(Z)-5-(4-氯苯基)-3-苯基戊-2-烯酸
| 中文名稱 | (Z)-5-(4-氯苯基)-3-苯基戊-2-烯酸 |
|---|---|
| 中文同義詞 | (Z)-5-(4-氯苯基)-3-苯基戊-2-烯酸;PDK1激動(dòng)劑(PS48);化合物PS 48;PS48 (DMSO SOLUTION),PDK1活化劑;PS48,ALLOSTERIC PHOSPHOINOSITIDE-DEPENDENT蛋白KINASE-1 (PDK1)激動(dòng)劑;化合物PS 48,10 MM DMSO 溶液;源葉 S26102 PS 48;源葉 S26102 PS 48 |
| 英文名稱 | PS 48 |
| 英文同義詞 | (2Z)-5-(4-Chlorophenyl)-3-phenyl-2-pentenoicacid;5-(4-Chloro-phenyl)-3-phenyl-pent-2-enoic acid;PS 48;(Z)-5-(4-Chlorophenyl)-3-phenylpent-2-enoic acid;PS 48;PS-48;PS-48;PS 48;PS48;CS-1466;2-Pentenoic acid, 5-(4-chlorophenyl)-3-phenyl-, (2Z)- |
| CAS號(hào) | 1180676-32-7 |
| 分子式 | C17H15ClO2 |
| 分子量 | 286.75 |
| EINECS號(hào) | |
| 相關(guān)類別 | 抑制劑;細(xì)胞生物學(xué)試劑 |
| Mol文件 | 1180676-32-7.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
(Z)-5-(4-氯苯基)-3-苯基戊-2-烯酸 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | 114-115℃ |
|---|---|
| 沸點(diǎn) | 444.1±24.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.225±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 儲(chǔ)存條件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 二甲基亞砜：>20mg/mL |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 4.55±0.10(Predicted) |
| 形態(tài) | 粉末 |
| 顏色 | 白色至類白色 |
| InChI | 1S/C17H15ClO2/c18-16-10-7-13(8-11-16)6-9-15(12-17(19)20)14-4-2-1-3-5-14/h1-5,7-8,10-12H,6,9H2,(H,19,20)/b15-12- |
| InChIKey | LLJYFDRQFPQGNY-QINSGFPZSA-N |
| SMILES | OC(=O)\C=C(\CCc1ccc(Cl)cc1)c2ccccc2 |
PS48是一種PDK1激活劑，AC50為 8 μM。PS48激活全長(zhǎng)PDK1（His-PDK1-FL）和PDK150-359 [Tyr288Gly; Gln292Ala]（His-PDK1dm），其AC50s（達(dá)到最大激活的50％所需的濃度）為7.95±0.2和10.0±10 2.0μM。 PS48以1：1化學(xué)計(jì)量與PDK150-359結(jié)合并且在微摩爾范圍內(nèi)具有結(jié)合親和力（Kd =10.3μM）。 PDK1激活劑PS48具有逆轉(zhuǎn)雷公藤內(nèi)酯醇（TP）體外細(xì)胞增殖抑制作用的能力。 PS對(duì)細(xì)胞數(shù)目的抑制作用被PS48顯著逆轉(zhuǎn)。 TP顯著增加G0-G1期細(xì)胞比例，降低G2-M期和S期細(xì)胞比例。 但是，TP對(duì)細(xì)胞周期分布的影響全部被PS48逆轉(zhuǎn)。 另外，高糖（HG）處理的人腎小球系膜細(xì)胞（HRMCs）中TP對(duì)PDK1 / Akt / mTOR通路的抑制也被PS48逆轉(zhuǎn)，以及Ki-67和增殖細(xì)胞核抗原（PCNA）。
安全信息
| WGK Germany | 3 |
|---|---|
| 存儲(chǔ)類別 | 11 - 可燃固體 |
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