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鹽酸多沙普侖

鹽酸多沙普侖

中文名稱鹽酸多沙普侖
中文同義詞差向土霉素鹽酸鹽;1-乙基-3,3-二苯基-4-[2-(4-嗎啉基)乙基]-2-吡咯烷酮鹽酸鹽一水合物;鹽酸多沙普侖;DOXAPRAM HCL 鹽酸多沙普侖;鹽酸多沙普侖(標(biāo)準(zhǔn)品);多沙普侖鹽酸一水合物;鹽酸多沙普侖一水合物;鹽酸多沙普侖 USP標(biāo)準(zhǔn)品
英文名稱Doxapram hydrochloride monohydrate
英文同義詞1-ethyl-4-(2-morpholinoethyl)-3,3-diphenyl-2-pyrrolidinonmonohydrochloride;doxapramhydrochloridehydrate;stimulexin;1-ethyl-4-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-3,3-dephenyl-2-pyrrolidinone hydrochloride monohydrate;doxapram hydrochloride monohydrate;1-ethyl-4-(2-morpholin-4-ylethyl)-3,3-diphenyl-pyrrolidin-2-one hydrate hydrochloride;1-ethyl-4-(2-morpholin-4-ylethyl)-3,3-diphenylpyrrolidin-2-one hydrate hydrochloride;1-ethyl-4-(2-morpholinoethyl)-3,3-diphenyl-2-pyrrolidone hydrate hydrochloride
CAS號(hào)7081-53-0
分子式C24H30N2O2.ClH.H2O
分子量432.99
EINECS號(hào)
相關(guān)類別醫(yī)藥原料藥;小分子抑制劑,天然產(chǎn)物;小分子抑制劑;中藥對(duì)照品;藥物雜質(zhì)及中間體;醫(yī)藥原料;Inhibitors;API;MECLAN;Other APIs;Pharmaceutical material and intermeidates
Mol文件7081-53-0.mol
結(jié)構(gòu)式鹽酸多沙普侖 結(jié)構(gòu)式

鹽酸多沙普侖 性質(zhì)

熔點(diǎn)217-219°
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度溶于水、乙醇和二氯甲烷。
形態(tài)固體
顏色白色至米白色
主要應(yīng)用藥物(小分子)
InChIInChI=1S/C24H30N2O2.ClH.H2O/c1-2-26-19-22(13-14-25-15-17-28-18-16-25)24(23(26)27,20-9-5-3-6-10-20)21-11-7-4-8-12-21;;/h3-12,22H,2,13-19H2,1H3;1H;1H2
InChIKeyZOMBFZRWMLIDPX-UHFFFAOYSA-N
SMILESC1(=O)N(CC)CC(CCN2CCOCC2)C1(C1C=CC=CC=1)C1C=CC=CC=1.Cl.O

鹽酸多沙普侖 用途與合成方法

鹽酸多沙普侖是一種中樞神經(jīng)興奮藥,屬于中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物,小劑量時(shí)能刺激頸動(dòng)脈體和主動(dòng)脈體化學(xué)感受器反射性興奮延髓呼吸中樞及心 血管中樞,其呼吸興奮作用較尼可剎米強(qiáng),大劑量興奮脊髓及腦干,但對(duì)大腦皮層似無影響。此外,對(duì)心血管系統(tǒng)有輕度興奮作用,可致脈搏 輕度加快,增加心排血量,血壓輕度升高。鹽酸多沙普侖的安全范圍大(即興奮與驚厥劑量之間的范圍大),可取代印防己毒素、尼可剎米、戊四氮等。 用于由中樞抑制藥物引起的呼吸抑制,其他原因引起的急性呼吸衰竭、COPD并發(fā)急性呼吸衰竭以及加速麻醉手術(shù)后的蘇醒等。
呼吸衰竭是多種原因引起的肺通氣和(或)換氣功能產(chǎn)生障礙,以致在靜息狀態(tài)下亦不能維持足夠的氣體交換,導(dǎo)致缺氧伴或不伴二氧化碳潴留 ,從而引起一系列生理功能和代謝紊亂的臨床綜合征。
成人靜注、靜滴:中樞抑制催醒,每次1~2mg/kg,必要時(shí)隔 5min可重復(fù)1次,維持 量每1~2小時(shí)1~2mg/kg,直至獲得效應(yīng),1日總量小于3g。
用于麻醉術(shù)后催醒,每次0.5~1mg/kg,必要時(shí)至少隔5min后才能重復(fù)1次,總 量小于2mg/kg,如果靜滴,總用量小于4mg/kg。
靜注可用氯化鈉注射液或葡萄糖注射液稀釋至2mg/ml以下靜注;靜滴可用5%葡萄糖注射液稀 釋至1mg/ml的濃度,初始給藥速度為5mg/min,直至出現(xiàn)治療效應(yīng),維持給藥速度為1~3mg/min。1.可引起頭痛、無力、呼吸困難、心律失常、惡心、嘔吐、腹瀉及尿潴留、胸痛、胸悶、血壓升高、用藥局部發(fā)生血栓性靜脈炎等;少見精神錯(cuò) 亂、嗆咳、眩暈、畏光、感覺奇熱、多汗等;過量的表現(xiàn)為驚厥、不自主震顫和反射亢進(jìn),可用靜注安定解救。
2.癲癇、驚厥、嚴(yán)重肺部疾患患者禁用。
3.顱內(nèi)高壓、重度高血壓、冠心病、孕婦及12歲以下兒童慎用。
4.在使用氟烷、異氟烷等全麻藥后10~20分鐘,才能使用本品。
5.靜滴給藥速度不宜過快,以免引起溶血。注射時(shí)藥液漏出血管外可引起刺激性。
6.用量過大可引起腱反射增強(qiáng)、肌肉震顫及驚厥。
7.鹽酸多沙普侖與擬交感藥或單胺氧化酶抑制劑合用時(shí)易引起心血管不良反應(yīng),應(yīng)慎用。Doxapram HCl 抑制TASK-1, TASK-3, TASK-1/TASK-3異二聚體通道功能,EC50分別為410 nM, 37 μM, 9 μM。
TargetValue
TASK-1 410 nM(EC50)
TASK-1/TASK-3 heterodimeric 9 μM(EC50)
TASK-3 37 μM(EC50)

Doxapram以劑量依賴的方式同時(shí)抑制TASK-1和TASK-3的功能。Doxapram在超極化和去極化電位下都具有抑制作用,并且作用不受細(xì)胞外鉀離子濃度影響。據(jù)說,TASK-1的羧基末端結(jié)構(gòu)域?qū)oxapram的抑制作用是重要的。在顯著增大的濃度下,Doxapram也會(huì)抑制TRESK,TASK-2,和TREK-1(EC50s 分別為240 μM,460 μM,以及>1 mM)。Doxapram對(duì)氟烷上的MAC沒有影響。

Doxapram是一種興奮劑。呼吸興奮作用由與呼吸率輕微增加相關(guān)的呼吸容量的增加表明。 Doxapram給藥后可能導(dǎo)致血管收縮反應(yīng)。平均半衰期為3.4小時(shí)(范圍為2.4-4.1小時(shí)),平均表觀分布容積為1.5毫克/千克,總體清除率為370毫升/分鐘。Doxapram的腸溶膠囊初始延遲后被快速吸收,全身有效性大約為60%。

安全信息

危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 2811 6.1 / PGIII
WGK GermanyWGK 3
海關(guān)編碼2934990002
存儲(chǔ)類別6.1C - 可燃,急性毒性 類別3
毒性化合物或者引起慢性影響的化合物
危險(xiǎn)性類別急性毒性 類別3經(jīng)口
毒性LD50 orally in rats: 261 mg/kg (Goldenthal)

MSDS信息

更新日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS號(hào)包裝價(jià)格
2026/07/06S4037鹽酸多沙普侖
Doxapram HCl
7081-53-050mg794.03元
2026/07/06S4037鹽酸多沙普侖
Doxapram HCl
7081-53-01g5487.3元

鹽酸多沙普侖 上下游產(chǎn)品信息

"鹽酸多沙普侖"相關(guān)產(chǎn)品信息
烯酰嗎啉 鹽酸嗎啉胍 鹽酸拓?fù)涮婵?/a> 甲酸乙酯 丙酸乙酯 嗎啉胍 2-吡咯烷酮 蜜二糖 1-金剛烷乙胺 十三嗎啉 丙烯酸乙酯 乙酸乙酯 尼泊金乙酯 乙基苯 多沙普侖 乙醇 多沙普侖雜質(zhì) 多沙普侖雜質(zhì)A
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