MGCD-265是一種有效的，多靶點，及ATP競爭性的c-Met和VEGFR1/2/3抑制劑，IC50分別為1 nM， 3 nM/3 nM/4 nM，也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。MGCD-265是多靶點受體酪氨酸激酶抑制劑。MGCD-265有效抑制 Met, Met^Y1235D, Met^M1250T, VEGFR1, VEGF2, VEGF3, Ron, 和Tie2, IC50為 1 nM到7 nM。MGCD-265 作用于c-Met驅動的腫瘤細胞 (MKN45, MNNG-HOS, 和SNU-5)和非c-Met-驅動的腫瘤細胞(HCT116和MDA-MB-231)，抑制細胞增殖，IC50分別為6 nM-30 nM 和1 μM-3 μM。40 nM-5 μM MGCD-265 作用于血清饑餓處理的MKN45細胞，有效抑制c-Met磷酸化和c-Met下游信號通路，包括Erk, Akt, Stat3,和 Fak。6 nM–1 μM MGCD-265作用于MKN45 細胞，也誘導細胞凋亡。MGCD-265 按20 mg/kg-60 mg/kg 劑量作用于c-Met驅動的或非c-Met驅動的攜帶MKN45, U87MG, MDA-MB-231, COLO205,和 A549移植瘤的小鼠，抑制腫瘤生長和 c-Met信號通路。MGCD-265按40 mg/kg劑量作用于攜帶U87MG 移植瘤小鼠的腫瘤和血漿，也下調與血管生成有關的基因, 包括VEGF和IL-8。MGCD-265也抑制c-Met的血藥濃度。MGCD-265是有效的多靶點ATP競爭性的受體酪氨酸激酶抑制劑，包括 Met, VEGFR, Ron, 和 Tie2。MGCD-265是一種有效的，多靶點，及ATP競爭性的c-Met和VEGFR1/2/3抑制劑，IC50分別為1 nM， 3 nM/3 nM/4 nM，也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。

Target	Value
Met	1 nM
RON	2 nM
VEGFR1	3 nM
VEGFR2	3 nM
VEGFR3	4 nM

MGCD-265是多靶點受體酪氨酸激酶抑制劑。MGCD-265有效抑制 Met, MetMGCD-265 作用于c-Met驅動的腫瘤細胞 (MKN45, MNNG-HOS, 和SNU-5)和非c-Met-驅動的腫瘤細胞(HCT116和MDA-MB-231)，抑制細胞增殖，IC50分別為6 nM-30 nM 和1 μM-3 μM。40 nM-5 μM MGCD-265 作用于血清饑餓處理的MKN45細胞，有效抑制c-Met磷酸化和c-Met下游信號通路，包括Erk, Akt, Stat3,和 Fak。6 nM–1 μM MGCD-265作用于MKN45 細胞，也誘導細胞凋亡。

MGCD-265 按20 mg/kg-60 mg/kg 劑量作用于c-Met驅動的或非c-Met驅動的攜帶MKN45, U87MG, MDA-MB-231, COLO205,和 A549移植瘤的小鼠，抑制腫瘤生長和 c-Met信號通路。MGCD-265按40 mg/kg劑量作用于攜帶U87MG 移植瘤小鼠的腫瘤和血漿，也下調與血管生成有關的基因, 包括VEGF和IL-8。MGCD-265也抑制c-Met的血藥濃度。