鹽酸多沙普侖
| 中文名稱 | 鹽酸多沙普侖 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 差向土霉素鹽酸鹽;1-乙基-3,3-二苯基-4-[2-(4-嗎啉基)乙基]-2-吡咯烷酮鹽酸鹽一水合物;鹽酸多沙普侖;DOXAPRAM HCL 鹽酸多沙普侖;鹽酸多沙普侖(標(biāo)準(zhǔn)品);多沙普侖鹽酸一水合物;鹽酸多沙普侖一水合物;鹽酸多沙普侖 USP標(biāo)準(zhǔn)品 |
| 英文名稱 | Doxapram hydrochloride monohydrate |
| 英文同義詞 | 1-ethyl-4-(2-morpholinoethyl)-3,3-diphenyl-2-pyrrolidinonmonohydrochloride;doxapramhydrochloridehydrate;stimulexin;1-ethyl-4-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-3,3-dephenyl-2-pyrrolidinone hydrochloride monohydrate;doxapram hydrochloride monohydrate;1-ethyl-4-(2-morpholin-4-ylethyl)-3,3-diphenyl-pyrrolidin-2-one hydrate hydrochloride;1-ethyl-4-(2-morpholin-4-ylethyl)-3,3-diphenylpyrrolidin-2-one hydrate hydrochloride;1-ethyl-4-(2-morpholinoethyl)-3,3-diphenyl-2-pyrrolidone hydrate hydrochloride |
| CAS號(hào) | 7081-53-0 |
| 分子式 | C24H30N2O2.ClH.H2O |
| 分子量 | 432.99 |
| EINECS號(hào) | |
| 相關(guān)類別 | 醫(yī)藥原料藥;小分子抑制劑,天然產(chǎn)物;小分子抑制劑;中藥對(duì)照品;藥物雜質(zhì)及中間體;醫(yī)藥原料;Inhibitors;API;MECLAN;Other APIs;Pharmaceutical material and intermeidates |
| Mol文件 | 7081-53-0.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 | ![]() |
鹽酸多沙普侖 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | 217-219° |
|---|---|
| 儲(chǔ)存條件 | Sealed in dry,Room Temperature |
| 溶解度 | 溶于水、乙醇和二氯甲烷。 |
| 形態(tài) | 固體 |
| 顏色 | 白色至米白色 |
| 主要應(yīng)用 | 藥物(小分子) |
| InChI | InChI=1S/C24H30N2O2.ClH.H2O/c1-2-26-19-22(13-14-25-15-17-28-18-16-25)24(23(26)27,20-9-5-3-6-10-20)21-11-7-4-8-12-21;;/h3-12,22H,2,13-19H2,1H3;1H;1H2 |
| InChIKey | ZOMBFZRWMLIDPX-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C1(=O)N(CC)CC(CCN2CCOCC2)C1(C1C=CC=CC=1)C1C=CC=CC=1.Cl.O |
呼吸衰竭是多種原因引起的肺通氣和(或)換氣功能產(chǎn)生障礙,以致在靜息狀態(tài)下亦不能維持足夠的氣體交換,導(dǎo)致缺氧伴或不伴二氧化碳潴留 ,從而引起一系列生理功能和代謝紊亂的臨床綜合征。
成人靜注、靜滴:中樞抑制催醒,每次1~2mg/kg,必要時(shí)隔 5min可重復(fù)1次,維持 量每1~2小時(shí)1~2mg/kg,直至獲得效應(yīng),1日總量小于3g。
用于麻醉術(shù)后催醒,每次0.5~1mg/kg,必要時(shí)至少隔5min后才能重復(fù)1次,總 量小于2mg/kg,如果靜滴,總用量小于4mg/kg。
靜注可用氯化鈉注射液或葡萄糖注射液稀釋至2mg/ml以下靜注;靜滴可用5%葡萄糖注射液稀 釋至1mg/ml的濃度,初始給藥速度為5mg/min,直至出現(xiàn)治療效應(yīng),維持給藥速度為1~3mg/min。1.可引起頭痛、無力、呼吸困難、心律失常、惡心、嘔吐、腹瀉及尿潴留、胸痛、胸悶、血壓升高、用藥局部發(fā)生血栓性靜脈炎等;少見精神錯(cuò) 亂、嗆咳、眩暈、畏光、感覺奇熱、多汗等;過量的表現(xiàn)為驚厥、不自主震顫和反射亢進(jìn),可用靜注安定解救。
2.癲癇、驚厥、嚴(yán)重肺部疾患患者禁用。
3.顱內(nèi)高壓、重度高血壓、冠心病、孕婦及12歲以下兒童慎用。
4.在使用氟烷、異氟烷等全麻藥后10~20分鐘,才能使用本品。
5.靜滴給藥速度不宜過快,以免引起溶血。注射時(shí)藥液漏出血管外可引起刺激性。
6.用量過大可引起腱反射增強(qiáng)、肌肉震顫及驚厥。
7.鹽酸多沙普侖與擬交感藥或單胺氧化酶抑制劑合用時(shí)易引起心血管不良反應(yīng),應(yīng)慎用。Doxapram HCl 抑制TASK-1, TASK-3, TASK-1/TASK-3異二聚體通道功能,EC50分別為410 nM, 37 μM, 9 μM。
| Target | Value |
| TASK-1 | 410 nM(EC50) |
| TASK-1/TASK-3 heterodimeric | 9 μM(EC50) |
| TASK-3 | 37 μM(EC50) |
Doxapram以劑量依賴的方式同時(shí)抑制TASK-1和TASK-3的功能。Doxapram在超極化和去極化電位下都具有抑制作用,并且作用不受細(xì)胞外鉀離子濃度影響。據(jù)說,TASK-1的羧基末端結(jié)構(gòu)域?qū)oxapram的抑制作用是重要的。在顯著增大的濃度下,Doxapram也會(huì)抑制TRESK,TASK-2,和TREK-1(EC50s 分別為240 μM,460 μM,以及>1 mM)。Doxapram對(duì)氟烷上的MAC沒有影響。
Doxapram是一種興奮劑。呼吸興奮作用由與呼吸率輕微增加相關(guān)的呼吸容量的增加表明。 Doxapram給藥后可能導(dǎo)致血管收縮反應(yīng)。平均半衰期為3.4小時(shí)(范圍為2.4-4.1小時(shí)),平均表觀分布容積為1.5毫克/千克,總體清除率為370毫升/分鐘。Doxapram的腸溶膠囊初始延遲后被快速吸收,全身有效性大約為60%。安全信息
| 危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào) | UN 2811 6.1 / PGIII |
|---|---|
| WGK Germany | WGK 3 |
| 海關(guān)編碼 | 2934990002 |
| 存儲(chǔ)類別 | 6.1C - 可燃,急性毒性 類別3 毒性化合物或者引起慢性影響的化合物 |
| 危險(xiǎn)性類別 | 急性毒性 類別3經(jīng)口 |
| 毒性 | LD50 orally in rats: 261 mg/kg (Goldenthal) |
