以色列梯瓦制藥公司的拳頭產品Copaxone （醋酸格拉替雷）是一種人工合成的肽類制劑，由谷氨酸、丙氨酸、酪氨酸和賴氨酸四種氨基酸組成。Copaxone 于1996年獲美國FDA核準用于治療多發(fā)性硬化癥。在具有較多多發(fā)性硬化癥患者的西方國家中，Copaxone的療效與耐受性皆獲得十足的肯定。
目前國內暫無企業(yè)申報格拉替雷或進口。2011年Copaxone全球銷售額達到36億 美元。據悉今年一季度，該藥物創(chuàng)下了9.09億美元的銷售額。6月，梯瓦制藥 公司在發(fā)布的年度經濟預測中表示，該藥物今年或將為公司帶來高達38億美元的收入。不過Copaxone可觀的收益也引來仿制藥公司的挑戰(zhàn)。近日，梯瓦制藥 公司宣布，此前公司同包括Momenta生物制藥公司、諾華制藥公司山德士分公 司、邁蘭制藥公司以及Natco生物制藥公司數家制藥公司之間就Copaxone的專利權展開了一場法律訴訟案件，日前美國紐約州法院表示梯瓦制藥公司勝訴。 梯瓦制藥公司對于該藥物的市場獨家銷售權有效期將會延至2014年。格拉替雷由全球知名公司以色列藥廠Teva開發(fā)，于1996年獲美國FDA核準用于治療多發(fā)性硬化癥，目前已在43個主要國家上市。在具有較多多發(fā)性硬化癥患者的西方國家中，格拉替雷的療效與耐受性皆獲得十足的肯定。
2014年12月，以色列制藥巨頭梯瓦（Teva）又成功開發(fā)了長效版格拉替雷Copaxone用于復發(fā)型多發(fā)性硬化癥（RMS）成人患者的治療。在美國，Copaxone劑型為40mg/ml，每周注射3次，與每天注射1次普通格拉替雷Copaxone效果相同。
據全球暢銷藥數據顯示，該產品2010～2014年普通格拉替雷連續(xù)五年銷售額超過40.0億美元以上，市場處于穩(wěn)定發(fā)展階段。普通格拉替雷Copaxone專利于2015年到期，因此，長效版格拉替雷Copaxone在全球主要市場的上市，將成為捍衛(wèi)其MS專營權增加的重要籌碼。格拉替雷注射劑是全球最暢銷的多發(fā)性硬化癥藥物。然而，隨著普通格拉替雷Copaxone專利到期，該藥將會逐漸遭受廉價仿制藥的沖擊。
2015年4月，諾華旗下仿制藥企業(yè)山德士已成功開發(fā)仿制藥Glatopa已于獲FDA批準。該藥是梯瓦（Teva）品牌藥格拉替雷Copaxone的仿制藥。Glatopa也是FDA批準的首個格拉替雷Copaxone仿制藥，作為每日一次的注射藥物，用于復發(fā)型多發(fā)性硬化癥的治療。
Glatopa在美國由諾華山德士與Momenta合作開發(fā)，該藥適用于復發(fā)型多發(fā)性硬化癥（RMM）患者的治療，也適用于經歷過首次臨床發(fā)作且核磁共振成像（MRI）所示特征表現與MS相符的患者。
格拉替雷作為一個復雜的混合物仿制難度較大，目前，FDA已獲得批準四家原料藥生廠商的DMF文件，印度 Dr Reddys Laboratories Ltd.、美國 Ambiopharm Inc.、比利時Peptisyntha Sa.和中國翰宇藥業(yè)。隨著專利到期也將會有更多企業(yè)參與到多發(fā)性硬化癥藥物市場的競爭。Glatiramer acetate 是髓鞘堿性蛋白的合成類似物和一種免疫調節(jié)劑，可用于多發(fā)性硬化癥的研究。Glatiramer acetate 顯示出與 MHC 分子強而雜亂的結合，因此與各種髓鞘抗原競爭，使其呈現給T細胞。Glatiramer acetate 作用的另一個方面是有效地誘導T輔助細胞 2 (Th2) 的特異性抑制細胞遷移到大腦并導致原位旁觀者抑制。