安乃近
| 中文名稱 | 安乃近 |
|---|---|
| 中文同義詞 | ((2,3-二氫-1,5-二甲基-3-氧-2-苯基-1H-吡唑-4-基)甲氨基)甲烷磺酸鈉;[(2,3-二氫-1,5-二甲基-3-氧-2-苯基-1H-吡唑-4-基)甲氨基]甲烷磺酸鈉;安乃近原料藥;安乃近鈉;安乃近鈉鹽(諾瓦經);安乃近(二吡喃酮);安乃近(標樣);安乃近 |
| 英文名稱 | Metamizole sodium |
| 英文同義詞 | nevralgina;noramidopyrinemethanesulfonatesodium;noramidopyrinium-methanesulphatenatrium;noraminopyrinemethanesulfonatesodium;optalgin;paralgin;phenyldimethylpyrazolonmethylaminomethanesodiumsulfonate;pyralgin |
| CAS號 | 68-89-3 |
| 分子式 | C13H16N3NaO4S |
| 分子量 | 333.34 |
| EINECS號 | 200-694-7 |
| 相關類別 | 小分子抑制劑;醫(yī)藥原料藥;合成;其他獸藥標準品;醫(yī)藥原料;解熱鎮(zhèn)痛類;原料藥;原料中間體-原料藥;醫(yī)用原料;吡唑酮類解熱鎮(zhèn)痛藥;原料;藥用輔料;API原料藥-獸藥原料藥;醫(yī)用原料;解熱鎮(zhèn)痛;原料;藥物雜質及中間體;添加劑;醫(yī)藥、農藥及染料中間體;有機化工原料;食品添加劑;獸藥原料;試劑;API原料藥-解熱鎮(zhèn)痛;工業(yè)化;化學試劑;科研精品試劑;PHARMACEUTICALS;DIO - DIZForensic and Veterinary Standards;Alphabetic;D;Drugs&Metabolites;Neat Compounds;Cosmetic Ingredients & Chemicals;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Sulfur & Selenium Compounds;對照品 |
| Mol文件 | 68-89-3.mol |
| 結構式 | ![]() |
安乃近 性質
| 熔點 | 227 °C |
|---|---|
| 密度 | 1.388 g/cm3 |
| 儲存條件 | Inert atmosphere,Room Temperature |
| 溶解度 | DMSO(少許)、甲醇(少許)、水(少許) |
| 形態(tài) | 固體 |
| 顏色 | 微晶 |
| 穩(wěn)定性 | 穩(wěn)定的。與強氧化劑不相容。 |
| InChI | InChI=1S/C13H17N3O4S.Na/c1-10-12(14(2)9-21(18,19)20)13(17)16(15(10)3)11-7-5-4-6-8-11;/h4-8H,9H2,1-3H3,(H,18,19,20);/q;+1/p-1 |
| InChIKey | DJGAAPFSPWAYTJ-UHFFFAOYSA-M |
| SMILES | [Na+].C(N(C1=C(C)N(C)N(C2=CC=CC=C2)C1=O)C)S([O-])(=O)=O |
| CAS 數據庫 | 68-89-3(CAS DataBase Reference) |
| NIST化學物質信息 | Dipyrone(68-89-3) |
| EPA化學物質信息 | Methanesulfonic acid, 1-[(2,3-dihydro-1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenyl-1H-pyrazol-4-yl)methylamino]-, sodium salt (1:1) (68-89-3) |
2,腎毒性、胃腸道出血、嚴重皮疹,致死性粒細胞缺乏為其最嚴重副作用。【別名】 安乃近 ,諾瓦經;羅瓦而精 ,羅瓦爾精,安替比林甲胺甲烷
【外文名】Metamizole Sodium, Analgin, Bonpyrin, Dipyron, Noramidopyrine, NOVALGIN
【性狀】 本品為白色或黃白色的結晶或結晶性粉末,無臭,味微苦,易溶于水。
【作用】: 為氨基比林的衍生物,具有較顯著的解熱作用及較強的鎮(zhèn)痛作用,解熱作用為氨基比林的3倍,鎮(zhèn)痛作用與氨基比林相似。
【體內過程】 口服易吸收,主要經肝臟代謝,腎臟排泄。
【適應癥】 主要用于退熱,亦用于急性關節(jié)炎、頭痛、風濕性神經痛、牙痛、肌肉痛等。
【用法用量】 口服或滴鼻,口服成人每次0.5g,一日3次,兒童每次8-10mg/kg,必要時重復;滴鼻劑5歲以下每次每側鼻孔1-2滴,必要時重復一次,5歲以上適當加量。
【注意事項】1、嚴格控制用量,以防虛脫。2、肌肉注射可致局部肌肉萎縮及糜爛,現已不用。 3、對吡喹酮類藥有過敏史者禁用。 4、不宜長期使用,注意復查粒細胞。
【規(guī)格】 片劑,每片0.25g,0.5g;針劑,每支0.25g/1ml,0.5g/2ml;滴劑10-20%溶液
第一步驟:以安替比林為原料,經亞硝化、還原、水解、中和反應制得 4氨基安替比林油;具體操作如下:將水解后的反應液降溫至 6575℃時開始通入氨氣中和,當溫度達到8588℃時停止通氨氣,繼續(xù)給反 應液降溫至7080℃再通氨氣中和至PH值為7.07.5為止,中和反應時間控 制在0.51.5h。
第二步驟:4氨基安替比林經甲酰化制得4甲酰氨基安替比林;
第三步驟:4甲酰氨基安替比林經甲基化、水解、中和反應制得4甲氨 基安替比林;所述的中和反應采用碳酸鈉進行中和。優(yōu)選中和反應溫度為 7090℃,最終PH值為7.27.5。
第四步驟:4甲氨基安替比林經縮合反應制得安乃近溶液;具體如下:首先向重量百分比濃度為 33.3%35.7%的4甲氨基安替比林乙醇溶液中加入焦亞硫酸鈉和活性炭,攪 拌均勻,然后在反應容器溫度為3040℃時加入甲醛,在7882℃條件下回流 反應5070min,在回流反應1520分鐘時,用碳酸鈉調節(jié)反應液PH值為 7.08.0。各成分的用量關系如下:以1kg 4甲氨基安替比林的用 量為基準,甲醛的用量為(0.140.143)kg、焦亞硫酸鈉的用量為(0.430.46) kg、活性炭的用量為0.015kg。
第五步驟:將第四步驟制得的安乃近溶液精制結晶,最終制得安乃近。將第四步驟制得的安乃近溶液經第一次結 晶離心后重溶、再進行第二次結晶離心;所述重溶是采用酒精對離心后的安 乃近重新溶解。還可以向重溶后的溶液中加入活性炭。
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