氯法齊明
| 中文名稱 | 氯法齊明 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 氯法齊明;雌二醇(用于峰值測定);克風(fēng)敏;氯苯吩嗪;2-對(duì)氯苯胺基-5-對(duì)氯苯基-3,5-二氫-3-異丙亞氨基吩嗪;N,5-二(4-氯苯基)-3,5-二氫-3-(異丙亞氨基)吩嗪-2-胺;氯苯吩嗪(氯法齊明)雜質(zhì)標(biāo)準(zhǔn)品;氯法齊明-D7 |
| 英文名稱 | Clofazimine |
| 英文同義詞 | 2-phenazinamine,3,5-dihydro-n,5-bis(4-chlorophenyl)-3-((1-methylethyl)imino);b-663;b663(pharmaceutical);N,10-Bis[4-chlorophenyl]-2,10-dihydro-2-[[1-methylethyl] imino]-3-phenazinamine;N,5-Bis(4-chlorophenyl)-3,5-dihydro-3-(isopropyliaino)phenazin-2-amine;3-(p-Chloroanilino)-10-(p-Chlorophenyl)-2,10-dihydro-2-(iso-propylimi-no)phenazine;nsc-141046;phenazine,2,10-dihydro-3-(p-chloroanilino)-10-(p-chlorophenyl)-2-(isopropylimi |
| CAS號(hào) | 2030-63-9 |
| 分子式 | C27H22Cl2N4 |
| 分子量 | 473.4 |
| EINECS號(hào) | 217-980-2 |
| 相關(guān)類別 | 科研用原料藥BR,醫(yī)藥級(jí);小分子抑制劑;合成材料中間體;醫(yī)藥原料;貝爾卡主打;臨床檢測標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì);DESOWEN;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Other APIs |
| Mol文件 | 2030-63-9.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 | ![]() |
氯法齊明 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | 210-212° |
|---|---|
| 沸點(diǎn) | 616.26°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.1342 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.6300 (estimate) |
| 儲(chǔ)存條件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 幾乎不溶于水,溶于二氯甲烷,極微溶于乙醇(96%)。它顯示多態(tài)性(5.9)。 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 8.37; also reported as 8.51(at 25℃) |
| 形態(tài) | 固體 |
| 顏色 | 黃色到琥珀色到深紅色 |
| 水溶解性 | 10mg/L(temperature not stated) |
| Merck | 14,2373 |
| BCS Class | 4/3 |
| 主要應(yīng)用 | pharmaceutical (small molecule) |
| InChI | InChI=1S/C27H22Cl2N4/c1-17(2)30-24-16-27-25(15-23(24)31-20-11-7-18(28)8-12-20)32-22-5-3-4-6-26(22)33(27)21-13-9-19(29)10-14-21/h3-17,31H,1-2H3 |
| InChIKey | WDQPAMHFFCXSNU-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C1C2C(N(C3=CC=C(Cl)C=C3)C3=C(N=2)C=CC=C3)=CC(=NC(C)C)C=1NC1=CC=C(Cl)C=C1 |
氯法齊明可用于:
(1)作為治療瘤型麻風(fēng)的選用藥,通常應(yīng)與氨苯砜聯(lián)合使用。
(2)與利福平或乙硫異煙胺聯(lián)合用于治療耐砜類藥物的菌株所致的感染。
(3)本品也可用于紅斑結(jié)節(jié)性麻風(fēng)反應(yīng)和其他藥物引起的急性麻風(fēng)反應(yīng)。
(4)另對(duì)結(jié)核、結(jié)節(jié)性紅斑、痤瘡、膿瘡性皮膚病、類天皰瘡、壞死性皮膚病等也有療效。
(5)皮膚病如盤狀紅斑狼瘡、壞疽性膿皮癥、掌跖膿皰病等。
氯法齊明(英文名:Clofazimine ,NSC-141046)是一種rhimophenazine染料,最初開發(fā)用于治療肺結(jié)核,同時(shí)具有抗菌和抗炎活性,作用機(jī)制包括Clofazimine與細(xì)菌DNA相互作用,提高細(xì)胞內(nèi)磷脂酶A2(PLA2)水平。
| Target | Value |
|
PLA2
() |
Clofazimine刺激氧消耗和由嗜中性粒細(xì)胞產(chǎn)生的超氧化物。Clofazimine作用于嗜中性粒細(xì)胞,活化磷脂酶A2,從而導(dǎo)致溶血磷脂酰膽堿和花生四烯酸從嗜中性粒細(xì)胞膜釋放增加。Clofazimine抑制外周血單核細(xì)胞的促細(xì)胞分裂劑誘導(dǎo)的刺激。Clofazimine作用于巨噬細(xì)胞使溶酶體膜穩(wěn)定和抑制小鼠腹腔巨噬細(xì)胞內(nèi)麻風(fēng)桿菌的代謝。根據(jù)細(xì)菌膜磷脂中3H-放射性標(biāo)記的花生四烯酸和溶血磷脂酰乙醇胺([3H] LPE)釋放的增加,Clofazimine (5 mg/mL)作用于金黃色葡萄球菌可使磷脂酶A2的活性劑量相關(guān)性的增強(qiáng)。 Clofazimine抑制90%的20個(gè)結(jié)核分枝桿菌菌株,MICs <1.0 μg/mL,應(yīng)當(dāng)注意,Clofazimine抑制結(jié)核分枝桿菌菌株2227 ,MICs為0.06μg/ mL。Clofazimine (1 μg/mL)劑量依賴性地抑制J774A.1巨噬細(xì)胞的活性。
Clofazimine (20 mg/kg)可預(yù)防死亡,并作用于感染結(jié)核分枝桿菌H37Rv的C57BL / 6小鼠的肺和脾臟,導(dǎo)致CFU的數(shù)目的顯著減少。 Liposomal Clofazimine (L-CLF) (50 mg/kg)作用于急性感染小鼠結(jié)核桿菌Erdman,劑量依賴性地降低脾,肝,肺部的CFU,以log 為單位2?3。 Clofazimine (500 μg,每日兩次)導(dǎo)致在小鼠的脾臟和肝臟有最高濃度的Clofazimine,而Clofazimine在肺部的濃度顯著降低。Clofazimine (20 mg/kg)作用于實(shí)驗(yàn)中感染了鳥分枝桿菌菌株TMC724的 C57BL / 6小鼠,可有效地減少肝臟,脾臟和肺部的細(xì)菌負(fù)荷。氯法齊明主要用于治療對(duì)氨苯砜耐藥的麻風(fēng)桿菌感染
氯法齊明是通過2-氨基-4'-氯二苯胺經(jīng)環(huán)合、縮合而得。
安全信息
| 危險(xiǎn)品標(biāo)志 | Xn,Xi |
|---|---|
| 危險(xiǎn)類別碼 | 22-36/37/38 |
| 安全說明 | 36-26 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS號(hào) | SG1578000 |
| 海關(guān)編碼 | 35040000 |
| 存儲(chǔ)類別 | 11 - 可燃固體 |
| 毒性 | LD50 orally in mice, rats, and guinea pigs: >4 g/kg (Stenger) |
| 提供商 | 語言 |
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英文
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