恩比興又稱氮芥、鹽酸氮芥，為最早用于臨床腫瘤的藥物之一，可作為其他烷化劑抗腫瘤藥的代表，其衍生物在臨床治療中仍占有一定地位。本類藥物均具有活潑的烷化基因，能和細(xì)胞的氨基、巰基、羧基和磷酸等起作用，影響細(xì)胞的代謝，導(dǎo)致細(xì)胞死亡。屬于細(xì)胞周期非特異性藥。本品進(jìn)入人體后，在體內(nèi)水解釋放氯離子，成為游離基，通過(guò)分子內(nèi)成環(huán)作用，形成高度活潑的乙烯亞胺離子，可與脫氧核糖核酸發(fā)生烷化作用，影響核酸代謝，抑制細(xì)胞有絲分裂，具較強(qiáng)的細(xì)胞毒作用。其缺點(diǎn)是對(duì)腫瘤細(xì)胞和正常細(xì)胞的作用差異不大，選擇性差，所以毒性亦大。
進(jìn)入體內(nèi)后恩比興很快解離，血漿中藥物90%在0.5～1分鐘內(nèi)即消失，故作用短暫。但其作用效果則能延續(xù)較長(zhǎng)時(shí)間。在體內(nèi)的分布無(wú)明顯選擇性，但腦內(nèi)分布較少，極少量以原形從尿中排出。
目前在我國(guó)恩比興已經(jīng)被臨床用于治療惡性淋巴瘤，包括霍奇金病、淋巴肉瘤、網(wǎng)織細(xì)胞肉瘤、巨濾泡性淋巴瘤、蕈樣霉菌病及肺癌，尤對(duì)未分化癌有較好的療效。如合并用藥，效果更好。對(duì)慢性粒細(xì)胞白血病、慢性淋巴細(xì)胞白血病、乳腺癌、卵巢癌、絨毛膜上皮癌等也有一定作用。此外用腹主動(dòng)脈阻斷 (半身阻斷)、靜脈注射大劑量氮芥的方法，治療頭頸部癌 (如鼻咽癌) 有較好療效，可以保護(hù)部分骨髓，相對(duì)提高上半身藥物分布量。局部用其乙醇或二甲亞砜 (0.05%)溶液治療牛皮癬、白癜風(fēng)、蕈樣霉菌病，也有較好的近期療效。對(duì)惡性體腔積液可作胸、腹或心包腔注射。恩比興亦可作為免疫抑制劑。Mechlorethamine是烷化劑的原型，它通過(guò)與DNA結(jié)合，交聯(lián)雙鏈并防止細(xì)胞復(fù)制來(lái)發(fā)揮作用。

Target	Value
DNA synthesis

在氮?dú)庀?，Mechlorethamine對(duì)大鼠肝細(xì)胞具有更小的毒性，并且比在需氧條件下引起更少的脂質(zhì)過(guò)氧化。在兔子氣管原代培養(yǎng)中，Mechlorethamine顯著抑制細(xì)胞生長(zhǎng)，并且導(dǎo)致與細(xì)胞骨架蛋白重排相關(guān)的細(xì)胞分離。在兔子氣管原代培養(yǎng)中，Mechlorethamine導(dǎo)致早期脂質(zhì)過(guò)氧化和細(xì)胞膜損傷，這與跟谷胱甘肽含量增加相關(guān)的抗氧化酶的活性顯著增加有關(guān)。

Mechlorethamine (1.5毫克/千克i.v.)減少兔子體內(nèi)平均白血球數(shù)量，使其從6,320 mm Mechlorethamine (0.005毫克-0.5毫克, i.d.)引起小鼠劑量依賴性皮膚潰瘍，在注射Mechlorethamine后，立刻給與等滲（0.167 M）或高滲（0.34 M）硫代硫酸鈉（0.05毫升），顯著降了低平均HN2潰瘍面積和潰瘍總時(shí)間。用作抗腫瘤藥有毒物品劇毒口服-大鼠 LD50: 10 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50:20 毫克/公斤燃燒產(chǎn)生有毒氮氧化物和氯化物煙霧;藥物副作用:惡心,嘔吐,白血球和血小板數(shù)目降低庫(kù)房通風(fēng)低溫干燥; 與食品原料分開存放干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 霧狀水