賴氨匹林
| 中文名稱 | 賴氨匹林 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 賴氨匹林;賴氨酸乙酰水楊酸,賴氨匹林;阿司匹林賴氨酸;賴氨匹林 43.9-45.7%(賴氨酸);賴氨酸乙酰水楊酸;賴氨匹林(口服級);賴氨匹林混粉;賴氨匹林純粉 |
| 英文名稱 | DL-Lysine acetylsalicylate |
| 英文同義詞 | LYSINE ACETYLSALICYLIC ACID;DL-LYSINE ACETYLSALICYLATE;aspirin dl-lysine;2-(Acetyloxy)benzoate;Aspirin-D L-Lysine for Injection;Lysine, 2-(acetyloxy)benzoate (1:1);Lysine, monosalicylate acetate (ester), D;Solpirin |
| CAS號 | 62952-06-1 |
| 分子式 | C9H8O4.C6H14N2O2 |
| 分子量 | 326.35 |
| EINECS號 | 263-769-3 |
| 相關類別 | 醫(yī)藥原料;解熱鎮(zhèn)痛類;神經系統(tǒng)用藥;醫(yī)藥原料藥-科研原料;醫(yī)用原料;中藥對照品;Aromatics;Intermediates & Fine Chemicals;醫(yī)藥化工類;醫(yī)用原料;原料藥;原料藥API;標準品;抗生素;原料;消炎類;原料藥;化學試劑;Pharmaceuticals |
| Mol文件 | 62952-06-1.mol |
| 結構式 | ![]() |
賴氨匹林 性質
| 熔點 | 154-156°C |
|---|---|
| 沸點 | 464.39°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.1829 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.6280 (estimate) |
| 儲存條件 | -20°C Freezer |
| 溶解度 | 甲醇(微溶)、水(微溶) |
| 形態(tài) | 固體 |
| 顏色 | 白色 |
| InChI | InChI=1S/C9H8O4.C6H14N2O2/c1-6(10)13-8-5-3-2-4-7(8)9(11)12;7-4-2-1-3-5(8)6(9)10/h2-5H,1H3,(H,11,12);5H,1-4,7-8H2,(H,9,10) |
| InChIKey | JJBCTCGUOQYZHK-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C(N)(C(=O)O)CCCCN.C(C1C=CC=CC=1OC(=O)C)(=O)O |
| CAS 數據庫 | 62952-06-1(CAS DataBase Reference) |
| EPA化學物質信息 | Aspirin DL-lysine (62952-06-1) |
賴氨匹林又叫賴氨酸阿司匹林,系由阿司匹林和賴氨酸組成的一種復鹽,能抑制環(huán)氧合酶,減少前列腺素的合成,具有解熱、鎮(zhèn)痛及抗炎作用,其特點為可供肌肉注射,避免口服阿司匹林時產生胃腸刺激,且毒性低使用較安全,宜于兒童使用。本品鎮(zhèn)痛作用介于口服解熱鎮(zhèn)痛藥和麻醉性鎮(zhèn)痛藥之間,靜脈給藥的鎮(zhèn)痛作用比口服阿司匹林等劑量強4~5倍,起效快,故可部分替代麻醉性鎮(zhèn)痛藥。肌內注射后血藥濃度可維持36~120分鐘;靜脈注射后血漿濃度約為口服的1.8倍,并立即代謝為水楊酸,其濃度迅速上升。用于緩解輕中度疼痛及多種原因引起的發(fā)熱,并用于類風濕關節(jié)炎、骨關節(jié)炎等的癥狀緩解。(1) 交叉過敏反應。對某一種水楊酸類藥物或非甾體抗炎藥過敏時也可能對另一種水楊酸類藥過敏。但是對本品過敏者不一定對非乙?;乃畻钏犷愃庍^敏。
(2) 下列情況時應慎用:
(4) 小兒患者,尤其是有發(fā)熱及脫水者,易出現毒性反應。急性發(fā)熱疾病,尤其是流感及水癥患兒應用本品,可能會發(fā)生Reye綜合征,因而不推薦使用。一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應。長期大劑量用藥(治療風濕熱)、尤其當藥物血濃度>200 μg/ml時較易出現不良反應。血藥濃度越高,不良反應越明顯。
(1) 較常見的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛等胃腸道反應。停藥后多可消失。長期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。
(2) 中樞神經系統(tǒng)出現可逆性耳鳴、聽力下降,多在服用一定療程,藥物濃度達200~300μg/ml后出現。
(3) 變態(tài)反應:表現為哮喘、蕁麻疹、血管神經性水腫或休克。多為易感者,服藥后迅速出現呼吸困難,嚴重者可致死亡,稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過敏、哮喘和鼻息肉三聯(lián)征,往往與遺傳和環(huán)境因素有關。
(4) 肝腎功能損害:與劑量大小有關,尤其是劑量過大使血藥濃度達250μg/ml時易發(fā)生。損害均是可逆性的,停藥后可恢復,但有引起腎乳頭壞死的報道。(1) 與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或消化道潰瘍出血的藥物同用時,可有加重凝血障礙及引起出血的危險。
(2) 與抗凝藥(雙香豆素、肝素等)、溶栓藥(鏈激酶、尿激酶)同用,可增加出血的危險。
(3) 尿堿化藥(碳酸氫鈉等)、抗酸藥(長期大量應用)可增加本品自尿中排泄,使血藥濃度下降。但當本品血藥濃度已達穩(wěn)定狀態(tài)而停用堿性藥物,又可使本品血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化,但可引起代謝性酸中毒,不僅能使血藥濃度降低,而且使本品透入腦組織中的量增多,從而增加毒性反應。
(4) 尿酸化藥可減低本品的排泄,使其血藥濃度升高。本品血藥濃度已穩(wěn)定狀態(tài)的患者加用尿酸化藥后可能導致本品血藥濃度升高,毒性反應增加。
(5) 糖皮質激素可增加水楊酸鹽的排泄,同用時為了維持本品的血藥濃度,必要時應增加本品的劑量。本品與糖皮質激素長期同用,尤其是大量應用時,有增加消化性潰瘍和出血的危險性,不主張將此兩類藥物同時應用。
(6) 胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與本品同用而加強和加速。
(7) 與甲氨蝶呤同用時,可減少甲氨蝶呤與蛋白的結合,減少其從腎臟的排泄,使血藥濃度升高而增加毒性反應。
(8) 丙磺舒或磺吡酮的排尿酸作用,可因同時應用本品而降低;當水楊酸鹽的血濃度>50μg/ml時即明顯降低,100~150μg/ml時更甚。此外,丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率,從而使后者的血藥濃度升高。
(2) 下列情況時應慎用:
- 有哮喘及其他過敏性反應時;
- 潰瘍病或腐蝕性胃炎;
- 葡萄糖6 磷酸脫氫酶缺陷者;
- 痛風(本品可影響其他排尿酸藥的作用,小劑量時可能引起尿酸潴留);
- 肝功能減退時可加重肝臟毒性反應,加重出血傾向,肝功能不全或肝硬化患者易出現腎臟不良反應;
- 心功能不全或高血壓,大量應用可能引起心力衰竭或肺水腫。
(4) 小兒患者,尤其是有發(fā)熱及脫水者,易出現毒性反應。急性發(fā)熱疾病,尤其是流感及水癥患兒應用本品,可能會發(fā)生Reye綜合征,因而不推薦使用。一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應。長期大劑量用藥(治療風濕熱)、尤其當藥物血濃度>200 μg/ml時較易出現不良反應。血藥濃度越高,不良反應越明顯。
(1) 較常見的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛等胃腸道反應。停藥后多可消失。長期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。
(2) 中樞神經系統(tǒng)出現可逆性耳鳴、聽力下降,多在服用一定療程,藥物濃度達200~300μg/ml后出現。
(3) 變態(tài)反應:表現為哮喘、蕁麻疹、血管神經性水腫或休克。多為易感者,服藥后迅速出現呼吸困難,嚴重者可致死亡,稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過敏、哮喘和鼻息肉三聯(lián)征,往往與遺傳和環(huán)境因素有關。
(4) 肝腎功能損害:與劑量大小有關,尤其是劑量過大使血藥濃度達250μg/ml時易發(fā)生。損害均是可逆性的,停藥后可恢復,但有引起腎乳頭壞死的報道。(1) 與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或消化道潰瘍出血的藥物同用時,可有加重凝血障礙及引起出血的危險。
(2) 與抗凝藥(雙香豆素、肝素等)、溶栓藥(鏈激酶、尿激酶)同用,可增加出血的危險。
(3) 尿堿化藥(碳酸氫鈉等)、抗酸藥(長期大量應用)可增加本品自尿中排泄,使血藥濃度下降。但當本品血藥濃度已達穩(wěn)定狀態(tài)而停用堿性藥物,又可使本品血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化,但可引起代謝性酸中毒,不僅能使血藥濃度降低,而且使本品透入腦組織中的量增多,從而增加毒性反應。
(4) 尿酸化藥可減低本品的排泄,使其血藥濃度升高。本品血藥濃度已穩(wěn)定狀態(tài)的患者加用尿酸化藥后可能導致本品血藥濃度升高,毒性反應增加。
(5) 糖皮質激素可增加水楊酸鹽的排泄,同用時為了維持本品的血藥濃度,必要時應增加本品的劑量。本品與糖皮質激素長期同用,尤其是大量應用時,有增加消化性潰瘍和出血的危險性,不主張將此兩類藥物同時應用。
(6) 胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與本品同用而加強和加速。
(7) 與甲氨蝶呤同用時,可減少甲氨蝶呤與蛋白的結合,減少其從腎臟的排泄,使血藥濃度升高而增加毒性反應。
(8) 丙磺舒或磺吡酮的排尿酸作用,可因同時應用本品而降低;當水楊酸鹽的血濃度>50μg/ml時即明顯降低,100~150μg/ml時更甚。此外,丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率,從而使后者的血藥濃度升高。
用途
主要用于治療多種原因引起的發(fā)熱和疼痛,是目前較理想的解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥安全信息
| WGK Germany | WGK 3 |
|---|---|
| TSCA | TSCA listed |
| 存儲類別 | 11 - 可燃固體 |
| 毒性 | LD50 orl-rat: 4350 mg/kg IYKEDH 13,1128,82 |
| 提供商 | 語言 |
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英文
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| 更新日期 | 產品編號 | 產品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/06/05 | HY-14654B | 賴氨匹林 Aspirin DL-lysine | 62952-06-1 | 50 mg | 1188元 |
| 2026/06/05 | HY-14654B | 賴氨匹林 Aspirin DL-lysine | 62952-06-1 | 100 mg | 1901元 |
