阿考替胺
| 中文名稱 | 阿考替胺 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 阿考替胺;阿考替胺堿基;阿考沙胺;阿考替胺成品;阿考替安;N-(2-(二異丙基氨基)乙基)-2-(2-羥基-4,5-二甲氧基苯甲酰胺)噻唑-4-甲酰胺;Z-338 FREE BASE; YM443 FREE BASE;化合物 T22230 |
| 英文名稱 | AcotiaMide |
| 英文同義詞 | AcotiaMide;N-[2-[Bis(1-methylethyl)amino]ethyl]-2-[(2-hydroxy-4,5-dimethoxybenzoyl)amino]-4-thiazolecarboxamide;N-(2-(diisopropylamino)ethyl)-2-(2-hydroxy-4,5-dimethoxybenzamido)thiazole-4-carboxamide hydrochloride;ACOTIAMIDUM;Acofide;N-{2-[bis(1-methylethyl)amino]ethyl}-2-{[(2-hydroxy-4,5-dimethoxyphenyl)carbonyl]amino}-1,3-thiazole-4-carboxamide;4-Thiazolecarboxamide, N-[2-[bis(1-methylethyl)amino]ethyl]-2-[(2-hydroxy-4,5-dimethoxybenzoyl)amino]-;Acotiamide formate salt |
| CAS號(hào) | 185106-16-5 |
| 分子式 | C21H30N4O5S |
| 分子量 | 450.55 |
| EINECS號(hào) | |
| 相關(guān)類別 | 堿基形式;原料藥;對(duì)照品-雜質(zhì)對(duì)照品;雜質(zhì)對(duì)照品 |
| Mol文件 | 185106-16-5.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 | ![]() |
阿考替胺 性質(zhì)
| 密度 | 1.246±0.06 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 儲(chǔ)存條件 | -20°C |
| 溶解度 | H2O: 20?mg/mL, clear |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 7.38±0.50(Predicted) |
| 形態(tài) | powder |
| 顏色 | white to beige |
| 水溶解性 | H2O: 20mg/mL, clear |
| InChI | 1S/C21H30N4O5S/c1-12(2)25(13(3)4)8-7-22-20(28)15-11-31-21(23-15)24-19(27)14-9-17(29-5)18(30-6)10-16(14)26/h9-13,26H,7-8H2,1-6H3,(H,22,28)(H,23,24,27) |
| InChIKey | TWHZNAUBXFZMCA-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | CC(C)N(C(C)C)CCNC(C1=CSC(NC(C2=CC(OC)=C(OC)C=C2O)=O)=N1)=O.Cl[H] |
鹽酸阿考替胺具有促進(jìn)胃腸道動(dòng)力的功效,對(duì)大鼠和狗餐后的胃竇運(yùn)動(dòng)都具有増強(qiáng)作用,阿考替胺在提高胃的收縮作用和動(dòng)力潛能的基礎(chǔ)上,還會(huì)對(duì)胃排空延遲有明顯的改善作用。
阿考替胺和伊托必利、莫沙必利及西沙必利相同可以增強(qiáng)胃竇蠕動(dòng),此外阿考替胺對(duì)患有FD的狗因?yàn)轶w內(nèi)可樂(lè)寧(一種α2-腎上腺素受體激動(dòng)劑)所誘導(dǎo)的動(dòng)力不足和胃排空延遲具有很明顯的改善作用。阿考替胺引起的餐后胃竇蠕動(dòng)增強(qiáng)在使用毒蕈堿受體括抗劑阿托品預(yù)處理時(shí)被完全抑制??鼓憠A酯酶活性的體內(nèi)實(shí)驗(yàn)顯示阿考替胺在十二指腸的給藥明顯增強(qiáng)了乙酰膽堿引發(fā)的胃腸蠕動(dòng),正如使用乙酰膽堿酯酶抑制劑新斯的明時(shí)觀察到的效果一樣。此外,在體外實(shí)驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)阿考替胺通過(guò)十二指腸給藥顯著抑制了狗的胃竇中乙酰膽堿酯酶的活性。阿考替胺對(duì)乙酰膽堿酯酶的抑制作用是有選擇性及可逆的。不像伊托必利或莫沙必利,阿考替胺對(duì)多巴胺D2或血清素5-HT4受體沒(méi)有親和性,同時(shí)也沒(méi)有西沙必利對(duì)也血管的副作用,阿考替胺對(duì)麻醉犬的心肌單項(xiàng)動(dòng)作電位時(shí)程和QT間期均沒(méi)有影響。這些結(jié)果證實(shí)了阿考替胺給藥后經(jīng)過(guò)消化道后,通過(guò)膽堿能途經(jīng)抑制乙酰膽堿酯酶的活性且不會(huì)影響QT間期,發(fā)揮促胃動(dòng)力作用且有很高的安全性。
阿考替胺相比傳統(tǒng)的促動(dòng)力藥在改善胃容納障礙方面也具有很好地效果,可以增強(qiáng)胃底舒張,增加進(jìn)食后胃的舒張面積,明顯削弱FD患者的飽脹感。阿考替胺通過(guò)毒蕈堿受體枯抗作用和膽堿能抑制作用增強(qiáng)了腸神經(jīng)元釋放乙酰膽堿,從而提高胃排空和胃的住宿。
阿考替胺基于它對(duì)M1和M2毒蕈堿受體括抗作用的親和性,可部分增強(qiáng)乙酰膽堿的釋放,同時(shí)它可以抑制乙酰膽堿酯酶的活性,兩者作用相結(jié)合從而可以更好地發(fā)揮促胃腸動(dòng)力的作用。最后,阿考替胺也可以通過(guò)調(diào)整腦腸軸中樞和外周的活動(dòng)直接作用于腸道器官,并間接對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)揮一定的作用。Acotiamide (Acofide, Z388)是一種新型的乙酰膽堿酯酶(AChE)抑制劑,具有促胃動(dòng)力和眼底松弛的效果。
阿考替胺和伊托必利、莫沙必利及西沙必利相同可以增強(qiáng)胃竇蠕動(dòng),此外阿考替胺對(duì)患有FD的狗因?yàn)轶w內(nèi)可樂(lè)寧(一種α2-腎上腺素受體激動(dòng)劑)所誘導(dǎo)的動(dòng)力不足和胃排空延遲具有很明顯的改善作用。阿考替胺引起的餐后胃竇蠕動(dòng)增強(qiáng)在使用毒蕈堿受體括抗劑阿托品預(yù)處理時(shí)被完全抑制??鼓憠A酯酶活性的體內(nèi)實(shí)驗(yàn)顯示阿考替胺在十二指腸的給藥明顯增強(qiáng)了乙酰膽堿引發(fā)的胃腸蠕動(dòng),正如使用乙酰膽堿酯酶抑制劑新斯的明時(shí)觀察到的效果一樣。此外,在體外實(shí)驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)阿考替胺通過(guò)十二指腸給藥顯著抑制了狗的胃竇中乙酰膽堿酯酶的活性。阿考替胺對(duì)乙酰膽堿酯酶的抑制作用是有選擇性及可逆的。不像伊托必利或莫沙必利,阿考替胺對(duì)多巴胺D2或血清素5-HT4受體沒(méi)有親和性,同時(shí)也沒(méi)有西沙必利對(duì)也血管的副作用,阿考替胺對(duì)麻醉犬的心肌單項(xiàng)動(dòng)作電位時(shí)程和QT間期均沒(méi)有影響。這些結(jié)果證實(shí)了阿考替胺給藥后經(jīng)過(guò)消化道后,通過(guò)膽堿能途經(jīng)抑制乙酰膽堿酯酶的活性且不會(huì)影響QT間期,發(fā)揮促胃動(dòng)力作用且有很高的安全性。
阿考替胺相比傳統(tǒng)的促動(dòng)力藥在改善胃容納障礙方面也具有很好地效果,可以增強(qiáng)胃底舒張,增加進(jìn)食后胃的舒張面積,明顯削弱FD患者的飽脹感。阿考替胺通過(guò)毒蕈堿受體枯抗作用和膽堿能抑制作用增強(qiáng)了腸神經(jīng)元釋放乙酰膽堿,從而提高胃排空和胃的住宿。
阿考替胺基于它對(duì)M1和M2毒蕈堿受體括抗作用的親和性,可部分增強(qiáng)乙酰膽堿的釋放,同時(shí)它可以抑制乙酰膽堿酯酶的活性,兩者作用相結(jié)合從而可以更好地發(fā)揮促胃腸動(dòng)力的作用。最后,阿考替胺也可以通過(guò)調(diào)整腦腸軸中樞和外周的活動(dòng)直接作用于腸道器官,并間接對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)揮一定的作用。Acotiamide (Acofide, Z388)是一種新型的乙酰膽堿酯酶(AChE)抑制劑,具有促胃動(dòng)力和眼底松弛的效果。
| Target | Value |
|
AChE
() | 3 μM |
安全信息
| WGK Germany | WGK 3 |
|---|---|
| 存儲(chǔ)類別 | 11 - 可燃固體 |
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/06/05 | HY-121467 | 阿考替胺 Acotiamide | 185106-16-5 | 5 mg | 150元 |
| 2026/06/05 | HY-121467 | 阿考替胺 Acotiamide | 185106-16-5 | 10 mg | 220元 |
