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1,4-二氨基-2,3-二氰基-1,4-雙(鄰氨基苯巰基)丁二烯

1,4-二氨基-2,3-二氰基-1,4-雙(鄰氨基苯巰基)丁二烯

中文名稱1,4-二氨基-2,3-二氰基-1,4-雙(鄰氨基苯巰基)丁二烯
中文同義詞1,4-二氨基-2,3-二氰基-1,4-雙(鄰氨基苯巰基)丁二烯;1,4-二氨基-2,3-二氰基-1,4-雙(鄰氨基苯硫基)丁二烯;MEK抑制劑(U0126);(2Z,3Z)-2,3-雙(氨基((2-氨基苯基)硫代)亞甲基)琥珀腈/U0126;2,3-雙[氨基[(2-氨基苯基)硫代]亞甲基]-丁二腈;U0126,MKK抑制劑;化合物 U0126;U0126,SELECTIVE MKK抑制劑
英文名稱U0126
英文同義詞U0126;1,4-DIAMINO-2,3-DICYANO-1,4-BIS(2-AMINOPHENYLTHIO)BUTADIENE;1,4-DIAMINO-2,3-DICYANO-1,4-BIS(2-AMINOPHYNYLTIO)BUTADIENE;1,4-DIAMINO-2,3-DICYANO-1,4-BIS(O-AMINOPHENYLMERCAPTO)BUTADIENE;1,4-DIAMINO-2,3-DICYANO-1;UO 126;U0126 >99%;2,3-Bis[amino[(2-aminophenyl)thio]methylene]butanedinitrile
CAS號109511-58-2
分子式C18H16N6S2
分子量380.49
EINECS號
相關(guān)類別細(xì)胞生物學(xué)試劑;生化試劑;Signalling;Protein Kinase;Inhibitor
Mol文件109511-58-2.mol
結(jié)構(gòu)式1,4-二氨基-2,3-二氰基-1,4-雙(鄰氨基苯巰基)丁二烯 結(jié)構(gòu)式

1,4-二氨基-2,3-二氰基-1,4-雙(鄰氨基苯巰基)丁二烯 性質(zhì)

熔點(diǎn)approximate 154℃(dec.)
沸點(diǎn)565.1±50.0 °C(Predicted)
密度1.44
RTECS號EJ9710000
儲存條件Desiccate at +4°C
溶解度溶于DMSO(高達(dá)200mg/ml)。
形態(tài)白色固體
酸度系數(shù)(pKa)2.11±0.10(Predicted)
顏色白色
水溶解性Soluble in DMSO. Poorly soluble in ethanol and water
穩(wěn)定性自購買之日起 1 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 中的溶液可在 -20° 下保存長達(dá) 3 個(gè)月。
InChI1S/C18H16N6S2/c19-9-11(17(23)25-15-7-3-1-5-13(15)21)12(10-20)18(24)26-16-8-4-2-6-14(16)22/h1-8H,21-24H2/b17-11+,18-12+
InChIKeyDVEXZJFMOKTQEZ-JYFOCSDGSA-N
SMILESS(c2c(cccc2)N)\C(=C(\C(=C(\Sc1c(cccc1)N)/N)\C#N)/C#N)\N

1,4-二氨基-2,3-二氰基-1,4-雙(鄰氨基苯巰基)丁二烯 用途與合成方法

U0126 是一種有效,非 ATP 競爭性的,選擇性的 MEK1 和 MEK2 抑制劑,IC50 分別為 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 是一種自噬 (autophagy) 和線粒體自噬 (mitophagy) 抑制劑。

MEK2

60 nM (IC 50 )

MEK1

70 nM (IC 50 )

Treatment with U0126 efficiently reduces progeny virus titers of all tested strains in A549 cells. While nM concentrations of U0126 are efficient to reduce H1N1v and H5N1 (MB1), μM concentrations of U0126 are required to reduce the virus titer of H5N1 (GSB) and H7N7. The EC 50 values for U0126-EtOH against H1N1v are 1.2±0.4 μM in A549 cells and 74.7±1.0 μM in MDCKII cells.
Rat hepatocarcinoma cells (FAO) stimulated by fetal calf serum (FCS) exhibits a significant proportion in S phase (32.62%) whereas U0126 strongly decreases the proportion of cells in S phase (9.92%) and increases the proportion of cells in G 0 -G 1 phase and to a lesser extent in G 2 /M.

Cell Viability Assay

Cell Line: A549 and MDCK II cells.
Concentration: 0.001-1000 μM.
Incubation Time: 48 h.
Result: The EC 50 values for U0126 against H1N1v were 1.2 ± 0.4 μM in A549 cells and 74.7 ± 1.0 μM in MDCKII cells

Mice are treated daily with U0126-EtOH (U0126; i.p., 10.5 mg/kg). In control experiment, tumor sizes are constant or slightly increase all over the kinetic. At the opposite, in all U0126-EtOH experiments, engraftment and early tumor growth are significantly decreased. Furthermore, a 60-70% reduction in the volume of tumors treated with U0126-EtOH is obtained 9 days after injection and thereafter.
Rats are subjected to 120 minutes transient middle cerebral artery occlusion (tMCAO) and thereafter treated with the U0126-EtOH (U0126; i.p., 30 mg/kg) at 0 and 24 hours of reperfusion. After treatment with U0126-EtOH, the vasoconstriction to S6c is markedly reduced.

Animal Model: Athymic female nude mice (SWISS, nu/nu).
Dosage: 10.5 mg/kg.
Administration: Intraperitoneal injection daily.
Result: Inhibited tumor growth.
Animal Model: Twelve-week-old female Wistar rats (250 to 265 g) .
Dosage: 30 mg/kg.
Administration: Intraperitoneally.
Result: The vasoconstriction to S6c is markedly reduced.

安全信息

WGK GermanyWGK 1
海關(guān)編碼2930909899
存儲類別10 - 可燃性液體

MSDS信息

更新日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價(jià)格
2026/06/05HY-12031A1,4-二氨基-2,3-二氰基-1,4-雙(鄰氨基苯巰基)丁二烯
U0126
109511-58-25 mg1200元
2026/06/05HY-12031A1,4-二氨基-2,3-二氰基-1,4-雙(鄰氨基苯巰基)丁二烯
U0126
109511-58-210 mM * 1 mLin DMSO1320元

1,4-二氨基-2,3-二氰基-1,4-雙(鄰氨基苯巰基)丁二烯 上下游產(chǎn)品信息

"1,4-二氨基-2,3-二氰基-1,4-雙(鄰氨基苯巰基)丁二烯"相關(guān)產(chǎn)品信息
苯甲酰胺肟 6-溴吲唑 2-萘硼酸 1-(2-甲氧苯基)哌嗪 惕各酸乙酯 4-(氨基甲基)-1-甲基吡唑 3,4,5-三甲氧基苯乙酸 FMOC-D-3,4-二氟苯丙氨酸 4-甲基-3-硝基苯磺酰氨,97% 2-喹喔啉甲醛 丁二腈
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