厄達(dá)替尼
| 中文名稱(chēng) | 厄達(dá)替尼 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 厄達(dá)替尼;N1-(3,5-二甲氧基苯基)-N2-異丙基-N1-[3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-6-喹喔啉基]-1,2-乙二胺;N1-(3,5-二甲氧基苯基)-N2-異丙基-N1-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)喹喔啉-6-基)乙烷-1,2-二胺;2H6]-厄達(dá)替尼;厄達(dá)替尼(JNJ-42756493);厄達(dá)替尼,10 MM DMSO 溶液;N1-(3,5-二甲氧基苯基)-N2-異丙基-N1-[3-(1-甲基-4-吡唑基)-6-喹喔啉基]-1,2-乙二胺;抑制劑Erdafitinib |
| 英文名稱(chēng) | ERDAFITINIB |
| 英文同義詞 | Erdafitinib;Erdafitinib(JNJ-42756493);N-(3,5-dimethoxyphenyl)-N'-(1-methylethyl)-N-[3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)quinoxalin-6-yl]ethane-1,2-diamine;N1-(3,5-Dimethoxyphenyl)-N2-(1-methylethyl)-N1-[3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-6-quinoxalinyl]-1,2-ethanediamine;Suftalan Zine;N-(3,5-Dimethoxyphenyl)-N'-isopropyl-N-[3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-6-quinoxalinyl]-1,2-ethanediamine;N1-(3,5-dimethoxyphenyl)-N2-isopropyl-N1-(3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)quinoxalin-6-yl)ethane-1,2-diamine;ERDAFITINIB;JNJ-42756493 ;JNJ 42756493 ;JNJ42756493 |
| CAS號(hào) | 1346242-81-6 |
| 分子式 | C25H30N6O2 |
| 分子量 | 446.54 |
| EINECS號(hào) | 610-261-8 |
| 相關(guān)類(lèi)別 | 生物活性分子-API;原料藥及中間體;原料藥;化學(xué)品;化工;API |
| Mol文件 | 1346242-81-6.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
厄達(dá)替尼 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | 136-140°C |
|---|---|
| 沸點(diǎn) | 662.3±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.20±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 儲(chǔ)存條件 | -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許） |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 9.45±0.29(Predicted) |
| 形態(tài) | 固體 |
| 顏色 | 粘黃色 |
| InChI | InChI=1S/C25H30N6O2/c1-17(2)26-8-9-31(20-10-21(32-4)13-22(11-20)33-5)19-6-7-23-24(12-19)29-25(15-27-23)18-14-28-30(3)16-18/h6-7,10-17,26H,8-9H2,1-5H3 |
| InChIKey | OLAHOMJCDNXHFI-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C(N(C1=CC(OC)=CC(OC)=C1)C1=CC=C2C(=C1)N=C(C1=CN(C)N=C1)C=N2)CNC(C)C |
中文名：厄達(dá)替尼
商品名：Balversa
英文名：Erdafitinib
生產(chǎn)廠家：Janssen Biotech（強(qiáng)生公司的Janssen制藥公司）
美國(guó)上市日期：2019-04-12
包裝規(guī)格：5毫克/片 28片/盒
厄達(dá)替尼的合成路線如下圖
2019年4月的時(shí)候，F(xiàn)DA批準(zhǔn)了首款獲批針對(duì)轉(zhuǎn)移性膀胱癌的靶向藥物— Balversa (Erdafitinib，厄達(dá)替尼) ，用于治療攜帶有FGFR3或FGFR2突變的鉑類(lèi)化療后疾病進(jìn)展的局部晚期或轉(zhuǎn)移性膀胱癌成人患者。
獲批依據(jù)的BLC2001臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)顯示87名晚期FGFR基因突變膀胱癌患者治療后ORR為32.2%（CR 2.3%，PR 29.9%）。近日，更新數(shù)據(jù)顯示厄達(dá)替尼治療99名晚期FGFR基因突變的膀胱癌患者的ORR達(dá)到40%（CR 3%，PR 37%），22名免疫治療后的患者ORR高達(dá)59%，結(jié)果發(fā)表在《新英格蘭醫(yī)學(xué)雜志》！
JNJ-42756493是一種有效的、具有口服活性的泛FGFR酪氨酸激酶抑制劑，對(duì)FGFR家族所有成員（FGFR1-4）的IC50都在低濃度摩爾范圍內(nèi)，而對(duì)VEGFR的活性影響甚微。在體外，JNJ-42756493處理的細(xì)胞增殖減少，凋亡性死亡增多，細(xì)胞生存減少。
在體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中，JNJ-42756493的處理使NCI-H716腫瘤生長(zhǎng)延遲，而當(dāng)藥物處理撤銷(xiāo)時(shí)，腫瘤體積增大。JNJ-42756493具有良好的藥物樣屬性，在肺、肝、和腎臟組織中有廣泛分布。在有效劑量下，JNJ-42756493耐受良好，具有劑量依賴(lài)性的抗腫瘤活性，并對(duì)腫瘤中FGFR及其下游通路成分有藥物調(diào)節(jié)作用。
安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/07/06 | S8401 | 厄達(dá)替尼 Erdafitinib (JNJ-42756493) | 1346242-81-6 | 5mg | 794.59元 |
| 2026/07/06 | S8401 | 厄達(dá)替尼 Erdafitinib (JNJ-42756493) | 1346242-81-6 | 10mM(1mL in DMSO) | 970元 |