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阿伐斯汀

阿伐斯汀

中文名稱阿伐斯汀
中文同義詞(E)-3-[6-[(E)-1-(4-甲基苯基)-3-吡咯烷-1-基丙-1-烯基]吡啶-2-基]-2-丙烯酸;阿伐司丁;阿伐司汀;阿伐斯汀;(E,E)-3-[6-[1-(對甲苯基)-3-吡咯烷-1-基-1-丙烯基]-2-吡啶基]丙烯酸;阿伐斯汀雜質(zhì);(E)-3-(6-((E)-3-(吡咯烷-1-基)-1-(對甲苯基)丙-1-烯-1-基)吡啶-2-基)丙烯酸;新敏樂
英文名稱Acrivastine
英文同義詞(e)-3-[6-[(e)-1-(4-methylphenyl)-3-pyrrolidin-1-ylprop-1-enyl]pyridin-2-yl]prop-2-enoic acid;ACRIVASTINE;Acrivastin;(E,E)-3-[6-[1-(4-Methylphenyl)-3-(1-pyrrolidinyl)-1-propenyl]-2-pyridinyl]-2-propenoic acid;BW-270C;BW-825C;BW-A825C;(E)-3-[6-[(E)-1-(4-Methylphenyl)-3-(1-pyrrolidinyl)-1-propenyl]-2-pyridinyl]propenoic acid
CAS號87848-99-5
分子式C22H24N2O2
分子量348.44
EINECS號
相關(guān)類別抗組胺藥;藥物;組胺H1受體拮抗劑;藥物成分 (研究實驗用);醫(yī)用原料;醫(yī)藥原料;醫(yī)用原料;醫(yī)藥原料藥-科研原料;其它產(chǎn)品;API;醫(yī)藥原料;原料藥;化工原料;化學(xué)試劑-獸用原料;化學(xué)試劑;化學(xué)原料;科研原料;對照品
Mol文件87848-99-5.mol
結(jié)構(gòu)式阿伐斯汀 結(jié)構(gòu)式

阿伐斯汀 性質(zhì)

熔點222° (dec)
沸點555.1±50.0 °C(Predicted)
密度1.170±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
溶解度DMSO:>2mg/mL(加熱)
形態(tài)粉末
酸度系數(shù)(pKa)1.99±0.10(Predicted)
顏色白色至米色
穩(wěn)定性感光
InChIInChI=1S/C22H24N2O2/c1-17-7-9-18(10-8-17)20(13-16-24-14-2-3-15-24)21-6-4-5-19(23-21)11-12-22(25)26/h4-13H,2-3,14-16H2,1H3,(H,25,26)/b12-11+,20-13+
InChIKeyPWACSDKDOHSSQD-IUTFFREVSA-N
SMILESC(O)(=O)/C=C/C1=NC(/C(/C2=CC=C(C)C=C2)=C/CN2CCCC2)=CC=C1
CAS 數(shù)據(jù)庫87848-99-5(CAS DataBase Reference)

阿伐斯汀 用途與合成方法

阿伐斯汀為吡咯胺類結(jié)構(gòu)的第二代抗組胺藥物,為競爭性組織胺H1受體拮抗劑,是由英國Glaxo-Wellcome公司研制。阿伐斯汀是曲譜利定的衍生物,能與組胺競爭結(jié)合效應(yīng)細胞上的H1受體,從而抑制組胺引起的過敏反應(yīng)。由于阿伐斯汀不易通過血一腦脊液屏障,因此一般不引起嗜睡不良反應(yīng),也無毒蕈堿作用。治療慢性蕁麻疹的療效觀察報告指出,阿伐斯汀的血漿半衰期短,藥物不容易積蓄,且副作用較輕,無口干,患者易接受,有利于較長時間服藥。臨床研究顯示,阿伐斯汀治療慢性蕁麻疹效果顯著,所取得的臨床效果優(yōu)于氯雷他定,同時可可更好改善患者的臨床癥狀。?阿伐斯汀是一種中等強度的競爭性組織胺H1受休拮抗劑,屬于抗組胺藥,20世紀80年代末由葛蘭素威康公司推出的酚嗪類抗組胺類抗過敏藥物,具有選擇性地阻斷組胺H1受體的作用,沒有明顯抗膽堿作用。對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的穿透能力低,可通過完全或部分阻止組織胺釋放而緩解由其引起的癥狀。不易通過血腦屏障,無鎮(zhèn)靜作用??诜樟己?,1.5小時達血藥峰濃度,大部分原形藥物經(jīng)腎排泄,少部分經(jīng)肝代謝,代謝產(chǎn)物仍具活性,由尿排出。適用于治療過敏性鼻炎、枯草熱、蕁麻疹、濕疹、皮膚瘙癢癥等。過敏性鼻炎、過敏性皮膚疾病、慢性自發(fā)性蕁麻疹、癥狀性皮膚劃痕癥、膽堿性蕁麻疹、自發(fā)的后日性寒冷感冒蕁麻疹、濕疹痕癢。Acrivastine (BW825C) 是用于研究過敏性鼻炎的短效histamine 1受體拮抗劑。

Acrivastine (usually 8mg three times daily) is an effective and well tolerated antihistamine in the treatment of chronic urticaria and allergic rhinitis. Acrivastine is more effective than placebo and similar in efficacy to clemastine or terfenadine in the treatment of seasonal allergic rhinitis. In the treatment of dermatoses in which histamine has a pathogenetic role, the efficacy of acrivastine is superior to that of placebo and similar to that of usual dosages of clemastine, hydroxyzine, chlorpheniramine, cyproheptadine or terfenadine. Acrivastine causes less drowsiness than clemastine, the incidence of adverse effects being indistinguishable from that with placebo or terfenadine. Both 4 mg and 8 mg acrivastine alleviate the symptoms of seasonal allergic rhinitis with significant improvements in the symptom scores for sneezing, running nose and the calculated overall score. In addition, 8 mg acrivastine reduces the symptom scores for watery eyes and itchy throat. Acrivastine is both well tolerated and effective in the treatment of seasonal allergic rhinitis.

化學(xué)性質(zhì) 
從異丙醇結(jié)晶,熔點222℃(分解)。
用途 
競爭性H1受體拮抗劑。用于過敏性鼻炎、花粉病、慢性原發(fā)性蕁麻疹、皮膚劃痕癥、擬副交感神經(jīng)性蕁麻疹、特異性風(fēng)冷型蕁麻疹等。
生產(chǎn)方法 
從2,6-二溴吡啶、4-甲基苯甲腈、EtO2CH2P(O)(Oet)2和(2-吡咯烷基乙基)三苯基膦溴化物,經(jīng)五步反應(yīng)得到。

安全信息

WGK Germany3
RTECS號UD3474000
存儲類別11 - 可燃固體

MSDS信息

提供商 語言
英文
更新日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2026/07/06S5718阿伐斯汀
Acrivastine
87848-99-525mg1040.49元
2026/07/06S5718阿伐斯汀
Acrivastine
87848-99-51g7944.3元
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