巴非替尼
| 中文名稱(chēng) | 巴非替尼 |
|---|---|
| 中文同義詞 | N-[3-([5,5'-聯(lián)嘧啶]-2-基氨基)-4-甲基苯基]-4-[[(3S)-3-(二甲基氨基)-1-吡咯烷基]甲基]-3-(三氟甲基)苯甲酰胺;巴非替尼;BCR-ABL/LYN抑制劑(BAFETINIB);BCR-ABL和LYN雙重抑制劑(LYN-IN-1);巴非替尼,10 MM DMSO 溶液 |
| 英文名稱(chēng) | Lyn-IN-1 |
| 英文同義詞 | (S)-N-(3-([5,5'-bipyriMidin]-2-ylaMino)-4-Methylphenyl)-4-((3-(diMethylaMino)pyrrolidin-1-yl)Methyl)-3-(trifluoroMethyl)benzaMide;N-[3-([5,5'-Bipyrimidin]-2-ylamino)-4-methylphenyl]-4-[[(3S)-3-(dimethylamino)-1-pyrrolidinyl]methyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide;Lyn-IN-1;Bafetinib, >=98%;(S)-N-(3-(5,5'-Bipyrimidin-2-ylamino)-4-methylphenyl)-4-((3-(dimethylamino)-pyrrolidin-1-yl)me;Bafetinib analog;Benzamide, N-[3-([5,5'-bipyrimidin]-2-ylamino)-4-methylphenyl]-4-[[(3S)-3-(dimethylamino)-1-pyrrolidinyl]methyl]-3-(trifluoromethyl)-;Bafetinib USP/EP/BP |
| CAS號(hào) | 887650-05-7 |
| 分子式 | C30H31F3N8O |
| 分子量 | 576.62 |
| EINECS號(hào) | 1312995-182-4 |
| 相關(guān)類(lèi)別 | 蛋白酪氨酸激酶;細(xì)胞生物學(xué)試劑;醫(yī)藥原料;標(biāo)準(zhǔn)品;信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路激酶抑制劑;APIs |
| Mol文件 | 887650-05-7.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
巴非替尼 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | >166°C (dec.) |
|---|---|
| 密度 | 1.36 |
| 儲(chǔ)存條件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C |
| 溶解度 | 可溶于二甲基亞砜、甲醇 |
| 形態(tài) | 固體 |
| 顏色 | 粘黃色 |
巴非替尼（Bosutinib）是一種有效的，選擇性的，由NipponShinyaku公司開(kāi)發(fā)的雙重Bcr-Abl/Lyn雙重抑制劑，在結(jié)構(gòu)上與伊馬替尼和尼羅替尼相似，都為2-芳胺基嘧啶衍生物。巴氟替尼對(duì)Bcr-Abl陽(yáng)性K562 細(xì)胞株和KU812抑制活性是伊馬替尼強(qiáng)的25～55倍，可克服除T315I以外的大部分Abl點(diǎn)突變。目前已完成Ⅱ期臨床療效及安全性研究。.
無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為5.8nM/19nM，對(duì)T315I突變型的磷酸化沒(méi)有抑制作用，高至0.1μM的濃度對(duì)PDGFRα, PDGFRβ, Blk, Src或Yes也無(wú)抑制作用。Bafetinib濃度依賴(lài)的抑制BaF3細(xì)胞BCR-ABL突變株（M244V，G250E，Q252H，Y253F，E255K，M351T和H396P）增殖，但對(duì)T315I突變株無(wú)抑制作用 [2]。Bafetinib能促進(jìn)細(xì)胞自噬，并能誘導(dǎo)BCR-ABL+慢性髓性白血病細(xì)胞caspase依賴(lài)性和非依賴(lài)性程序性死亡。Bafetinib已進(jìn)入II期臨床試驗(yàn)用于治療白血病。外觀：白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末
溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM)
保存：3年 -20℃粉狀
圖1為巴非替尼
表1為巴非替尼的靶點(diǎn) 與伊馬替尼， bosutinib抑制自身都Abl的和SRC激酶，從而抑制細(xì)胞生長(zhǎng)和凋亡（細(xì)胞死亡）。由于雙重作用機(jī)理，這可能有活性劑在抗慢性粒細(xì)胞白血病的疾病，惡性腫瘤和其他髓實(shí)體腫瘤。這似乎造成副作用較少，因?yàn)樗羞x擇性抑制蛋白質(zhì)的錯(cuò)誤白血病細(xì)胞，并不會(huì)影響到類(lèi)似的蛋白在正常細(xì)胞一樣早些時(shí)候藥物。
表2為巴非替尼的儲(chǔ)存液配制配方 用于治療白血病[1]http://china.guidechem.com/trade/pdetail12953242.html.
[2]http://tieba.baidu.com/p/2805950335.
[3]http://www.geneoperation.com.cn/ProHydrone_5335.shtml.
無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為5.8nM/19nM，對(duì)T315I突變型的磷酸化沒(méi)有抑制作用，高至0.1μM的濃度對(duì)PDGFRα, PDGFRβ, Blk, Src或Yes也無(wú)抑制作用。Bafetinib濃度依賴(lài)的抑制BaF3細(xì)胞BCR-ABL突變株（M244V，G250E，Q252H，Y253F，E255K，M351T和H396P）增殖，但對(duì)T315I突變株無(wú)抑制作用 [2]。Bafetinib能促進(jìn)細(xì)胞自噬，并能誘導(dǎo)BCR-ABL+慢性髓性白血病細(xì)胞caspase依賴(lài)性和非依賴(lài)性程序性死亡。Bafetinib已進(jìn)入II期臨床試驗(yàn)用于治療白血病。外觀：白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末
溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM)
保存：3年 -20℃粉狀
圖1為巴非替尼
表1為巴非替尼的靶點(diǎn) 與伊馬替尼， bosutinib抑制自身都Abl的和SRC激酶，從而抑制細(xì)胞生長(zhǎng)和凋亡（細(xì)胞死亡）。由于雙重作用機(jī)理，這可能有活性劑在抗慢性粒細(xì)胞白血病的疾病，惡性腫瘤和其他髓實(shí)體腫瘤。這似乎造成副作用較少，因?yàn)樗羞x擇性抑制蛋白質(zhì)的錯(cuò)誤白血病細(xì)胞，并不會(huì)影響到類(lèi)似的蛋白在正常細(xì)胞一樣早些時(shí)候藥物。
表2為巴非替尼的儲(chǔ)存液配制配方 用于治療白血病[1]http://china.guidechem.com/trade/pdetail12953242.html.
[2]http://tieba.baidu.com/p/2805950335.
[3]http://www.geneoperation.com.cn/ProHydrone_5335.shtml.
安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/06/05 | HY-12039 | 巴非替尼 Lyn-IN-1 | 887650-05-7 | 1 mg | 450元 |
| 2026/06/05 | HY-12039 | 巴非替尼 Lyn-IN-1 | 887650-05-7 | 5mg | 855元 |