CUDC-907
| 中文名稱 | CUDC-907 |
|---|---|
| 中文同義詞 | N-羥基-2-[[[2-(6-甲氧基吡啶-3-基)-4-(嗎啉-4-基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-基]甲基](甲基)氨基]嘧啶-5-甲酰胺;PI3K和HDAC抑制劑(CUDC-907);化合物CUDC-907;N-羥基-2-(((2-(6-甲氧基吡啶-3-基)-4-嗎啉噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-基)甲基)(甲基)氨基)嘧啶-5-甲酰胺;非美諾司他;化合物CUDC-907,10 MM DMSO 溶液;抑制劑CUDC-907;CUDC-907 5mg試劑 |
| 英文名稱 | PI3K/HDAC Inhibitor |
| 英文同義詞 | PI3K/HDAC Inhibitor;CUDC-907 /CUDC907;N-hydroxy-2-(((2-(6-methoxypyridin-3-yl)-4-morpholinothieno[3,2-d]pyrimidin-6-yl)methyl)(methyl)amino)pyrimidine-5-carboxamidemethanesulfonate;N-Hydroxy-2-[[[2-(6-methoxypyridin-3-yl)-4-(morpholin-4-yl)thieno[3,2-d]pyrimidin-6-yl]methyl](methyl)amino]pyrimidine-5-carboxamide;N-hydroxy-2-(((2-(6-methoxypyridin-3-yl)-4-morpholinothieno[3,2-d]pyrimidin-6-yl)methyl)(methyl)amino)pyrimidine-5-carboxamide;N-Hydroxy-2-[[[2-(6-methoxypyridin-3-yl)-4-(morpholin-4-yl)thieno[3,2-d]pyrimidin-6-yl]methyl](methyl)amino]pyrimidine-5-carboxamide CUDC-907;CUDC-907 (PI3K/HDAC InhibitorI);CS-767 |
| CAS號(hào) | 1339928-25-4 |
| 分子式 | C23H24N8O4S |
| 分子量 | 508.55 |
| EINECS號(hào) | |
| 相關(guān)類別 | 細(xì)胞骨架信號(hào);小分子抑制劑;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;細(xì)胞生物學(xué)試劑;精細(xì)化工產(chǎn)品;標(biāo)準(zhǔn)品;信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路激酶抑制劑;Inhibitor;Inhibitors |
| Mol文件 | 1339928-25-4.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
CUDC-907 性質(zhì)
| 密度 | 1.445±0.06 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 儲(chǔ)存條件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥25.45 mg/mL；不溶于水；不溶于乙醇 |
| 形態(tài) | 固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 7.77±0.10(Predicted) |
| 顏色 | 米白色至淺黃色 |
| InChIKey | JOWXJLIFIIOYMS-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C1(N(CC2SC3=C(N4CCOCC4)N=C(C4=CC=C(OC)N=C4)N=C3C=2)C)=NC=C(C(NO)=O)C=N1 |
CUDC-907是一種PI3K和HDAC雙重抑制劑，作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10，IC50分別為19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。Phase 1。PI3K/HDAC Inhibitor 抑制其他PI3K亞型，如 PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ和 PI3KɑE545K ， IC50 分別為 54, 311, 39 和62 nM。而且, PI3K/HDAC Inhibitor 也抑制HDAC亞型HDAC8, HDAC6 和 HDAC11，IC50分別為191, 27 和 5.4 nM。此外, PI3K/HDAC Inhibitor 低效抑制其他類型 HDAC 酶活性。PI3K/HDAC Inhibitor 抑制一系列B細(xì)胞淋巴瘤生長，如Granta 519, DOHH2, RL, Pfeiffer, SuDHL4, Daudi 和 Raji，IC50 分別為 7, 1, 2, 4, 3, 15 和 9 nM。PI3K/HDAC Inhibitor 也阻斷 骨髓瘤增殖，如RPMI8226, OPM-2 和 ARH77，IC50分別為 2, 1 和5 nM。PI3K/HDAC Inhibitor 作用于多發(fā)性骨髓瘤和B細(xì)胞淋巴瘤，具有有效抗癌活性。PI3K/HDAC Inhibitor 口服給藥犬類具有生物有效性。PI3K/HDAC Inhibitor 治療小鼠腫瘤具有長的半衰期。PI3K/HDAC Inhibitor 作用于移植瘤，誘導(dǎo)凋亡，且抑制癌細(xì)胞增殖。在高效性研究中， PI3K/HDAC Inhibitor 按最大耐受劑量(MTD)處理，作用于NHL和MM模型，比單獨(dú)藥劑PI3K或HDAC抑制劑參考化合物或兩者聯(lián)用更有效。而且, PI3K/HDAC Inhibitor 按MTD劑量處理，比PI3Kδ選擇性抑制劑CAL-101更有效。CUDC-907是一種PI3K和HDAC雙重抑制劑，作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10，IC50分別為19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。CUDC-907 在乳腺癌細(xì)胞中可誘導(dǎo)細(xì)胞周期阻滯與凋亡。Phase 1。
| Target | Value |
|
HDAC1
(Cell-free assay) | 1.7 nM |
|
HDAC3
(Cell-free assay) | 1.8 nM |
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HDAC10
(Cell-free assay) | 2.8 nM |
|
HDAC2
(Cell-free assay) | 5.0 nM |
|
HDAC11
(Cell-free assay) | 5.4 nM |
PI3K/HDAC Inhibitor 抑制其他PI3K亞型，如 PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ和 PI3KɑE545K ， IC50 分別為 54, 311, 39 和62 nM。而且, PI3K/HDAC Inhibitor 也抑制HDAC亞型HDAC8, HDAC6 和 HDAC11，IC50分別為191, 27 和 5.4 nM。此外, PI3K/HDAC Inhibitor 低效抑制其他類型 HDAC 酶活性。PI3K/HDAC Inhibitor 抑制一系列B細(xì)胞淋巴瘤生長，如Granta 519, DOHH2, RL, Pfeiffer, SuDHL4, Daudi 和 Raji，IC50 分別為 7, 1, 2, 4, 3, 15 和 9 nM。PI3K/HDAC Inhibitor 也阻斷 骨髓瘤增殖，如RPMI8226, OPM-2 和 ARH77，IC50分別為 2, 1 和5 nM。PI3K/HDAC Inhibitor 作用于多發(fā)性骨髓瘤和B細(xì)胞淋巴瘤，具有有效抗癌活性。
PI3K/HDAC Inhibitor 口服給藥犬類具有生物有效性。PI3K/HDAC Inhibitor 治療小鼠腫瘤具有長的半衰期。PI3K/HDAC Inhibitor 作用于移植瘤，誘導(dǎo)凋亡，且抑制癌細(xì)胞增殖。在高效性研究中， PI3K/HDAC Inhibitor 按最大耐受劑量(MTD)處理，作用于NHL和MM模型，比單獨(dú)藥劑PI3K或HDAC抑制劑參考化合物或兩者聯(lián)用更有效。而且, PI3K/HDAC Inhibitor 按MTD劑量處理，比PI3Kδ選擇性抑制劑CAL-101更有效。安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/07/06 | S2759 | CUDC-907 Fimepinostat (CUDC-907) | 1339928-25-4 | 5mg | 975.24元 |
| 2026/07/06 | S2759 | CUDC-907 Fimepinostat (CUDC-907) | 1339928-25-4 | 10mM(1mL in DMSO) | 1270元 |