毛冬青提取物
毛冬青提取物 性質(zhì)
毛冬青提取物為中藥毛冬青的水提或醇提物，主要化學(xué)成分為多種黃酮類、酚類、甾醇、氨基酸、糖類、鞣質(zhì)、三萜等，具有清熱解毒，活血通脈、消炎止痛之功效。為冬青科植物毛冬青Ilex pubescens Hook. et Arn. 的根、葉。
【別名】山冬青、山熊膽、烏尾丁、六月霜、酸味木、細(xì)葉冬青、毛披樹(shù)、茶葉冬青、喉毒藥。
【生境】生于山野坡地、丘陵的灌木叢中。
【產(chǎn)地】廣東、廣西、福建、安徽、浙江、江西等地，以廣東、福建產(chǎn)量較大。
【植物形態(tài)】常綠灌木，高約3米。小枝具棱，被粗毛，干后黑褐色。單葉互生；紙質(zhì)或膜質(zhì)；橢圓形或倒卵狀橢圓形，長(zhǎng)3～4厘米，寬1.5～2厘米，先端尖，通常有小凸尖，基部闊楔形或略鈍，下面被疏粗毛，邊緣具稀疏的小尖齒或近全緣，中脈上面凹陷，被疏毛，側(cè)脈每邊4～5條；葉柄長(zhǎng)3～4毫米?；ǖ仙虬咨菩郛愔?；花序簇生；雄花序：每枝有一花，很少為3花的聚傘花序；花梗長(zhǎng)1～2毫米；小苞片2枚；萼5～6裂，裂片卵狀三角形；花瓣4或6片，倒卵狀長(zhǎng)橢圓形，長(zhǎng)2毫米；雄蕊長(zhǎng)為花瓣長(zhǎng)的3／4；雌花序：每枝1～3花；花梗長(zhǎng)2～3毫米；萼深6～7裂，被短柔毛；花瓣5～8片，長(zhǎng)橢圓形，長(zhǎng)2毫米。漿果球形，徑4毫米，熟時(shí)紅色?；ㄆ谙募尽?br />
圖1為毛冬青毛冬青中含有多種黃酮類、酚類、甾醇、氨基酸、糖類、鞣質(zhì)、三萜等成分。
葉中含有: 3 , 4 -二羥基苯乙酮、氫醌、莨菪亭、秦皮乙素、高香草酸、催吐葉醇 、禿毛冬青甲素、原兒茶酸、咖啡酸、丁香苷、大豆苷元、染料木苷、山柰酚-3-O-β-龍膽二糖苷、山柰酚-3-O-β-刺槐雙糖苷、山柰酚-3-O-β-半乳糖苷、槲皮素-3-O-β-龍膽二糖苷、3β, 19α-二羥基齊墩果-12-烯-24, 28-二酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、毛冬青皂苷A1、毛冬青素A、2-羥甲基-3-咖啡酰氧-1-丁烯-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、2-咖啡酰甲基-3-羥基-1-丁烯-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、3, 4-O-二咖啡?；鼘幩?、3, 5-O-二咖啡?；鼘幩帷?, 5-O-二咖啡?；鼘幩?、4, 5-O-二咖啡?；鼘幩?、2-苯乙基-O-α-L-阿拉伯糖基(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷等。
根中含有：3，4-二羥基苯乙酮、氫醌、東莨菪素、馬栗樹(shù)皮素、高香草酸、禿毛冬青素I；三萜類化合物：毛冬青皂甙（ilexisaponin）A1，毛冬青皂甙元（ilexgenin）A，毛冬青皂苷B1、B2、B3，毛冬青三萜甙A，冬青三萜甙（ilexoside）A、D、E、J、K、O，毛冬青酸，具棲冬青苷等。橄欖苦苷、oleoside dimethyl ester、8（Z）-女貞子苷、3，4-二咖啡酰基奎寧酸甲酯、 3，4，5-三咖啡酰基奎寧酸甲酯、異香草酸、丁香酸、3β-乙酰齊墩果酸、3β -乙酰烏蘇酸、烏蘇醇、積雪草酸、 2α-羥基烏蘇酸、齊墩果酸、烏蘇酸、豆甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷。本信息是由Chemicalbook的嚴(yán)語(yǔ)波編輯整理。（2015-09-14）中藥藥理
性味與歸經(jīng)：辛、苦，寒。歸心、肺經(jīng)。
功能與主治：活血通脈、消腫止痛、清熱解毒。主治冠狀動(dòng)脈硬化性心臟病、血栓性閉塞性脈管炎、腦血管意外所致的偏癱，刀槍打傷，肺熱咳喘，外感風(fēng)熱，感冒，扁桃體炎，痢疾，喉頭水腫，咽喉炎癥，皮膚急性化膿性炎癥，心絞痛，心肌梗死，中心性視網(wǎng)膜炎，小兒肺炎等。
主要成分的藥理作用
三萜皂苷：治療心血管疾病、抗菌消炎。
毛冬青甲素：具有抗心肌缺血、抗血栓形成等功效。
總提取物的藥理作用
1.對(duì)心臟的影響
毛冬青葉中的3,4-二羥基苯乙酮能明顯對(duì)抗垂體后葉素引起的家兔急性心肌缺血；顯著增加冠脈流量，降低冠脈阻力，同時(shí)減少心肌耗氧量，增強(qiáng)小白鼠對(duì)銣的攝取能力，增加心肌營(yíng)養(yǎng)性血流量；對(duì)KCl收縮家兔離體血管有明顯抑制作用。
2.對(duì)心率的影響
毛冬青對(duì)細(xì)胞搏動(dòng)的速率、范圍及強(qiáng)度具有一定的抑制作用 ,且隨劑量加大而增強(qiáng) , 對(duì)搏動(dòng)的節(jié)律有調(diào)整作用。對(duì)烏頭堿誘發(fā)的節(jié)律失常及速率和異丙腎上腺素及硅巴因誘發(fā)的心肌細(xì)胞搏動(dòng)速率及節(jié)律變化加快均有對(duì)抗作用。
3.對(duì)冠脈的影響
毛冬青葉水提液能增加離體鼠心的冠脈流量，顯著地提高小鼠耐缺氧能力，延長(zhǎng)缺氧鼠的存活時(shí)間，對(duì)垂體后葉素引起的大鼠急性心肌缺血有保護(hù)作用，改善心肌血氧的供求平衡，對(duì)防治冠心病，緩解心絞痛發(fā)作是有益的。
4.對(duì)血壓的影響
給麻醉貓、犬靜脈注射毛冬青制劑或黃酮苷，均能引起血壓明顯下降，降壓作用緩慢而持久，并能為預(yù)先注射大量阿托品而阻斷，不受剪斷迷走神經(jīng)的影響，也不能對(duì)抗腎上腺素的升壓反應(yīng)。
5.對(duì)腦血管的影響
鐵冬青葉水提液靜脈注射能明顯增加麻醉兔的腦血流量，降低腦血管的阻力和血壓，表明對(duì)腦血管有一定的擴(kuò)張作用，對(duì)促進(jìn)腦循環(huán)調(diào)整腦血流 , 防治腦血管疾病有一定作用。(6) 對(duì)外周血管的影響。
毛冬青對(duì)兔耳皮下血管及肢體肌肉血管均可使血流量增加 , 并可解除用去甲腎上腺素或加壓素而引起的血管收縮。
6.對(duì)血小板的影響
毛冬青注射液對(duì)凝血酶誘導(dǎo)的肌動(dòng)蛋白聚合和肌球蛋白與肌動(dòng)蛋白微絲的結(jié)合有強(qiáng)烈的抑制作用，對(duì)血小板的肌醇磷脂代謝有抑制作用。
7.抗血栓作用
毛冬青酸可明顯延長(zhǎng)大鼠頸總動(dòng)脈閉塞性血栓形成時(shí)間 (OT)，減輕大鼠下腔靜脈血栓濕重，縮短血漿優(yōu)球蛋白溶解時(shí)間 (ELT) , 對(duì)血漿凝血酶原時(shí)間 (PT)和部分凝血活酶時(shí)間 (KPTT) 無(wú)影響，明顯抑制ADP, 膠原誘導(dǎo)的血小板聚集，增加大鼠胸主動(dòng)脈 壁6- 酮-PGFla的含量，使血小板內(nèi)cAMP含量均增加，表明具有抑制動(dòng)靜脈血栓形成作用。
8.抗腎炎作用
毛冬青注射液、毛冬青有效成分的滅菌水溶液對(duì)甘油所致大鼠急性腎功能衰竭 A R F有預(yù)防作用，能明顯提高動(dòng)物存活率，降低血 B U N濃度，增加尿量，減輕腎臟病理改變 。
9.對(duì)腫瘤的放射增敏作用
毛冬青注射液含IP提取物 10m g / m l 放療的抑瘤率為78.8 %, 大于單用毛冬青抑瘤率 3.7 %, 放療64.4% , 且 E/O比值達(dá)1.4, 初步顯示本品對(duì)S-180有一定的放療增敏作用,而毛冬青本身無(wú)直接抑瘤作用。
10.對(duì)腦組織的保護(hù)作用
毛冬青甲素能明顯延長(zhǎng)群峰電位幅值在缺氧時(shí)開(kāi)始減小和消失的時(shí)間，明顯降低缺氧損傷電位出現(xiàn)率和提高復(fù)氧后群峰電位的恢復(fù)率，明顯對(duì)抗谷氨酸對(duì)群峰電位幅值的抑制性影響。表明毛冬青甲素對(duì)大鼠海馬腦片缺氧損傷具有明顯保護(hù)作用。
11.免疫作用
復(fù)方毛冬青顆粒對(duì)呼吸道合胞病毒、副流感病毒 I 型、皰疹病毒 I、I I型、柯薩奇病毒 4 型均有不同程度的抑制作用；提高病毒性肺炎小鼠的免疫功能和存活時(shí)間。
12.鎮(zhèn)咳祛痰作用
毛冬青根的水煎液，對(duì)小鼠二氧化硫引起的咳嗽有鎮(zhèn)咳作用，用小鼠酚紅法證明有祛痰作用。毛冬青干燥葉2.5 kg，用12倍量70%乙醇回流提取3次，每次3h，提取液減壓濃縮至無(wú)醇味。濃縮后的提取液離心，上清液上大孔樹(shù)脂柱，用水洗至無(wú)糖檢出，然后依次用20%、50%、70%乙醇洗脫，洗脫液減壓濃縮，干燥，分別得到20%乙醇部位（110 g）、50%乙醇部位（100 g）、70%乙醇部位（12 g）。經(jīng)反復(fù)正、反相硅膠柱色譜分離，結(jié)合葡聚糖凝膠Sephadex LH-20 柱色譜及半制備HPLC 色譜，從20%乙醇部位中分離得到化合物1（3 mg）、2（2 mg）、3（30 mg）、4（32 mg）、5（80 mg）、7（30 mg）、8（45 mg）、10（43 mg）、11（85 mg）、12（78 mg）、13（45 mg）、14（80 mg）、15（8 mg）、16（15 mg），從70%乙醇部位中分離得到化合物6（45 mg）、9（9.8 g）。
從毛冬青葉70%乙醇提取物中分離得到的化合物分別為大豆苷元（1）、染料木苷（2）、山柰酚-3-O-β-龍膽二糖苷（3）、山柰酚-3-O-β-刺槐雙糖苷（4）、山柰酚-3-O-β-半乳糖苷（5）、槲皮素-3-O-β-龍膽二糖苷（6）、3β, 19α-二羥基齊墩果-12-烯-24, 28-二酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（7）、毛冬青皂苷A1（8）、毛冬青素A（9）、2-羥甲基-3-咖啡酰氧-1-丁烯-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（10）、2-咖啡酰甲基-3-羥基-1-丁烯-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（11）、3, 4-O-二咖啡酰基奎寧酸（12）、3, 5-O-二咖啡酰基奎寧酸（13）、1, 5-O-二咖啡?；鼘幩幔?4）、4, 5-O-二咖啡酰基奎寧酸（15）、2-苯乙基-O-α-L-阿拉伯糖基 (1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（16）外觀性狀
根呈圓柱形，稍彎曲，有的分枝，長(zhǎng)短不一，直徑1～4cm。表面灰褐色或棕褐色，根頭部有莖枝及莖殘基；切片塊片狀，大小不等，厚0.5～1cm，外皮稍粗糙，有縱向細(xì)皺紋及橫向皮孔。質(zhì)堅(jiān)實(shí)，不易折斷。斷面皮部菲薄，木部發(fā)達(dá)，土黃色或灰白色，有致密的放射狀紋理及環(huán)紋。氣微，味苦、澀而后甘。
橫切面顯微鑒別
根橫切面： 木栓層為7～10列木栓細(xì)胞。皮層為2～3列切向延長(zhǎng)的薄壁細(xì)胞，有大量油滴。韌皮部有單個(gè)散在或2～3個(gè)成群的石細(xì)胞，石細(xì)胞呈長(zhǎng)條形、長(zhǎng)圓形或不規(guī)則形，長(zhǎng)30～100μm，直徑30μm，有圓形壁孔，韌皮射線細(xì)胞方形，壁薄。形成層不明顯。木質(zhì)部導(dǎo)管1～3列排列成行，木纖維發(fā)達(dá)，木射線寬2～10余列細(xì)胞，有紋孔。整個(gè)木質(zhì)部可見(jiàn)多數(shù)由1～3列扁平細(xì)胞形成的生長(zhǎng)輪。薄壁組織中充滿淀粉粒，呈類圓形，直徑5～15μm，臍點(diǎn)“人” 字狀或裂縫狀。
理化鑒別
取細(xì)粉1g，加50%乙醇 10 ml，煮沸10分鐘，濾過(guò)，濾液作以下試驗(yàn)。① 取濾液2ml，加2M醋酸-2M醋酸鈉(3：1) 1ml、0.1 M三氯化鋁溶液1ml，顯黃色。② 取濾液1ml，加1% 三氯化鐵試液1ml，發(fā)生藍(lán)黑色沉淀。1.冠狀動(dòng)脈粥樣硬化性心臟病 毛冬青根100～150g，每日1劑，水煎分3次服; 或制成片劑、沖劑、糖漿劑等，劑量按每日生藥90～120g，3次分服。經(jīng)100余例觀察，總有效率達(dá)68%～96%。
2.腦血栓形成 每日用毛冬青60～90g，煎服，并酌情加用毛冬青針劑。曾觀察6例，用藥后顯效日數(shù)最短者4天，最長(zhǎng)者16天; 基本治愈日期最短者13天，最長(zhǎng)者52天。
3.中心性視網(wǎng)膜炎 用毛冬青針劑肌肉注射，每次2mL(含黃酮40mg)，每片1～2次。治療100例，有效率在90%以上，臨床治愈率為34%以上。
4.清熱解毒。用于水火燙傷、咽喉腫痛。治水火燙傷，單用研末油調(diào)外涂或用濃煎劑溫服; 治咽喉腫痛，可與馬勃、射干等同用。
5.祛痰止咳： 用于肺熱喘咳。可單用，也可配黃芩、桑白皮、枇杷葉等同用。
6.胸痹心痛：毛冬青常用來(lái)治療瘀血所致的胸痹心痛、真心痛等，類似于冠狀動(dòng)脈粥樣硬化所致的心絞痛和急性心肌梗塞。單用毛冬青煎服有效，也可用《毛冬青片》、《毛冬青注射液》，也可制成《毛冬青糖漿》及干浸膏內(nèi)服。有擴(kuò)張冠脈及改善心肌梗塞所帶來(lái)的缺血及心力衰竭等作用。
7.癰疽瘡毒;毛冬青又常用治“脫疽”，早期表現(xiàn)患部發(fā)紫，時(shí)發(fā)白色，疼痛，日輕夜重者，類似于血栓閉塞性脈管炎。單用有效，可與豬腳煨食，并可用《毛冬青片》、《毛冬青糖漿》及《毛冬青干浸膏》等，也可配伍丹參、當(dāng)歸、金銀花、甘草等和血解毒藥，方例《加味四妙勇安湯》。又常用來(lái)治療癰腫瘡毒，內(nèi)服外用皆有效;治水火燙傷多研細(xì)末油調(diào)敷;治咽喉腫痛可配伍桔梗、玄參、甘草煎服。
8.青盲內(nèi)障：毛冬青用治青盲，視物不明，視力逐漸減退等，或瞳神缺損證，類似于中心性視網(wǎng)膜炎、葡萄膜炎等，單用煎服有效，也可用《毛冬青注射液》，并可配伍熟地黃、枸杞子、菊花、車前子、五味子、人參等益氣血養(yǎng)肝腎藥用。葡萄膜炎可用毛冬青游子透入，并合并《毛冬青注射液》肌肉注射。本品煎劑100g/kg給小鼠灌服，未見(jiàn)死亡，僅出現(xiàn)活動(dòng)減少及出汗；黃酮 1g/kg給兔靜注可致呼吸困難、紫紺、伏地，1小時(shí)后逐漸恢復(fù)，3天后復(fù)原。小鼠靜注的LD50 為920mg/kg。
【別名】山冬青、山熊膽、烏尾丁、六月霜、酸味木、細(xì)葉冬青、毛披樹(shù)、茶葉冬青、喉毒藥。
【生境】生于山野坡地、丘陵的灌木叢中。
【產(chǎn)地】廣東、廣西、福建、安徽、浙江、江西等地，以廣東、福建產(chǎn)量較大。
【植物形態(tài)】常綠灌木，高約3米。小枝具棱，被粗毛，干后黑褐色。單葉互生；紙質(zhì)或膜質(zhì)；橢圓形或倒卵狀橢圓形，長(zhǎng)3～4厘米，寬1.5～2厘米，先端尖，通常有小凸尖，基部闊楔形或略鈍，下面被疏粗毛，邊緣具稀疏的小尖齒或近全緣，中脈上面凹陷，被疏毛，側(cè)脈每邊4～5條；葉柄長(zhǎng)3～4毫米?；ǖ仙虬咨菩郛愔?；花序簇生；雄花序：每枝有一花，很少為3花的聚傘花序；花梗長(zhǎng)1～2毫米；小苞片2枚；萼5～6裂，裂片卵狀三角形；花瓣4或6片，倒卵狀長(zhǎng)橢圓形，長(zhǎng)2毫米；雄蕊長(zhǎng)為花瓣長(zhǎng)的3／4；雌花序：每枝1～3花；花梗長(zhǎng)2～3毫米；萼深6～7裂，被短柔毛；花瓣5～8片，長(zhǎng)橢圓形，長(zhǎng)2毫米。漿果球形，徑4毫米，熟時(shí)紅色?；ㄆ谙募尽?br />
圖1為毛冬青毛冬青中含有多種黃酮類、酚類、甾醇、氨基酸、糖類、鞣質(zhì)、三萜等成分。
葉中含有: 3 , 4 -二羥基苯乙酮、氫醌、莨菪亭、秦皮乙素、高香草酸、催吐葉醇 、禿毛冬青甲素、原兒茶酸、咖啡酸、丁香苷、大豆苷元、染料木苷、山柰酚-3-O-β-龍膽二糖苷、山柰酚-3-O-β-刺槐雙糖苷、山柰酚-3-O-β-半乳糖苷、槲皮素-3-O-β-龍膽二糖苷、3β, 19α-二羥基齊墩果-12-烯-24, 28-二酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、毛冬青皂苷A1、毛冬青素A、2-羥甲基-3-咖啡酰氧-1-丁烯-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、2-咖啡酰甲基-3-羥基-1-丁烯-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、3, 4-O-二咖啡?；鼘幩?、3, 5-O-二咖啡?；鼘幩帷?, 5-O-二咖啡?；鼘幩?、4, 5-O-二咖啡?；鼘幩?、2-苯乙基-O-α-L-阿拉伯糖基(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷等。
根中含有：3，4-二羥基苯乙酮、氫醌、東莨菪素、馬栗樹(shù)皮素、高香草酸、禿毛冬青素I；三萜類化合物：毛冬青皂甙（ilexisaponin）A1，毛冬青皂甙元（ilexgenin）A，毛冬青皂苷B1、B2、B3，毛冬青三萜甙A，冬青三萜甙（ilexoside）A、D、E、J、K、O，毛冬青酸，具棲冬青苷等。橄欖苦苷、oleoside dimethyl ester、8（Z）-女貞子苷、3，4-二咖啡酰基奎寧酸甲酯、 3，4，5-三咖啡酰基奎寧酸甲酯、異香草酸、丁香酸、3β-乙酰齊墩果酸、3β -乙酰烏蘇酸、烏蘇醇、積雪草酸、 2α-羥基烏蘇酸、齊墩果酸、烏蘇酸、豆甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷。本信息是由Chemicalbook的嚴(yán)語(yǔ)波編輯整理。（2015-09-14）中藥藥理
性味與歸經(jīng)：辛、苦，寒。歸心、肺經(jīng)。
功能與主治：活血通脈、消腫止痛、清熱解毒。主治冠狀動(dòng)脈硬化性心臟病、血栓性閉塞性脈管炎、腦血管意外所致的偏癱，刀槍打傷，肺熱咳喘，外感風(fēng)熱，感冒，扁桃體炎，痢疾，喉頭水腫，咽喉炎癥，皮膚急性化膿性炎癥，心絞痛，心肌梗死，中心性視網(wǎng)膜炎，小兒肺炎等。
主要成分的藥理作用
三萜皂苷：治療心血管疾病、抗菌消炎。
毛冬青甲素：具有抗心肌缺血、抗血栓形成等功效。
總提取物的藥理作用
1.對(duì)心臟的影響
毛冬青葉中的3,4-二羥基苯乙酮能明顯對(duì)抗垂體后葉素引起的家兔急性心肌缺血；顯著增加冠脈流量，降低冠脈阻力，同時(shí)減少心肌耗氧量，增強(qiáng)小白鼠對(duì)銣的攝取能力，增加心肌營(yíng)養(yǎng)性血流量；對(duì)KCl收縮家兔離體血管有明顯抑制作用。
2.對(duì)心率的影響
毛冬青對(duì)細(xì)胞搏動(dòng)的速率、范圍及強(qiáng)度具有一定的抑制作用 ,且隨劑量加大而增強(qiáng) , 對(duì)搏動(dòng)的節(jié)律有調(diào)整作用。對(duì)烏頭堿誘發(fā)的節(jié)律失常及速率和異丙腎上腺素及硅巴因誘發(fā)的心肌細(xì)胞搏動(dòng)速率及節(jié)律變化加快均有對(duì)抗作用。
3.對(duì)冠脈的影響
毛冬青葉水提液能增加離體鼠心的冠脈流量，顯著地提高小鼠耐缺氧能力，延長(zhǎng)缺氧鼠的存活時(shí)間，對(duì)垂體后葉素引起的大鼠急性心肌缺血有保護(hù)作用，改善心肌血氧的供求平衡，對(duì)防治冠心病，緩解心絞痛發(fā)作是有益的。
4.對(duì)血壓的影響
給麻醉貓、犬靜脈注射毛冬青制劑或黃酮苷，均能引起血壓明顯下降，降壓作用緩慢而持久，并能為預(yù)先注射大量阿托品而阻斷，不受剪斷迷走神經(jīng)的影響，也不能對(duì)抗腎上腺素的升壓反應(yīng)。
5.對(duì)腦血管的影響
鐵冬青葉水提液靜脈注射能明顯增加麻醉兔的腦血流量，降低腦血管的阻力和血壓，表明對(duì)腦血管有一定的擴(kuò)張作用，對(duì)促進(jìn)腦循環(huán)調(diào)整腦血流 , 防治腦血管疾病有一定作用。(6) 對(duì)外周血管的影響。
毛冬青對(duì)兔耳皮下血管及肢體肌肉血管均可使血流量增加 , 并可解除用去甲腎上腺素或加壓素而引起的血管收縮。
6.對(duì)血小板的影響
毛冬青注射液對(duì)凝血酶誘導(dǎo)的肌動(dòng)蛋白聚合和肌球蛋白與肌動(dòng)蛋白微絲的結(jié)合有強(qiáng)烈的抑制作用，對(duì)血小板的肌醇磷脂代謝有抑制作用。
7.抗血栓作用
毛冬青酸可明顯延長(zhǎng)大鼠頸總動(dòng)脈閉塞性血栓形成時(shí)間 (OT)，減輕大鼠下腔靜脈血栓濕重，縮短血漿優(yōu)球蛋白溶解時(shí)間 (ELT) , 對(duì)血漿凝血酶原時(shí)間 (PT)和部分凝血活酶時(shí)間 (KPTT) 無(wú)影響，明顯抑制ADP, 膠原誘導(dǎo)的血小板聚集，增加大鼠胸主動(dòng)脈 壁6- 酮-PGFla的含量，使血小板內(nèi)cAMP含量均增加，表明具有抑制動(dòng)靜脈血栓形成作用。
8.抗腎炎作用
毛冬青注射液、毛冬青有效成分的滅菌水溶液對(duì)甘油所致大鼠急性腎功能衰竭 A R F有預(yù)防作用，能明顯提高動(dòng)物存活率，降低血 B U N濃度，增加尿量，減輕腎臟病理改變 。
9.對(duì)腫瘤的放射增敏作用
毛冬青注射液含IP提取物 10m g / m l 放療的抑瘤率為78.8 %, 大于單用毛冬青抑瘤率 3.7 %, 放療64.4% , 且 E/O比值達(dá)1.4, 初步顯示本品對(duì)S-180有一定的放療增敏作用,而毛冬青本身無(wú)直接抑瘤作用。
10.對(duì)腦組織的保護(hù)作用
毛冬青甲素能明顯延長(zhǎng)群峰電位幅值在缺氧時(shí)開(kāi)始減小和消失的時(shí)間，明顯降低缺氧損傷電位出現(xiàn)率和提高復(fù)氧后群峰電位的恢復(fù)率，明顯對(duì)抗谷氨酸對(duì)群峰電位幅值的抑制性影響。表明毛冬青甲素對(duì)大鼠海馬腦片缺氧損傷具有明顯保護(hù)作用。
11.免疫作用
復(fù)方毛冬青顆粒對(duì)呼吸道合胞病毒、副流感病毒 I 型、皰疹病毒 I、I I型、柯薩奇病毒 4 型均有不同程度的抑制作用；提高病毒性肺炎小鼠的免疫功能和存活時(shí)間。
12.鎮(zhèn)咳祛痰作用
毛冬青根的水煎液，對(duì)小鼠二氧化硫引起的咳嗽有鎮(zhèn)咳作用，用小鼠酚紅法證明有祛痰作用。毛冬青干燥葉2.5 kg，用12倍量70%乙醇回流提取3次，每次3h，提取液減壓濃縮至無(wú)醇味。濃縮后的提取液離心，上清液上大孔樹(shù)脂柱，用水洗至無(wú)糖檢出，然后依次用20%、50%、70%乙醇洗脫，洗脫液減壓濃縮，干燥，分別得到20%乙醇部位（110 g）、50%乙醇部位（100 g）、70%乙醇部位（12 g）。經(jīng)反復(fù)正、反相硅膠柱色譜分離，結(jié)合葡聚糖凝膠Sephadex LH-20 柱色譜及半制備HPLC 色譜，從20%乙醇部位中分離得到化合物1（3 mg）、2（2 mg）、3（30 mg）、4（32 mg）、5（80 mg）、7（30 mg）、8（45 mg）、10（43 mg）、11（85 mg）、12（78 mg）、13（45 mg）、14（80 mg）、15（8 mg）、16（15 mg），從70%乙醇部位中分離得到化合物6（45 mg）、9（9.8 g）。
從毛冬青葉70%乙醇提取物中分離得到的化合物分別為大豆苷元（1）、染料木苷（2）、山柰酚-3-O-β-龍膽二糖苷（3）、山柰酚-3-O-β-刺槐雙糖苷（4）、山柰酚-3-O-β-半乳糖苷（5）、槲皮素-3-O-β-龍膽二糖苷（6）、3β, 19α-二羥基齊墩果-12-烯-24, 28-二酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（7）、毛冬青皂苷A1（8）、毛冬青素A（9）、2-羥甲基-3-咖啡酰氧-1-丁烯-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（10）、2-咖啡酰甲基-3-羥基-1-丁烯-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（11）、3, 4-O-二咖啡酰基奎寧酸（12）、3, 5-O-二咖啡酰基奎寧酸（13）、1, 5-O-二咖啡?；鼘幩幔?4）、4, 5-O-二咖啡酰基奎寧酸（15）、2-苯乙基-O-α-L-阿拉伯糖基 (1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（16）外觀性狀
根呈圓柱形，稍彎曲，有的分枝，長(zhǎng)短不一，直徑1～4cm。表面灰褐色或棕褐色，根頭部有莖枝及莖殘基；切片塊片狀，大小不等，厚0.5～1cm，外皮稍粗糙，有縱向細(xì)皺紋及橫向皮孔。質(zhì)堅(jiān)實(shí)，不易折斷。斷面皮部菲薄，木部發(fā)達(dá)，土黃色或灰白色，有致密的放射狀紋理及環(huán)紋。氣微，味苦、澀而后甘。
橫切面顯微鑒別
根橫切面： 木栓層為7～10列木栓細(xì)胞。皮層為2～3列切向延長(zhǎng)的薄壁細(xì)胞，有大量油滴。韌皮部有單個(gè)散在或2～3個(gè)成群的石細(xì)胞，石細(xì)胞呈長(zhǎng)條形、長(zhǎng)圓形或不規(guī)則形，長(zhǎng)30～100μm，直徑30μm，有圓形壁孔，韌皮射線細(xì)胞方形，壁薄。形成層不明顯。木質(zhì)部導(dǎo)管1～3列排列成行，木纖維發(fā)達(dá)，木射線寬2～10余列細(xì)胞，有紋孔。整個(gè)木質(zhì)部可見(jiàn)多數(shù)由1～3列扁平細(xì)胞形成的生長(zhǎng)輪。薄壁組織中充滿淀粉粒，呈類圓形，直徑5～15μm，臍點(diǎn)“人” 字狀或裂縫狀。
理化鑒別
取細(xì)粉1g，加50%乙醇 10 ml，煮沸10分鐘，濾過(guò)，濾液作以下試驗(yàn)。① 取濾液2ml，加2M醋酸-2M醋酸鈉(3：1) 1ml、0.1 M三氯化鋁溶液1ml，顯黃色。② 取濾液1ml，加1% 三氯化鐵試液1ml，發(fā)生藍(lán)黑色沉淀。1.冠狀動(dòng)脈粥樣硬化性心臟病 毛冬青根100～150g，每日1劑，水煎分3次服; 或制成片劑、沖劑、糖漿劑等，劑量按每日生藥90～120g，3次分服。經(jīng)100余例觀察，總有效率達(dá)68%～96%。
2.腦血栓形成 每日用毛冬青60～90g，煎服，并酌情加用毛冬青針劑。曾觀察6例，用藥后顯效日數(shù)最短者4天，最長(zhǎng)者16天; 基本治愈日期最短者13天，最長(zhǎng)者52天。
3.中心性視網(wǎng)膜炎 用毛冬青針劑肌肉注射，每次2mL(含黃酮40mg)，每片1～2次。治療100例，有效率在90%以上，臨床治愈率為34%以上。
4.清熱解毒。用于水火燙傷、咽喉腫痛。治水火燙傷，單用研末油調(diào)外涂或用濃煎劑溫服; 治咽喉腫痛，可與馬勃、射干等同用。
5.祛痰止咳： 用于肺熱喘咳。可單用，也可配黃芩、桑白皮、枇杷葉等同用。
6.胸痹心痛：毛冬青常用來(lái)治療瘀血所致的胸痹心痛、真心痛等，類似于冠狀動(dòng)脈粥樣硬化所致的心絞痛和急性心肌梗塞。單用毛冬青煎服有效，也可用《毛冬青片》、《毛冬青注射液》，也可制成《毛冬青糖漿》及干浸膏內(nèi)服。有擴(kuò)張冠脈及改善心肌梗塞所帶來(lái)的缺血及心力衰竭等作用。
7.癰疽瘡毒;毛冬青又常用治“脫疽”，早期表現(xiàn)患部發(fā)紫，時(shí)發(fā)白色，疼痛，日輕夜重者，類似于血栓閉塞性脈管炎。單用有效，可與豬腳煨食，并可用《毛冬青片》、《毛冬青糖漿》及《毛冬青干浸膏》等，也可配伍丹參、當(dāng)歸、金銀花、甘草等和血解毒藥，方例《加味四妙勇安湯》。又常用來(lái)治療癰腫瘡毒，內(nèi)服外用皆有效;治水火燙傷多研細(xì)末油調(diào)敷;治咽喉腫痛可配伍桔梗、玄參、甘草煎服。
8.青盲內(nèi)障：毛冬青用治青盲，視物不明，視力逐漸減退等，或瞳神缺損證，類似于中心性視網(wǎng)膜炎、葡萄膜炎等，單用煎服有效，也可用《毛冬青注射液》，并可配伍熟地黃、枸杞子、菊花、車前子、五味子、人參等益氣血養(yǎng)肝腎藥用。葡萄膜炎可用毛冬青游子透入，并合并《毛冬青注射液》肌肉注射。本品煎劑100g/kg給小鼠灌服，未見(jiàn)死亡，僅出現(xiàn)活動(dòng)減少及出汗；黃酮 1g/kg給兔靜注可致呼吸困難、紫紺、伏地，1小時(shí)后逐漸恢復(fù)，3天后復(fù)原。小鼠靜注的LD50 為920mg/kg。