PF-543
| 中文名稱 | PF-543 |
|---|---|
| 中文同義詞 | (R)-(1-(4-((3-甲基-5-((苯基磺?；?甲基)苯氧基)甲基)芐基)吡咯烷-2-基)甲醇鹽酸鹽;化合物PF-543;(R)-(1-(4-((3-METHYL-5-((PHENYLSULFONYL)METHYL)PHENOXY)METHYL)BENZYL)PYRROLIDIN-2-YL)METHANOL HYDROCHLORIDE;PF 543 鹽酸鹽;化合物PF-543,10 MM DMSO 溶液;(R)-(1-(4-((3-甲基-5-((苯磺?；?甲基)苯氧基)甲基)芐基)吡咯烷-2-基)甲醇鹽酸鹽;PF-543 hydrochloride ,S7177 |
| 英文名稱 | PF-543 HCl |
| 英文同義詞 | PF-543 Hydrochloride DISCONTINUED;PF 543 HCl;(2R)-1-[[(4-[[3-Methyl-5-[(phenylsulfonyl)methyl]phenoxy]methyl]phenyl]methyl]-2-pyrrolidinemethanol hydrochloride;WNKWAZFYPZMDGJ-VQIWEWKSSA-N;Nrf-2,PF543 hydrochloride,anti-cancer,sphingosine-competitive,S1P,Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II,Apoptosis,inhibit,PF 543,Lysophospholipid Receptor,PAH,necrosis,SphK,Inhibitor,Autophagy,PF543,PF 543 hydrochloride,caspase-3/7,SK1,Sphingosine kinase,LPL Receptor,anti-inflammatory;PF-543 hydrochloride, 10 mM in DMSO;PF-543 hydrochloride ，S7177 |
| CAS號(hào) | 1706522-79-3 |
| 分子式 | C27H32ClNO4S |
| 分子量 | 502.07 |
| EINECS號(hào) | |
| 相關(guān)類別 | |
| Mol文件 | 1706522-79-3.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
PF-543 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | 156-158oC (dec.) |
|---|---|
| 儲(chǔ)存條件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C |
| 溶解度 | 可溶于二甲基亞砜、甲醇 |
| 形態(tài) | 固體 |
| 顏色 | 米色 |
PF-543 是一種新型Sphingosine kinase 1 (SphK1， SK1) （鞘氨醇激酶）抑制劑，Ki為3.6 nM。PF-543 可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡、壞死和自噬。
| Target | Value |
|
SphK1
(Cell-free assay) | 2.0 nM |
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SphK1
(Cell-free assay) | 3.6 nM(Ki) |
PF543是一種細(xì)胞滲透性羥基甲基吡咯烷化合物，其以可逆的，鞘氨醇競爭性方式抑制SphK-1/SphK1催化的鞘氨醇磷酸化，對(duì)S1P受體沒有親和力，對(duì)Sphk2 (10 μM下抑制6.8%)或 46種其他脂質(zhì)和蛋白激酶(IC50 >10 μM)的抑制活性很弱。在SphK1過表達(dá)的1483頭頸癌細(xì)胞中，PF-543減少10倍的內(nèi)源性S1P水平，并成比例增加鞘氨醇水平。PF-543與SphK1可逆結(jié)合(k off t1/2=8.5 min)，具有高親和力，結(jié)合常數(shù)(K d )為5 nM。PF543不影響1483，A549，LN229，Jurkat，U937和MCF-7細(xì)胞的增殖和存活，盡管會(huì)使細(xì)胞中S1P/鞘氨醇比率發(fā)生巨大改變。在全血中，PF-543是有效的S1P形成抑制劑，表明鞘氨醇激酶的SphK1亞型是人血中S1P的主要來源。
安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/03/03 | S7177 | PF-543 PF-543 | 1706522-79-3 | 5mg | 794.43元 |
| 2026/03/03 | S7177 | PF-543 hydrochloride | 1706522-79-3 | 10mM (1mL in DMSO) | 958.23元 |