頭孢布烯又稱先力騰、頭孢噻騰、頭孢布坦，為人工合成非酯化第三代口服頭孢菌素類抗生素，其抗菌譜和抗菌活性與頭孢克肟相似，在現(xiàn)有第三代口服頭孢菌素中生物利用度最好?？山档图毦鷮λ拗骷毎酿じ叫?，對β-內酰胺酶持久穩(wěn)定。對腸桿菌科細菌和流感桿菌、克雷伯菌、卡他莫拉菌等呼吸道常見致病菌以及奈瑟菌屬的抗菌活性強;對A型β溶血鏈球菌、幽門螺桿菌有效;對肺炎鏈球菌作用較差，對葡萄球菌、腸球菌、銅綠假單胞菌和其他假單胞菌屬、李司忒菌、不動桿菌屬等的作用差，對大部分厭氧菌的抗菌活性不大。與氨基糖苷類有協(xié)同作用。適用于治療敏感菌株所致的上呼吸道感染癥，如咽炎、扁桃體炎、成人或兒童猩紅熱、成人急性鼻竇炎、兒童中耳炎和下呼吸道感染癥，如急性支氣管炎、慢性支氣管炎的急性發(fā)作以及適合口服給藥治療拘肺炎、泌尿系感染、腸炎等。頭孢丙烯是第二代口服頭孢菌素，對革蘭陽性球菌如葡萄球菌、肺炎鏈球菌、鏈球菌有較好抗菌活性，對流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌有高度抗菌作用;對耐甲氧西林葡萄球菌和糞腸球菌無效，對其他革蘭陰性桿菌抗菌活性差;對厭氧菌中的大多數(shù)細菌有一定抑制作用，對多數(shù)脆弱桿菌無抗菌作用。對質粒介導的β-內酰胺酶穩(wěn)定。適用于治療敏感菌所致的輕中度呼吸道感染和單純性尿路感染。頭孢布烯二水物系一半合成第三代口服頭孢菌素類抗生素，其殺菌活性來自對細菌細胞壁合成的抑制，頭孢布烯對β-內酰胺酶具有高度的穩(wěn)定性，由頭孢布烯(順式)異構化而成的頭孢布烯反式僅有順式頭孢布烯的1/8活性。頭孢布烯對質粒介導的青霉素酶和頭孢菌素酶有很高的穩(wěn)定性，然而對有些染色體介導的頭孢菌素酶如枸櫞酸菌、腸肝菌和擬桿菌產生的酶卻并不穩(wěn)定，如其他β-內酰胺類抗生素一樣，本藥不宜應用于產生β-內酰胺類酶的菌株。頭孢布坦與其他的β-內酰胺抗生素相同，系與一個或多個青霉素結合蛋白 (PBPs)結合而抑制細菌細胞壁的合成。頭孢布坦通過抑制細菌細胞壁中聚肽糖合成的最后的轉肽步驟，從而抑制細胞壁的生物合成，當細胞壁的合成停止時細菌最終由于細胞壁自溶性酶 (自溶菌素和胞壁質水解酶)的活性而溶解。頭孢布坦對產氣腸桿菌、大腸埃西桿菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、流感或副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、克雷伯桿菌、吲哚陽性變形桿菌以及其他變形桿菌均有較強的抗菌活性。但本品對大部分厭氧菌的抗菌活性不強，對葡萄球菌、腸球菌、李司忒菌、假單胞菌無抗菌活性。口服給藥后吸收迅速，在2～3小時后可達血藥濃度峰值。藥物吸收后分布廣泛。頭孢布烯主要經腎以原形隨尿液排出，清除半衰期約為2小時。在接受血液透析的患者中，經3小時的血液透析后，約39%的單劑量頭孢布坦被清除，清除率為76.9mL/min。臨床主要用于敏感菌所致的下列感染：
1.呼吸系統(tǒng)感染(包括上呼吸道和下呼吸道感染)，上呼吸道感染如咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、副鼻竇炎、中耳炎，下呼吸道感染如急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、肺炎。
2.泌尿系統(tǒng)感染，泌尿道感染。
3.消化道感染，如細菌性痢疾、腸炎和胃腸炎。
4.皮膚軟組織感染。
5.耳、鼻、喉科感染。
體外和體內試驗表明頭孢布烯對以下菌種有效，G+菌：化膿性鏈球菌，肺炎鏈球菌(不包括抗青霉素菌株);G-菌：流感嗜血桿菌(β-內酰胺酶陽性和陰性菌株)，副流感嗜血桿菌(β-內酰胺酶陽性和陰性菌株)，卡他莫拉氏菌(其中大部分為β-內酰胺酶陽性)，大腸桿菌，克雷伯氏桿菌類(包括肺炎桿菌和催產桿菌)，吲哚陽性變形桿菌(普通變形桿菌)以及其他變形桿菌族(即普羅威登氏菌、奇異變形桿菌)，腸桿菌屬(包括腹瀉腸桿菌和產氣桿菌)，沙門氏菌屬，志賀氏菌屬。1.偶見惡心、嘔吐、食欲下降、腹痛、腹瀉、便秘等胃腸道反應。
2.偶見皮疹、蕁麻疹、紅斑、藥熱等過敏反應;罕見過敏性休克癥狀。
3.少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)肝、腎功能異常。
4.長期大劑量使用本品可致菌群失調，發(fā)生二重感染。還可能引起維生素K、維生素B缺乏。
5.國外有報道，大劑量使用頭孢布烯偶可致大腦興奮和驚厥。1.與丙磺舒合用可使頭孢布坦藥物濃度曲線下面積(AUC)增加一倍。
2.與氨基糖苷類藥對多種革蘭陰性需氧菌和鏈球菌有協(xié)同抗菌作用。
3.與呋塞米、丁尿胺、利尿酸等利尿劑合用可增加腎臟毒性。
4.頭孢布坦與多黏菌素E、萬古霉素、多黏菌素B合用可增加腎臟毒性。
5.與氨基糖苷類抗生素合用可增加腎臟毒性。
6.與高劑量的抗酸劑或H2受體阻滯劑藥(西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等)合用可增加本品的腎毒性。
7.食物可影響頭孢布烯的吸收速度和吸收量。1.交叉過敏：患者對一種頭孢菌素或頭霉素(cephamycin)過敏者對其他頭孢菌素或頭霉素也可能過敏。對青霉素類、青霉素衍生物或青霉胺過敏者也可能對頭孢菌素或頭霉素過敏。
2.禁忌證：對本品或其他頭孢菌素類藥過敏患者禁用。
3.慎用：(1)對青霉素類藥過敏的患者慎用。(2)孕婦、哺乳期婦女、6個月以下兒童慎用。(3)嚴重腎功能障礙患者慎用。(4)胃腸道疾病病史者，特別是慢性結腸炎患者慎用。
4.對診斷的影響：(1)用堿性酒石酸銅試液進行尿糖測定時可出現(xiàn)假陽性。(2)直接抗人球蛋白試驗(Coomb'試驗)可呈陽性反應。(3)用藥中可有血液學參數(shù)改變，如血紅蛋白降低，白細胞減少，嗜酸細胞增多，血小板增多等。(4)少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)丙氨酸氨基轉移酶、血清門冬氨酸氨基轉移酶暫時性升高等。
5.(1)長期用藥時應注意監(jiān)測肝、腎功能和血象。(2)長期用藥時應定期監(jiān)測凝血指標。用于敏感菌所引起的泌尿系統(tǒng)感染、呼吸系統(tǒng)感染和婦科疾病感染等。化合物(I)和甲酸二苯甲基酯溶于四氫呋喃，在氫化鈉存在下，于0～20℃下反應2h，可得高收率的化合物(1I)。(Ⅱ)再和有機磷試劑進行Wittig反應，生成化合物(Ⅲ)，其E/Z=3/2。接著用三氟乙酸在二氯甲烷中，于0～5℃下反應1.5h，水解得到化合物(Ⅳ)。然后和頭孢菌素(V)，按常法，即在三氯氧磷和N一甲基嗎啉存在下，在二氯甲烷中，于-20℃下反應20min，得到化合物(Ⅵ)，其E/Z=85/15。最后在三氯化鋁存在下，在苯甲醚中加熱，可得頭孢布烯及其E式異構體，其E／Z=85／15。但該順反異構體混合物在Ph值為3--4的水溶液中，因E式會異構化為Z式，緩慢結晶出Z式的同時，E式不斷地異構化，因而可得到高收率的頭孢布烯。