APR-246
| 中文名稱 | APR-246 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 2-(羥甲基)-2-(甲氧基甲基)奎寧-3-酮;2-(羥甲基)-2-(甲氧基甲基)-1-氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛烷-3-酮;化合物PRIMA-1MET;2-(羥甲基)-2-(甲氧基甲基)奎寧環(huán)-3-酮;APR-246,恢復(fù)突變體P53活性;PRIMA-1MET,P53 ACTIVITY;化合物PRIMA-1MET,10 MM DMSO 溶液;APR-246,恢復(fù)突變體p53活性(阿拉丁其他未查到試劑或規(guī)格,請聯(lián)系上平臺) |
| 英文名稱 | 2-(Hydroxymethyl)-2-(methoxymethyl)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-one |
| 英文同義詞 | 2-(Hydroxymethyl)-2-(methoxymethyl)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-one;PRIMA-1MET;2-(Hydroxymethyl)-2-(methoxymethyl)quinuclidin-3-one;1-Azabicyclo[2.2.2]octan-3-one, 2-(hydroxymethyl)-2-(methoxymethyl)-;2-(Hydroxymethyl)-2-(methoxymethyl)-3-quinuclidinone;PRIMA-1MET 2-(Hydroxymethyl)-2-(methoxymethyl)quinuclidin-3-one 2-(Hydroxymethyl)-2-(methoxymethyl)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-one APR-246;APR246;APR 246;PRIMA-1MET(APR-246) |
| CAS號 | 5291-32-7 |
| 分子式 | C10H17NO3 |
| 分子量 | 199.25 |
| EINECS號 | |
| 相關(guān)類別 | 試劑;小分子抑制劑 |
| Mol文件 | 5291-32-7.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
APR-246 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | 115-116 °C |
|---|---|
| 沸點(diǎn) | 313.8±17.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.20±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 儲存條件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 可溶于 DMSO（高達(dá) 20 mg/ml） |
| 形態(tài) | 粉末 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 13.99±0.10(Predicted) |
| 顏色 | 白色至米色 |
| 穩(wěn)定性 | 可在-20°C下的DMSO溶液保存長達(dá)1個月。 |
| InChI | 1S/C10H17NO3/c1-14-7-10(6-12)9(13)8-2-4-11(10)5-3-8/h8,12H,2-7H2,1H3 |
| InChIKey | BGBNULCRKBVAKL-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | N21CCC(CC2)C(=O)C1(COC)CO |
Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET)是一種小分子有機(jī)化合物，可以恢復(fù)腫瘤抑制功能，主要靶向 突變型p53 ，在多種癌細(xì)胞類型中誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。APR-246 可誘導(dǎo)凋亡和自噬。
| Target | Value |
|
Mutant p53
() |
APR-246 (PRIMA-1。PRIMA-1Met/APR-246在體內(nèi)能夠有效地抑制表達(dá)突變型p53的SCLC細(xì)胞的生長并誘導(dǎo)期凋亡，DNA片段化增多、caspase-3激活、PARP分裂、Bax和Noxa上調(diào)、Bcl-2下調(diào)。
APR-246在臨床治療惡性血液病和前列腺癌的1期和2期的劑量探索研究中，展示了其良好的安全性。在動物實(shí)驗(yàn)中，APR-246同樣也具有良好耐受性，在攜帶A2780-CP20移植瘤的小鼠中，APR-246的單次給藥能夠抑制腫瘤生長，生長率下降了21%。安全信息
| WGK Germany | WGK 3 |
|---|---|
| 存儲類別 | 11 - 可燃固體 |
| 危險(xiǎn)性類別 | 眼部刺激 類別2 經(jīng)皮刺激 類別2 |