腸桿菌有不同程度的作用 。通過對離體蟾蜍坐骨神經(jīng)干進(jìn)行石菖蒲處理, 測定其復(fù)合動(dòng)作電位表明, 其對神經(jīng)干復(fù)合動(dòng)作電位有顯著的影響, 可阻滯坐骨神經(jīng)傳導(dǎo), 作用機(jī)制可能牽涉到膜離子通道的改變, 或?qū)е翹a+-K+-ATP酶活性受到抑制, 從而使神經(jīng)元的能量代謝發(fā)生障礙而導(dǎo)致動(dòng)作電位的產(chǎn)生, 傳導(dǎo)受到影響 。性狀鑒別
根莖呈扁圓柱形，多彎曲，常有分枝，長4～20cm，直徑0.4～1cm。表面棕褐色或灰棕色，環(huán)節(jié)明顯，節(jié)間長0.2～0.8cm，具細(xì)縱皺紋，上側(cè)有三角形葉痕，左右交互排列，有的其上殘留毛鱗狀葉基，下側(cè)有圓點(diǎn)狀須根痕。質(zhì)硬而脆，易折斷，斷面纖維性，類白色或微紅色，環(huán)紋(內(nèi)皮層) 明顯，有多數(shù)棕色的油點(diǎn)。氣芳香，味苦、微辛。以條粗、堅(jiān)實(shí)、斷面色類白、香氣濃者為佳。
顯微鑒別
根莖橫切面 表皮細(xì)胞類方形，外壁增厚，有的含紅棕色物。皮層寬廣，散有纖維束及葉跡維管束，葉跡維管束有限外韌型，維管束鞘纖維成環(huán)，木化，內(nèi)皮層明顯。中柱維管束散列，周木型及有限外韌型，束鞘纖維較少。纖維束及維管束鞘纖維周圍細(xì)胞中含草酸鈣方晶。薄壁組織中散有類圓形的油細(xì)胞，薄壁細(xì)胞中含淀粉粒。粉末 黃棕色，氣芳香。1.淀粉粒多為單粒，球形，直徑約4μm，臍點(diǎn)不明顯。2.導(dǎo)管為螺紋、網(wǎng)紋，直徑17～35μm。3.油細(xì)胞黃棕色，壁稍厚，直徑為10～40μm。4.纖維束周圍薄壁細(xì)胞含草酸鈣方晶，形成晶鞘纖維。5.木栓細(xì)胞紅棕色，呈長方形或長多角形，薄壁細(xì)胞類圓形。
紫外光譜鑒別
石菖蒲的紫外光譜
(1)取過100目篩的樣品粉末25mg，分別加無水乙醇、乙醚、乙酸乙酯適量浸泡2h，時(shí)時(shí)振搖，過濾，濾液定容至25ml，于島津UV-300型分光光度計(jì)上測定其紫外光譜。掃描范圍 200～400nm，掃描速度60nm/min。結(jié)果石菖蒲λmaxEtOH為209(中強(qiáng))、286(中)nm;λmaxEt2O為225 (中強(qiáng))、288(中)nm;λmaxEtOAc為250(弱)、286(弱)nm。
(2)取樣品粉末0.2g，加乙醇20ml，放置12h，過濾，濾液用乙醇稀釋，制成每1ml約含 5mg藥材的溶液，測定其紫外光譜。掃描范圍200～400nm，吸收度量程0～2A，狹縫寬度 2nm，尺度擴(kuò)張40nm/cm。結(jié)果石菖蒲在253±2、299±2nm波長處有最大吸收。1.癲癇 ①用33%石菖蒲煎劑每次10mL，1日3次，治癲癇大發(fā)作60例，結(jié)果顯效17 例，有效28例，總有效率為75%。②癲癇持續(xù)狀態(tài)18例，用α-細(xì)辛醚肌注或靜滴，結(jié)果全部有效。③癲癇用α-細(xì)辛醚治療90例，有效率83.3%。
2.癌癥 用石菖蒲的復(fù)方煎劑，治療顱腦腫瘤213例，結(jié)果5年存活率29.7%，3年存活率34.9%，1年存活率71.2%;用菖蒲復(fù)方煎劑加中藥抗癌液3號治療食道癌35例，結(jié)果顯效7例，有效17例，無效11例。
3.肺性腦病及腦炎等昏迷 用石菖蒲注射液 (每支2mL，含揮發(fā)油10mg，β-細(xì)辛醚占 82%)，治療肺性腦病昏迷279例，顯效128例，好轉(zhuǎn)81例，無效37例，死亡33例。
4.氣管炎、支氣管哮喘 口服石菖蒲揮發(fā)油片劑或膠囊劑，每日120～240mg。治療支氣管哮喘54例，平喘有效率達(dá)81.5%。用α-細(xì)辛醚8mg加葡萄糖注射液靜注，治哮喘發(fā)作期病人104例，有效率81.7%。用α-細(xì)辛醚片每次60mg (2片)，1日3次，用藥30天。治慢性支氣管炎105例，有效率97.2%。石菖蒲油對小白鼠急性中毒主要癥狀是抽搐，動(dòng)物死于強(qiáng)直性驚厥，主要作用是興奮脊髓，LD50為0.157ml/kg，1/6～1/3 LD50的劑量有鎮(zhèn)靜及降低體溫作用。報(bào)道用含β-細(xì)辛醚的揮發(fā)油以100萬分之500～1000混入飼料，喂大鼠59周，可見十二指腸部位發(fā)生腫瘤。我國傳統(tǒng)醫(yī)藥學(xué)認(rèn)為，石菖蒲根莖性味辛，微溫。入心、肝、脾三經(jīng)。有理氣，活血，開竅，豁痰，散風(fēng)，去濕等功用。 其花有調(diào)經(jīng)行血等功用。