索格列凈
| 中文名稱 | 索格列凈 |
|---|---|
| 中文同義詞 | (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基芐基)苯基)-6-(甲硫基)四氫-2H-吡喃-3,4,5 - 三醇;(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基芐基)苯基)-6-(;(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基芐基)苯基)-6-(甲基硫代)四氫-2H-吡喃-3,4,5-三醇;索格列凈;糖4211;索格列凈/LX-4211;LX4211, 一種SGLT1/2抑制劑;LX-4211/索格列凈 |
| 英文名稱 | LX-4211 |
| 英文同義詞 | LX-4211;(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-chloro-3-(4-ethoxybenzyl)phenyl)-6-(Methylthio)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol;(5S)-Methyl 5-C-[4-chloro-3-[(4-ethoxyphenyl)Methyl]phenyl]-1-thio-beta-L-xylopyranoside;LX4211/LX-4211;LP 802034;LX4211 - L10525;LX-4211 (sotagliflozin);LX-4211, >=98% |
| CAS號 | 1018899-04-1 |
| 分子式 | C21H25ClO5S |
| 分子量 | 424.94 |
| EINECS號 | |
| 相關(guān)類別 | 膜轉(zhuǎn)運/離子通道;離子通道;膜轉(zhuǎn)運;原料藥;醫(yī)藥原料藥-科研原料;有機(jī)光電;原料藥;醫(yī)用原料;醫(yī)藥原料;化學(xué)試劑-科研試劑;原料藥及中間體;化學(xué)試劑;卡格列凈中間體;精細(xì)化工原料;試劑 |
| Mol文件 | 1018899-04-1.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
索格列凈 性質(zhì)
| 沸點 | 607.9±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.37±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 儲存條件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO:84.0(最大濃度 mg/mL);197.67(最大濃度 mM) 乙醇:17.0(最大濃度 mg/mL);40.01(最大濃度 mM) |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 12.87±0.70(Predicted) |
| 形態(tài) | 粉末 |
| 顏色 | 白色至米白色 |
| 旋光度 (Optical Rotation) | 35.7°(C=0.01g/mL, CHCL3, 20°C, 589nm) |
| InChIKey | QKDRXGFQVGOQKS-WFCPIQDQNA-N |
| SMILES | [C@@H]1(C2=CC=C(Cl)C(CC3=CC=C(OCC)C=C3)=C2)O[C@H](SC)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O |&1:0,19,22,24,26,r| |
索格列凈LX-4211為SGLT1/SGLT2雙重抑制劑，具有全新降糖機(jī)制，已有的研究證明其對1型糖尿病和2型糖尿病均有療效。在3項關(guān)鍵性的索格列凈作為胰島素輔助療法治療1型糖尿病的多中心Ⅲ期臨床研究中，索格列凈組均達(dá)到了試驗終點，且研究期間均未發(fā)生嚴(yán)重低血糖或其他SAEs，這為索格列凈獲準(zhǔn)用于作為胰島素輔助療法治療1型糖尿病提供了臨床依據(jù)。
索格列凈LX-4211是由賽諾菲和萊斯康制藥共同研發(fā)的新型口服糖尿病藥物。該藥作為SGLT-1和SGLT-2的雙重抑制劑，能夠降低餐后血糖、升高GLP-1和促進(jìn)尿糖的排泄。
SGLT主要有2種，即SGLT1和SGLT2。SGLT1主要表達(dá)于小腸刷狀緣和腎近曲小管的S3節(jié)段中，少量表達(dá)于心臟、氣管和腦，主要負(fù)責(zé)轉(zhuǎn)運腸腔中葡萄糖和半乳糖，重吸收腎近曲小管中未被SGLT2重吸收的葡萄糖。SGLT2特定表達(dá)于腎近曲小管S1段，負(fù)責(zé)腎近曲小管對原尿中葡萄糖的重吸收，約介導(dǎo)90%的腎葡萄糖重吸收。已上市的SGLT2抑制劑的作用機(jī)制主要是通過選擇性地抑制SGLT2，減少近端腎小管葡萄糖重吸收，增加尿糖排泄從而降低血糖水平。索格列凈LX-4211作為一種SGLT1/SGLT2雙重抑制劑，既可以抑制SGLT2而增加葡萄糖的排出，也可以抑制SGLT1而減少經(jīng)胃腸道入血的葡萄糖，從而有效降低血糖。
Sotagliflozin (LX4211, LP-802034)是一種口服的雙重SGLT1/SGLT2抑制劑，IC50分別為 36 nM 和 1.8 nM。Phase 3。| Target | Value |
| SGLT2 | 1.8 nM |
| SGLT1 | 36 nM |
LX4211抑制[14C]AMG攝取，對小鼠SGLT1和SGLT2的IC50分別為62.0 nM和0.6 nM。
在小鼠中，LX4211 (60 mg/kg, p.o.)減少腸道葡萄糖吸收，通過抑制SGLT1，導(dǎo)致GLP-1 和PYY的釋放凈增加，而GIP釋放和血糖波動減少。在患有Ⅰ型糖尿病且非肥胖型糖尿病易感的小鼠中，Sotagliflozin (30 mg/kg)顯著改善血糖控制，而不增加低血糖測量比率。索格列凈的合成路線
安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/06/05 | HY-15516R | 索格列凈 Sotagliflozin (Standard) | 1018899-04-1 | 1 mg | 1020元 |
| 2026/06/05 | HY-15516 | 索格列凈 Sotagliflozin | 1018899-04-1 | 1 mg | 394元 |