CI994 (Tacedinaline)是一種抗癌藥，抑制HDAC1，IC50為0.57 μM，使細胞周期停滯在G1期。Phase 3。CI-994 (< 160 mM) shows cytostatic effect with concomitant increase at G0/G1 phase, a reduction at S phase level and increased apoptosis in A-549 and LX-1 cells. CI-994 inhibits growth of LNCaP cell with IC50 of 7.4 μM. CI-994 exerts activity against several tumor cell lines with greater cytotoxicity against the solid tumors relative to both the leukemia and normal fibroblast cell lines. CI-994 inhibits growth of rat leukemia BCLO cells with IC50 of 2.5 μM.CI-994 exerts demonstrated antitumor activity against several tumor models, including the chemo-resistant mouse pancreatic ductal carcinoma as well as the human prostate tumor model LNCaP.Tacedinaline (CI994, PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline) 是一種選擇性的I型HDAC抑制劑，其對HDAC 1, 2, 3,和8的IC50分別為0.9, 0.9, 1.2, 和 >20 μM。Phase 3。

Target	Value
HDAC1 (Cell-free assay)	0.9 μM
HDAC2 (Cell-free assay)	0.9 μM
HDAC3 (Cell-free assay)	1.2 μM

A-549和LX-1細胞中，CI-994(< 160 mM)表現出抑制細胞生長的作用，伴隨G0/G1期增加，S期減少，且細胞凋亡增加。 CI-994抑制LNCaP細胞的生長，IC50為7.4 μM。 CI-994對幾種腫瘤細胞系具有活性，相對于白血病和正常成纖維細胞系，對固體腫瘤具有更高的細胞毒性。 CI-994抑制大鼠白血病BCLO細胞的生長，IC50為2.5 μM。

CI-994對幾種腫瘤模型，包括耐化療的胰腺導管癌小鼠，和人前列腺腫瘤模型LNCaP，具有已證實的抗腫瘤活性。

一般步驟：在0℃下，向（2-（4-乙酰氨基苯甲?；┍交┌被姿崾宥□?.5（3.5g，9.5mmol）的無水二氯甲烷（55mL）溶液中緩慢滴加三氟乙酸（22mL）。將反應混合物緩慢升溫至23℃，并在此溫度下攪拌2小時，直至反應完成。反應完成后，通過減壓蒸餾除去溶劑。將殘余物用水稀釋，并用飽和碳酸氫鈉水溶液調節(jié)pH至約8。過濾析出的沉淀，依次用水和乙醚洗滌，最后在真空下干燥，得到4-乙酰氨基-N-（2-氨基苯基）苯甲酰胺1.6，為灰白色固體，產量2.4g（產率96％）。1H NMR（500MHz，d6-DMSO）δ10.18（s，1H），9.54（s，1H），7.93（d，J = 8.5Hz，2H），7.69（d，J = 8.5Hz，2H），7.15（d，J = 7.5Hz，1H），6.96（t，J = 7.5Hz，1H），6.78（d，J = 7.5Hz，1H），6.59（t，J = 7.5Hz，1H），4.88（s，2H），2.08（s，3H）。MS（ESI+）：m/z 269.9 [M + H]+。

參考文獻：

[1] Patent: WO2012/3413, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 34

[2] Patent: US2013/102677, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 0127; 0128; 0129

[3] Patent: WO2011/53876, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 51; 52