（R）-3-氨基哌啶二鹽酸鹽已被用作制備衍生自阿格列汀的二肽基肽酶IV抑制劑的反應(yīng)物。

( R)-3-氨基哌啶雙鹽酸鹽作為一手性化合物，是重要的化工及醫(yī)藥藥物合成中間體，在化工及醫(yī)藥界有著重要的應(yīng)用，是新型精細化工，低毒農(nóng)藥，高附加值醫(yī)藥以及化學(xué)助劑的重要中間體，醫(yī)藥界主要用來合成二肽基肽酶 IV( DPP-IV) 抑制劑，如曲格列汀，阿格列汀等糖尿病藥物，市場需求量大，具有一定的研究意義。（R)-3-氨基哌啶雙鹽酸鹽主要有以下幾種合成方法： 1、以3-氨基吡啶為起始原料，經(jīng)催化氫化還原得到外消旋的3-氨基哌啶，然后用手性試劑拆分，得到( R)-3-氨基哌啶，此方法收率較低，且在催化還原3-氨基吡啶時需要高壓釜和價格昂貴的催化劑，實際操作中比較困難； 2、以D-鳥氨酸鹽酸鹽為起始原料，在-78-45℃之間與二氯亞砜反應(yīng)，再通過強堿性陰離子交換樹脂得到( R)-3-氨基哌啶-2-酮粗品，純化后通過LiAlH4還原成(R)-3-氨基哌啶，最后成鹽酸鹽，此方法以手性原料鳥氨酸為起始原料，合成過程中會出現(xiàn)外消旋現(xiàn)象，同時鳥氨酸的價格昂貴，反應(yīng)在深低溫(-78 ℃) 條件下進行，操作性較差，同時用到了容易爆炸的四氫鋁鋰，增加了操作成本； 3、以煙酰胺為原料通過催化氫化還原，Boc保護，Hofman降解，手性拆分，脫保護成鹽酸鹽，此步反應(yīng)條件較前幾個路線較為溫和，雖然在煙酰胺的催化氫化時條件較為苛刻，但是有很大的改進空間； 4、以外消旋的3-哌啶甲酰胺為原料，通過細菌( Cupriavidussp. KNK-J915 )將(S)-3-哌啶甲酰胺分解，得到(R)-3-哌啶甲酰胺，然后氨基的Boc保護，Hofman降解，脫保護成鹽酸鹽，此方法較為新穎，通過細菌( Cupriavidus sp. KNK-J915)將S構(gòu)型的異構(gòu)體作為碳源分解而得到相反構(gòu)型的R型異構(gòu)體，但是細菌分解的分離工藝要求很高，操作成本大，目前暫時難以實現(xiàn)工業(yè)大規(guī)模生產(chǎn)； 試劑上用作雜環(huán)二胺N-芳基化反應(yīng)物；合成取代喹諾酮的反應(yīng)物，能降低光毒性風(fēng)險。