BMY7378抑制劑
| 中文名稱 | BMY7378抑制劑 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 8-[2-[4-(甲氧基苯基)-1-哌嗪]乙基]-8-氮雜螺[4.5]癸烷-7,9-二酮雙鹽酸鹽;8-[2-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]乙基]-8-氮雜螺[4.5]癸烷-7,9-二酮鹽酸鹽;BMY7378抑制劑;BMY7378二鹽酸鹽;化合物BMY 7378 DIHYDROCHLORIDE;8-[2-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]乙基]-8-氮雜螺[4.5]癸烷-7,9-二酮 鹽酸鹽 (1:2);8-(2-(4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基)乙基)-8-氮雜螺[4.5]癸烷-7,9-二酮 二鹽酸鹽;BMY 7378 DIHYDROCHLORIDE,5-HT1A PARTIAL激動劑. ALPHA ADRENOCEPTOR拮抗劑. |
| 英文名稱 | BMY 7378 DIHYDROCHLORIDE |
| 英文同義詞 | BMY 7378 2hydrochloride;BMY 7378 DIHYDROCHLORIDE;BMY 7378;8-(2-(4-(2-Methoxyphenyl);-8-azaspiro[4.5]decane-7,9-dione dihydrochloride;BMY7378 HCl;1-cyclopentanediacetimide,n-(2-(4-(o-methoxyphenyl)-1-piperazinyl)ethyl)-d;n-(2-(4-(o-methoxyphenyl)-1-piperazinyl)ethyl)-1,1-cyclopentanediacetimided;BMY 7378 DIHYDROCHLORIDE >98% PARTIAL 5- HT1A SEROTO |
| CAS號 | 21102-95-4 |
| 分子式 | C22H32ClN3O3 |
| 分子量 | 421.97 |
| EINECS號 | |
| 相關類別 | 小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;小分子抑制劑;神經(jīng)信號;Serotonin receptor;Inhibitors |
| Mol文件 | 21102-95-4.mol |
| 結構式 |  |
BMY7378抑制劑 性質
| 儲存條件 | Inert atmosphere,Room Temperature |
|---|---|
| 溶解度 | 可溶于水中 |
| 形態(tài) | 固體 |
| 顏色 | 白色 |
| 水溶解性 | Soluble to 100 mM in water |
| InChI | 1S/C22H31N3O3.2ClH/c1-28-19-7-3-2-6-18(19)24-13-10-23(11-14-24)12-15-25-20(26)16-22(17-21(25)27)8-4-5-9-22;;/h2-3,6-7H,4-5,8-17H2,1H3;2*1H |
| InChIKey | NIBOMXUDFLRHRV-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | Cl.Cl.COc1ccccc1N2CCN(CC2)CCN3C(=O)CC4(CCCC4)CC3=O |
BMY 7378是一種多靶點抑制劑，作用于α2C-adrenoceptor和α1D-adrenoceptor，pKi分別為6.54和8.2，且為混合型5-HT1A受體激動劑和拮抗劑，pKi為8.3。
| Target | Value |
| 5-HT1A | 8.3(pIC50) |
| α1D-adrenoceptor | 8.2(pKi) |
| Dopamine D2 receptor | 7.4(pIC50) |
|
α2C-adrenoceptor
() | 6.54(pKi) |
| 5-HT1C | 6.4(pIC50) |
BMY7378對α 2C -腎上腺素受體的選擇性比其他α 2 -腎上腺素受體高10倍，pKi為6.54。 BMY 7378選擇性作用于α 1D -腎上腺素受體亞型(PKi: 倉鼠α 1b -腎上腺素受體6.2，人α 1b -腎上腺素受體 7.2；牛α 1c -腎上腺素受體 6.1，人α 1c -腎上腺素受體 6.6；大鼠α 1d -腎上腺素受體8.2，人α 1d -腎上腺素受體9.4)。 BMY 7378在1 nM 到30 nM濃度下在大鼠中縫背核中產(chǎn)生劑量依賴性抑制作用。
BMY 7378 (pA 2 為8.67)作用于去甲腎上腺素引起的大鼠主動脈收縮，比yohimbine (pA 2 為6.62)有效100倍左右。BMY 7378 (pA 2 為6.48)對人體隱靜脈(α 2C -腎上腺素受體)中去甲腎上腺素引起的收縮響應產(chǎn)生拮抗作用，該作用比yohimbine (pA 2 為7.56)低10倍。 BMY 7378劑量依賴性(0.25-5 mg/kg s.c.)降低大鼠體內8-OH-DPAT (0.75 mg/kg s.c.)誘導的不可測水平的前爪踩踏和頭部搖晃。在麻醉大鼠的腹側海馬體中，通過在大鼠體內微量滲析檢測，BMY 7378劑量依賴性顯著減少5-HT釋放。安全信息
| WGK Germany | 3 |
|---|---|
| RTECS號 | GY3996000 |
| 存儲類別 | 11 - 可燃固體 |
| 提供商 | 語言 |
|---|---|
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英文
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| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/03/03 | S2691 | BMY7378抑制劑 BMY 7378 Dihydrochloride | 21102-95-4 | 10mg | 647.01元 |
| 2026/03/03 | S2691 | BMY7378抑制劑 BMY 7378 Dihydrochloride | 21102-95-4 | 50mg | 1958.12元 |