EW-7197
| 中文名稱 | EW-7197 |
|---|---|
| 中文同義詞 | N-[[4-([1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-5-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-咪唑-2-基]甲基]-2-氟苯胺;N-[[4-([1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-2-咪唑基]甲基]-2-氟苯胺;ALK4/ALK5抑制劑;N-((4-([1,2,4]三唑[1,5-A]吡啶-6-基)-5-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-咪唑-2-基)甲基)-2-氟苯胺;化合物 VACTOSERTIB;化合物VACTOSERTIB,10 MM DMSO 溶液;Vactosertib (TEW-7197) ,S7530;化合物:EW-7197 |
| 英文名稱 | EW-7197 |
| 英文同義詞 | EW-7197;NOV-1301;TEW-7197;N-[[4-([1,2,4]Triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-5-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-imidazol-2-yl]methyl]-2-fluoroaniline;CPD3325-A5;N-(2-Fluorophenyl)-5-(6-methyl-2-pyridinyl)-4-[1,2,4]triazolo-[1,5-a]pyridin-6-yl-1H-imidazole;CPD3325;1H-Imidazole-2-methanamine, N-(2-fluorophenyl)-5-(6-methyl-2-pyridinyl)-4-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl- |
| CAS號 | 1352608-82-2 |
| 分子式 | C22H18FN7 |
| 分子量 | 399.42 |
| EINECS號 | |
| 相關(guān)類別 | 小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;抑制劑;細(xì)胞生物學(xué)試劑;Inhibitors;APIs |
| Mol文件 | 1352608-82-2.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
EW-7197 性質(zhì)
| 熔點 | >85oC (dec.) |
|---|---|
| 密度 | 1.40±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 儲存條件 | Refrigerator |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許） |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 8.51±0.10(Predicted) |
| 形態(tài) | 固體 |
| 顏色 | 淡黃色至淺黃色 |
| InChI | InChI=1S/C22H18FN7/c1-14-5-4-8-18(27-14)22-21(15-9-10-20-25-13-26-30(20)12-15)28-19(29-22)11-24-17-7-3-2-6-16(17)23/h2-10,12-13,24H,11H2,1H3,(H,28,29) |
| InChIKey | FJCDSQATIJKQKA-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C1(CNC2=CC=CC=C2F)NC(C2=NC(C)=CC=C2)=C(C2=CN3N=CN=C3C=C2)N=1 |
EW-7197是一種高效的，選擇性的，口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制劑，IC50分別為13 nM 和 11 nM。Phase 1。在HaCaT (3TP-luc) 和 4T1 (3TP-luc)穩(wěn)定的細(xì)胞中，12b有效抑制TGF-β1誘導(dǎo)的熒光素酶報告基因活性，IC50 分別為16.5 和12.1 nM。 在TGFβ處理的乳腺癌細(xì)胞中，EW-7197抑制TGFβ誘導(dǎo)的Smad2 或Smad3磷酸化和上皮細(xì)胞到間葉細(xì)胞的轉(zhuǎn)化(EMT)。此外，EW-7197也會廢除乳腺細(xì)胞中TGFβ1誘導(dǎo)的腫瘤細(xì)胞遷移和侵襲。在大鼠體內(nèi)，EW-7197具有51%的口服生物利用度，具有高全身接觸劑量(AUC) 1426 ng × h/mL，最高血漿濃度(Cmax)為1620 ng/mL。EW-7197也對心血管系統(tǒng)，中樞神經(jīng)系統(tǒng)，和呼吸系統(tǒng)表現(xiàn)出低毒性。在小鼠B16黑色素瘤模型中，EW-7197 (每天2.5 mg/kg，p.o.) 增強細(xì)胞毒性T淋巴細(xì)胞(CTL)應(yīng)答而抑制黑色素瘤生長。 EW-7197增強4T1原位移植小鼠體內(nèi)的細(xì)胞毒性T淋巴細(xì)胞活性，并增加4T1-Luc和4T1乳腺腫瘤小鼠的生存時間。Vactosertib ?(TEW-7197) 是一種高效的，選擇性的，口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制劑，IC50分別為13 nM 和 11 nM。Phase 1。
| Target | Value |
|
ALK5
(Cell-free assay) | 11 nM |
|
ALK4
(Cell-free assay) | 13 nM |
在HaCaT (3TP-luc) 和 4T1 (3TP-luc)穩(wěn)定的細(xì)胞中，12b有效抑制TGF-β1誘導(dǎo)的熒光素酶報告基因活性，IC50 分別為16.5 和12.1 nM。 在TGFβ處理的乳腺癌細(xì)胞中，EW-7197抑制TGFβ誘導(dǎo)的Smad2 或Smad3磷酸化和上皮細(xì)胞到間葉細(xì)胞的轉(zhuǎn)化(EMT)。此外，EW-7197也會廢除乳腺細(xì)胞中TGFβ1誘導(dǎo)的腫瘤細(xì)胞遷移和侵襲。
在大鼠體內(nèi)，EW-7197具有51%的口服生物利用度，具有高全身接觸劑量(AUC) 1426 ng × h/mL，最高血漿濃度(Cmax)為1620 ng/mL。EW-7197也對心血管系統(tǒng)，中樞神經(jīng)系統(tǒng)，和呼吸系統(tǒng)表現(xiàn)出低毒性。在小鼠B16黑色素瘤模型中，EW-7197 (每天2.5 mg/kg，p.o.) 增強細(xì)胞毒性T淋巴細(xì)胞(CTL)應(yīng)答而抑制黑色素瘤生長。 EW-7197增強4T1原位移植小鼠體內(nèi)的細(xì)胞毒性T淋巴細(xì)胞活性，并增加4T1-Luc和4T1乳腺腫瘤小鼠的生存時間。安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/07/06 | S7530 | EW-7197 Vactosertib | 1352608-82-2 | 5mg | 794.43元 |
| 2026/07/06 | S7530 | Vactosertib (TEW-7197) | 1352608-82-2 | 10mM (1mL in DMSO) | 958.23元 |