特泊替尼
| 中文名稱 | 特泊替尼 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 3-[1,6-二氫-1-[[3-[5-[(1-甲基-4-哌啶基)甲氧基]-2-嘧啶基]苯基]甲基]-6-氧代-3-噠嗪基]苯腈;特泊替尼;CYP3A4/5抑制劑配體(VELEDIMEX);C-MET抑制劑(EMD-1214063);替泊替尼;3-(1-(3-(5-((1-甲基哌啶-4-基)甲氧基)嘧啶-2-基)芐基)-6-氧代-1,6-二氫噠嗪-3-基)芐腈;特伯替尼;EMD 1214063中間體 |
| 英文名稱 | Tepotinib |
| 英文同義詞 | Benzonitrile, 3-[1,6-Dihydro-1-[[3-[5-[(1-Methyl-4-Piperidinyl)Methoxy]-2-PyriMidinyl]Phenyl]Methyl]-6-Oxo-3-Pyridazinyl];3-(1-(3-(5-((1-Methylpiperidin-4-yl)Methoxy)pyriMidin-2-yl)benzyl)-6-oxo-1,6-dihydropyridazin-3-yl)benzonitrile;3-(1-(3-(5-((1-METHYLPIPERIDIN-4-YL)METHOXY)PYRIMIDIN-2-YL)BENZYL)-1,6-DIHYDRO-6-OXOPYRIDAZIN-3-YL)B;3-[1,6-Dihydro-1-[[3-[5-[(1-methyl-4-piperidinyl)methoxy]-2-pyrimidinyl]phenyl]methyl]-6-oxo-3-pyridazinyl]benzonitrile;Tepotinib (EMD 1214063);MSC2156119;3-[1,6-Dihydro-1-[[3-[5-[(1-methyl-4-piperidinyl)methoxy]-2-pyrimidinyl]phenyl]methyl]-6-oxo-3-pyridazinyl]benzonitrile EMD-1214063;EMD-1214063 3-[1,6-Dihydro-1-[[3-[5-[(1-methyl-4-piperidinyl)methoxy]-2-pyrimidinyl]phenyl]methyl]-6-oxo-3-pyridazinyl]benzonitrile |
| CAS號(hào) | 1100598-32-0 |
| 分子式 | C29H28N6O2 |
| 分子量 | 492.57 |
| EINECS號(hào) | |
| 相關(guān)類別 | 蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;細(xì)胞生物學(xué)試劑;標(biāo)準(zhǔn)品;原料藥;活性小分子庫;原料;Inhibitors;API;特殊化學(xué)品 |
| Mol文件 | 1100598-32-0.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
特泊替尼 性質(zhì)
| 沸點(diǎn) | 626.5±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.25 |
| 儲(chǔ)存條件 | Store at -20°C |
| 形態(tài) | 固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 8.93±0.10(Predicted) |
| 外觀 | white solid |
| 水溶解性 | ≥ 4.93 mg/mL in DMSO, <2.52 mg/mL in EtOH, <2.56 mg/mL in Water |
| InChIKey | AHYMHWXQRWRBKT-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C(#N)C1=CC=CC(C2=NN(CC3=CC=CC(C4=NC=C(OCC5CCN(C)CC5)C=N4)=C3)C(=O)C=C2)=C1 |
Tepotinib (EMD 1214063)是一種有效的，選擇性的c-Met抑制劑，IC50為4 nM，作用于c-Met比作用于IRAK4， TrkA， Axl， IRAK1和Mer選擇性高200倍以上。Phase 1。EMD 1214063抑制A549細(xì)胞中HGF誘導(dǎo)的c-Met磷酸化，IC50為6 nM。EMD 1214063治療誘導(dǎo)EBC-1細(xì)胞中c-Met組成的磷酸化顯著減少，IC50為9 nM。EMD 1214063有效阻斷c-Met酶主要下游效應(yīng)蛋白的磷酸化，比如Grb2，Gab1，Sos，PLCγ，和磷脂酰肌醇3激酶，在EBC-1，MKN-45，和Hs746T細(xì)胞中，范圍為1到10 nM。EMD 1214063大大抑制MKN-45細(xì)胞的活性，IC50低于1 nM。用EMD 1214063 (0.1 nM)處理會(huì)抑制HGF誘導(dǎo)的NCI-H441細(xì)胞移行，而100 nM到1 μM的濃度幾乎對(duì)其完全抑制。EMD 1214063以10毫克/千克或更高的劑量治療，導(dǎo)致Hs746T異種移植腫瘤中超過90%的c-Met磷酸化至少在72小時(shí)內(nèi)被抑制。EMD 1214063誘導(dǎo)細(xì)胞周期蛋白D1的表達(dá)減少50%以上，在100毫克/千克劑量下處理，該作用能夠持續(xù)96小時(shí)以上。EMD 1214063處理后，也能觀察到短暫的p27感應(yīng)和裂解的胱天蛋白酶-3。EMD 1214063 (15 毫克/千克，每天)治療誘導(dǎo)c-Met擴(kuò)增，過度表達(dá)，并以配體無關(guān)的方式被激活的胃癌異種移植物Hs746T完全消退。Tepotinib (EMD 1214063, MSC2156119) 是一種有效的，選擇性的c-Met抑制劑，IC50為4 nM，作用于c-Met比作用于IRAK4， TrkA， Axl， IRAK1和Mer選擇性高200倍以上。Tepotinib 可誘導(dǎo)自噬。Phase 1。
| Target | Value |
|
c-Met
(Cell-free assay) | 4 nM |
EMD 1214063抑制A549細(xì)胞中HGF誘導(dǎo)的c-Met磷酸化，IC50為6 nM。EMD 1214063治療誘導(dǎo)EBC-1細(xì)胞中c-Met組成的磷酸化顯著減少，IC50為9 nM。EMD 1214063有效阻斷c-Met酶主要下游效應(yīng)蛋白的磷酸化，比如Grb2，Gab1，Sos，PLCγ，和磷脂酰肌醇3激酶，在EBC-1，MKN-45，和Hs746T細(xì)胞中，范圍為1到10 nM。EMD 1214063大大抑制MKN-45細(xì)胞的活性，IC50低于1 nM。用EMD 1214063 (0.1 nM)處理會(huì)抑制HGF誘導(dǎo)的NCI-H441細(xì)胞移行，而100 nM到1 μM的濃度幾乎對(duì)其完全抑制。
EMD 1214063以10毫克/千克或更高的劑量治療，導(dǎo)致Hs746T異種移植腫瘤中超過90%的c-Met磷酸化至少在72小時(shí)內(nèi)被抑制。EMD 1214063誘導(dǎo)細(xì)胞周期蛋白D1的表達(dá)減少50%以上，在100毫克/千克劑量下處理，該作用能夠持續(xù)96小時(shí)以上。EMD 1214063處理后，也能觀察到短暫的p27感應(yīng)和裂解的胱天蛋白酶-3。EMD 1214063 (15 毫克/千克，每天)治療誘導(dǎo)c-Met擴(kuò)增，過度表達(dá)，并以配體無關(guān)的方式被激活的胃癌異種移植物Hs746T完全消退。安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/03/03 | S7067 | 特泊替尼 Tepotinib (EMD 1214063) | 1100598-32-0 | 5mg | 1182.19元 |
| 2026/03/03 | S7067 | 特泊替尼 Tepotinib | 1100598-32-0 | 10mM (1mL in DMSO) | 2211.3元 |