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1780259-94-0

1780259-94-0

中文名稱1780259-94-0
中文同義詞非肽趨化因子受體激動劑(ZK756326 DIHYDROCHLORIDE);化合物 T13407;ZK756326二鹽酸鹽;ZK 756326,非肽CCR8激動劑;ZK 756326,NON-PEPTIDE CCR8 CHEMOKINE RECEPTOR激動劑
英文名稱ZK756326(dihydrochloride)
英文同義詞ZK756326(dihydrochloride);ZK 756326 (hydrochloride);ZK 756326, non-peptide CCR8 chemokine receptor agonist
CAS號1780259-94-0
分子式C21H29ClN2O3
分子量392.92
EINECS號
相關(guān)類別細胞生物學(xué)試劑
Mol文件1780259-94-0.mol
結(jié)構(gòu)式1780259-94-0 結(jié)構(gòu)式

1780259-94-0 性質(zhì)

儲存條件Store at -20°C
溶解度PBS(pH 7.2):10 mg/mL
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色白色至米白色
InChIInChI=1S/C21H28N2O3.ClH/c24-14-16-25-15-13-22-9-11-23(12-10-22)18-19-5-4-8-21(17-19)26-20-6-2-1-3-7-20;/h1-8,17,24H,9-16,18H2;1H
InChIKeyGPPMZVONOXAYET-UHFFFAOYSA-N
SMILESC(N1CCN(CCOCCO)CC1)C1C=CC=C(OC2C=CC=CC=2)C=1.Cl

1780259-94-0 用途與合成方法

ZK756326 dihydrochloride 是一種非肽趨化因子受體激動劑,作用于 CC 趨化因子受體 CCR8。

CCR8

1.8 μM (IC 50 , in U87 cells)

5-HT 1A

5.4 μM (IC 50 )

5-HT 2B

4.4 μM (IC 50 )

5-HT 2C

34.8 μM (IC 50 )

5-HT 5A

16 μM (IC 50 )

5-HT 6

5.9 μM (IC 50 )

α 2A

<20 μM (IC 50 )

ZK 756326 inhibits the binding of the CCR8 ligand I-309 (CCL1), with an IC 50 value of 1.8 μM. ZK 756326 is a full agonist of CCR8, dose-responsively eliciting an increase in intracellular calcium and cross-desensitizing the response of the receptor to CCL1. ZK 756326 stimulates extracellular acidification in cells expressing human CCR8. Binding competition assays are performed on a series of other G-protein-coupled receptors to determine whether the interaction of ZK 756326 is specific for CCR8. In these assays, ZK 756326 is tested at 50 μM for inhibition of radiolabeled ligand binding. At this concentration, ZK 756326 shows >28 fold specificity for CCR8 compared with 26 other GPCRs, all with IC 50 values of >50 μM. There is less selectivity when ZK 756326 is tested against the serotonergic receptors 5-HT 1A , 5-HT 2B , 5-HT 2C , 5-HT 5A , 5-HT 6 , and the adrenergic receptor α2A, in which IC 50 values of 5.4, 4,4, 34.8, 16, 5.9, and <20 μM (at 20 μM 65% inhibition), respectively, are observed. The compound is unlikely to be an agonist on these biogenic amine receptors, because when tested at concentrations up to 10 μM on a representative receptor, 5-HT 1A , it shows no agonist activity in a GTPγS binding assay.

安全信息

MSDS信息

更新日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2026/06/05HY-101038A1780259-94-0
ZK756326 dihydrochloride
1780259-94-05mg600元
2026/06/05HY-101038A1780259-94-0
ZK756326 dihydrochloride
1780259-94-010mM * 1mLin DMSO660元

1780259-94-0 上下游產(chǎn)品信息

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